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關(guān)于腫瘤的廣譜精準靶向診療領域的突破性進展
不論腫瘤的來源、位置和種類，對其進行特異選擇性成像與給藥而不影響正常組織是癌癥診療面臨的重大挑戰(zhàn)。北京師范大學范樓珍教授課題組研發(fā)了一種結(jié)構(gòu)類似大的氨基酸的碳量子點（LAAM CQDs)有望解決這一問題。 這項研究發(fā)現(xiàn)，LAAM TC-CQDs的邊緣具有多個游離的α-氨基酸基團，通過大中性氨基酸轉(zhuǎn)運體1（LAT1）介導內(nèi)吞高選擇性地進入腫瘤細胞。由于LAT1 在大多數(shù)腫瘤細胞中過表達而只在少數(shù)組織 (血腦屏障、胎盤、脾臟、睪丸和結(jié)腸等)表達，因此，LAAM TC-CQDs對癌細胞具有廣譜的精準靶向性。LAAM TC-CQDs在700 nm處發(fā)射熒光，成功用于多種腫瘤細胞的成像以及荷瘤鼠體內(nèi)熒光和光聲雙模態(tài)成像。通過共聚焦熒光顯微鏡圖像可以觀察到LAAM TC-CQDs被HeLa 和A549等多種癌細胞攝取，但是在同樣的條件下卻幾乎不被正常體細胞攝取，細胞流式實驗結(jié)果同樣印證了這一發(fā)現(xiàn)。活體成像可以發(fā)現(xiàn)，LAAM TC-CQDs可以高效在腫瘤富集而幾乎不在正常器官富集。LAAM TC-CQDs作為化療藥物拓撲替康（TPTC）的載體，仍然能夠精準靶向腫瘤，成功將藥物選擇性地遞送至腫瘤組織。作為TPTC的載體，LAAM TC-CQDs的化療效率遠遠超過了游離的TPTC以及已經(jīng)商業(yè)化脂質(zhì)體載體。更有意義的是，由于血腦屏障是為數(shù)不多的過表達LAT1的正常組織之一， LAAM TC-CQDs可以成功穿過血腦屏障，實現(xiàn)了腦腫瘤成像并成功將抗癌藥物靶向遞送至腦腫瘤。
北京師范大學
2021-02-01
巨噬細胞靶向的眼用抗炎抗過敏納米膠體制劑
藥物制劑2. 體外抗炎作用與陰性對照組相比，脂質(zhì)體滴眼劑對巨噬細胞分泌炎性細胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明顯(p<0.01)。與陽性對照組相比，陽性對照組(地塞米松溶液，250μg/mL)與脂質(zhì)體(18250μg/mL)的體外抗炎作用無顯著差異(p﹥0.05)。說明脂質(zhì)體滴眼液具有良好的體外抗炎作用。結(jié)果如表和圖所示。Table. Effect on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6)Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells.3. 體內(nèi)抗炎效果體內(nèi)抗炎效果結(jié)果見下圖。知識產(chǎn)權(quán)類型:發(fā)明專利知識產(chǎn)權(quán)編號:CN2019106249078技術(shù)先進程度:達到國際領先水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:無
鄭州大學
2021-04-11
關(guān)于腫瘤的廣譜精準靶向診療領域的突破性進展
不論腫瘤的來源、位置和種類，對其進行特異選擇性成像與給藥而不影響正常組織是癌癥診療面臨的重大挑戰(zhàn)。北京師范大學范樓珍教授課題組研發(fā)了一種結(jié)構(gòu)類似大的氨基酸的碳量子點（LAAM CQDs)有望解決這一問題。 這項研究發(fā)現(xiàn)，LAAM TC-CQDs的邊緣具有多個游離的α-氨基酸基團，通過大中性氨基酸轉(zhuǎn)運體1（LAT1）介導內(nèi)吞高選擇性地進入腫瘤細胞。由于LAT1 在大多數(shù)腫瘤細胞中過表達而只在少數(shù)組織 (血腦屏障、胎盤、脾臟、睪丸和結(jié)腸等)表達，因此，LAAM TC-CQDs對癌細胞具有廣譜的精準靶向性。LAAM TC-CQDs在700 nm處發(fā)射熒光，成功用于多種腫瘤細胞的成像以及荷瘤鼠體內(nèi)熒光和光聲雙模態(tài)成像。通過共聚焦熒光顯微鏡圖像可以觀察到LAAM TC-CQDs被HeLa 和A549等多種癌細胞攝取，但是在同樣的條件下卻幾乎不被正常體細胞攝取，細胞流式實驗結(jié)果同樣印證了這一發(fā)現(xiàn)。