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一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發明屬于金屬催化以及藥物化學應用技術領域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發存在于多種天然產物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內具有更好的酶穩定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產物中的存在也是非常廣發。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發現，其全合成工作在1994年由哈佛大學化學系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發現的比較早的碳苷類天然產物，也是迄今為止最為復雜的天然產物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產物陸續被發現，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產物(圖2)。本發明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳氫鍵活化策略，通過AQ(或其他導向基團)導向的C(sp2)-H活化
南開大學
2021-04-10
人參二醇皂苷組分在制備防治皮炎和疤痕藥物中的用途
本發明提供一種人參二醇皂苷組分在制備防治皮炎或疤痕藥物及保健美容品中的應用，主要成分為人參皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd。所述藥物或化妝品為人參二醇皂苷組分為活性成分單獨或與其它藥物一起，與藥學上或化妝品可接受的載體組成的藥物或化妝品。利用人參根莖藥材、西洋參根莖藥材、人參莖葉藥材、西洋參莖葉藥材以及它們的總提取物或總皂苷等原材料，通過大孔吸附樹脂和十八烷基硅烷鍵合硅膠柱層析相結合的色譜分離純化等方法制備。本發明可在促進組織再生修復的同時防止疤痕的形成，與糖皮質激素相比，整體調節細胞免疫、停藥后藥效穩定，具有顯著的藥效優勢；本發明的產品高度安全。人參二醇皂苷結構式為：。
浙江大學
2021-04-11
防治腦中風一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩定性等優點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫藥界所稱道。從燈盞花提取物開發出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發明專利1項。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種含有米氏海參皂苷A的組合物及制備和用途
本發明提供一種含有米氏海參皂苷A組合物，由米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元組成，米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元的組成比例為1:2-5。米氏海參總皂苷由米氏海參皂苷A、海參素甲、海參素乙和24-脫氫棘輻肛參苷B四種化合物組成，大豆異黃酮總甙元由大豆素和染料木素組成。本發明組合物通過滲漉提取、經ODS柱層析分離、減壓濃縮獲得。組合物具有顯著抑制多種膠質瘤細胞增殖、誘導腫瘤細胞凋亡的作用。本發明組合物可以滿足大量制備抗膠質瘤藥物生產的需求，可在制備治療腦膠質瘤藥物方面具有應用前景。
浙江大學
2021-04-13
一種丁香葉總環烯醚萜苷的制備方法及用途
本發明提供一種丁香葉總環烯醚萜苷提取物的制備方法，是將丁香葉藥材粉碎，加水或水/醇溶劑系統，采用加熱回流/滲漉或超聲提取，過濾，離心，調pH值至2-5，提取液通過大孔吸附樹脂層析柱，用水及醇洗脫劑洗滌樹脂，洗脫液減壓回收醇，冷凍或噴霧干燥，即得總環烯醚萜苷。用本發明方法制備的丁香葉總環烯醚萜苷轉移率可達75％以上，其中丁香苦苷含量達53.42％。通過添加各種藥用輔料可制成用于治療上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急性腸炎及菌痢等感染性疾病的藥物，制備藥物的劑型為固體制劑。
浙江大學
2021-04-13
稀土貯氫合金鑄片產業化技術
中國生產的鎳氫電池性能與國外相比差距還很大，這是由于工藝設備落后、材料性能較差等原因造成的，電池的一致性、穩定性均有待提高。日本稀土貯氫合金全部采用片鑄(Strip Casting)工藝生產，我國則全部采用模鑄(Mold Casting)工藝生產。在國家“八六三”計劃支持下，開發具有自主知識產權的稀土貯氫合金的鑄片產業化技術，達到日本同期水平。該技術優點有：（1）可以提高稀土貯氫合金的比容量。相同成分的稀土貯氫合金采用模鑄工藝生產比容量為320mAh/g，如果采用片鑄工藝生產則比容量提高到340mAh/g；（2）活化速度快。模鑄工藝生產的稀土貯氫合金需要10-15個完全沖放周期才能達到最大吸氫量，片貯工藝則只需要2-3個完全沖放周期。（3）抗氧化、耐腐蝕、壽命長。片鑄工藝生產的相同成分稀土貯氫合金比模鑄工藝生產的抗氧化和耐腐蝕性能好，使用壽命長200個循環周期；（4）可以降低原材料成本。例如生產比容量為320mAh/g的稀土貯氫合金，采用片鑄工藝可以大幅度降低金屬鈷，降幅達到30%-50%；（5)能耗降低。片鑄工藝生產的稀土貯氫合金全部有均勻細小的柱狀晶組成、相分布均勻、偏析降低到最低限度、沒有富錳析出，不需要熱處理。模鑄工藝生產的稀土貯氫合金偏析嚴重、富錳相析出，因此需要熱處理來消除或減弱。 LaNi5型稀土貯氫合金是1969年荷蘭菲利浦公司發現的，它具有電化學容量高、循環工作壽命長、對