活體成像可以發(fā)現(xiàn)，LAAM TC-CQDs可以高效在腫瘤富集而幾乎不在正常器官富集。LAAM TC-CQDs作為化療藥物拓撲替康（TPTC）的載體，仍然能夠精準靶向腫瘤，成功將藥物選擇性地遞送至腫瘤組織。作為TPTC的載體，LAAM TC-CQDs的化療效率遠遠超過了游離的TPTC以及已經(jīng)商業(yè)化脂質(zhì)體載體。更有意義的是，由于血腦屏障是為數(shù)不多的過表達LAT1的正常組織之一， LAAM TC-CQDs可以成功穿過血腦屏障，實現(xiàn)了腦腫瘤成像并成功將抗癌藥物靶向遞送至腦腫瘤。
北京師范大學
2021-04-10
巨噬細胞靶向的眼用抗炎抗過敏納米膠體制劑
1. 藥物制劑
2. 體外抗炎作用
與陰性對照組相比，脂質(zhì)體滴眼劑對巨噬細胞分泌炎性細胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明顯(p<0.01)。與陽性對照組相比，陽性對照組(地塞米松溶液，250μg/mL)與脂質(zhì)體(18250μg/mL)的體外抗炎作用無顯著差異(p﹥0.05)。說明脂質(zhì)體滴眼液具有良好的體外抗炎作用。結(jié)果如表和圖所示。
Table. Effect on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6)
Group
NO concentrations（μmol/L）
TNF-α concentrations（μmol/L）
Blank control
4.62±0.26
78.6±3.69
LPS
19.45±0.74
7737.3±251.75
Liposomes（μg/ml）
3
9.31±0.55
5527.6±225.83
10
7.96±0.29*
3529.2±189.17*
18
5.73±0.22**
2549.3±134.17**
24
5.46±0.34**
1563.4±83.33**
30
4.20±0.23**
556.9±28.67**
Negative control
10.12±0.62
5387.79±226.45
Positive control
5.81±0.24**
2413.9±148.5**
Note: * means the difference is significant compared with the LPS group (P < 0.05), ** means the difference is very significant (P < 0.01).
Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells.
3. 體內(nèi)抗炎效果
體內(nèi)抗炎效果結(jié)果見下圖。
鄭州大學
2021-05-10
肝靶向五環(huán)三萜-鉑配合物抗腫瘤候選藥物
本成果涉及一類以齊墩果酸、熊去氧膽酸等活性天然產(chǎn)物及其衍生物為配體的鉑(II)配合物以及制備方法，該類配合物在細胞及體內(nèi)實驗中顯示了良好的肝靶向作用，其能顯著抑制多類肝癌細胞生長，而對正常細胞僅顯示較低毒性，動物試驗中，經(jīng)服用藥物2周后，腫瘤被顯著抑制，抑瘤率達70[[[%]]]左右，而動物體重無明顯變化
東南大學
2021-04-13
一種肝癌靶向和選擇性的抗癌小分子多肽
抗癌藥物的靶向選擇性、低耐藥性是目前抗癌藥物深度研發(fā)的難點和瓶頸。本成果發(fā)明了一種靶向腫瘤標志蛋白的小分子多肽，其不僅呈現(xiàn)對已篩選的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等細胞強的抑制和殺傷作用，尤其是對肝癌呈現(xiàn)強的細胞選擇性，具有開發(fā)為國家注冊一類原創(chuàng)新藥的前景。相關(guān)工作與成果已申報國家發(fā)明專利，屬于自主知識產(chǎn)權(quán)和原創(chuàng)研發(fā)。
西南交通大學
2015-12-26
一種酸激活 CSP 靶向抗菌肽及其制備和應用
齲病是在以細菌為主的多種因素影響下，牙體硬組織發(fā)生的慢性進行性破壞性感染性疾病。WHO 將列為僅次于心血管病、腫瘤之后的第三大非傳染性重點防治疾病。變形鏈球菌(Streptococcus mutans，SM)是齲病的主要致病菌，為革蘭氏陽性菌，厭氧或兼性厭氧，抑制其生長可有效治療齲 。變形鏈球菌以生物膜（SM biofilm）的形式存在并致齲。以生物膜形式存在的細菌與以浮游態(tài)存在的細菌相比，在代謝特點和生理現(xiàn)象方面存在著眾多明顯的不同點，如對抗菌劑的敏感性、基因表達和信號傳導、耐酸性等。細菌生物膜對
蘭州大學
2021-04-14
靶向鞘氨醇轉(zhuǎn)運受體（SPNS2）的抗腫瘤藥物開發(fā)
磷酸鞘氨醇轉(zhuǎn)運蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇轉(zhuǎn)運過程中的關(guān)鍵蛋白，多項研究表明，Spns2 在腫瘤轉(zhuǎn)移過程中發(fā)揮著重要作用，是抗腫瘤轉(zhuǎn)移藥物開發(fā)的新型靶點，國內(nèi)外尚未有以該靶點開發(fā)的藥物上市。具有較大的市場機遇。
本項目組前期研究中篩選出了一系列 Spns2 抑制劑，發(fā)現(xiàn)候選藥物 S1P-A1 對腫瘤轉(zhuǎn)移具有很好的抑制作用。體外研究結(jié)果顯示其對乳腺癌，結(jié)腸癌等腫瘤細胞的轉(zhuǎn)移具有很好的抑制作用，對部分細胞的 IC50 小于 1µM，體內(nèi)實驗結(jié)果顯示其對黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺轉(zhuǎn)移抑制率可達 90%以上，顯著延長模型小鼠的生存期，有望開發(fā)為抗腫瘤轉(zhuǎn)移的 1 類化藥新藥。
目前該藥的成藥性評價工作已經(jīng)基本完成，該藥成藥性良好。藥學研究工作包括藥物的結(jié)構(gòu)確證、質(zhì)量研究、加速穩(wěn)定性及長期穩(wěn)定性研究工作已經(jīng)完成；藥代動力學研究已經(jīng)完成，初步獲得了藥物的藥-時曲線，達峰時間及達峰濃度；藥物制劑研究工作基本完成，藥物可以制備成口服片劑、膠囊劑、散劑、注射劑等；藥物的安全性評價預實驗已經(jīng)完成，該藥對成年大鼠無明顯毒性。該項目后期將進一步對候選藥物 S1P-A1 進行臨床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式的藥效學實驗及藥學研究，藥代研究和安全性評價試驗，最終申報臨床試驗批件。
預期產(chǎn)生的經(jīng)濟效益：
臨床腫瘤病人的死亡 90%是由于腫瘤轉(zhuǎn)移引起的，腫瘤的術(shù)后轉(zhuǎn)移亦是臨床常見現(xiàn)象。目前抗腫瘤轉(zhuǎn)移藥物療效并不理想，而且毒副作用較大。抗腫瘤轉(zhuǎn)移藥物的市場潛力巨大，該藥若能開發(fā)成功將可以填補抗腫瘤轉(zhuǎn)移藥物缺乏的市場空白。
合作方式及條件：
希望進行專利轉(zhuǎn)讓，或者與投資者共同開發(fā)，申報臨床試驗批件，并進行臨床研究。
南開大學
2021-04-13
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天然植物源高鈣蛋白粉和高鐵蛋白粉的生產(chǎn)技術(shù)
一、成果簡介 目前，鈣營養(yǎng)不足時當今全球性健康問題，缺鈣所導致的生命活動出現(xiàn)障礙，以及引發(fā)疾病的發(fā)生已經(jīng)越來越受到重視。世界衛(wèi)生組織調(diào)查結(jié)果表明，全球有20億以上人患有鐵缺乏癥，缺鐵稱為第九類健康風險因素，因此，改善鐵營養(yǎng)狀況，是世界也是我國迫切需要解決的問題。但是目前市場常見的補鈣劑、補鐵劑具有毒副作用，且吸收率不高，導致補鈣效果不佳，所以開發(fā)更好的補鈣產(chǎn)品和補鐵試劑勢在必行。
中國農(nóng)業(yè)大學
2021-04-14
SARS-CoV-2的S蛋白研究
2020年3月8日，福建師范大學在bioRxiv上上傳了一篇題為 Cryo-electron microscopy structure of the SADS-CoV spike glycoprotein provides insights into an evolution of unique coronavirus spike proteins 的研究，識別了SARS-CoV-2的S蛋白的低溫-EM的融合前結(jié)構(gòu)，分辨率為3.55埃。
福建師范大學
2021-04-10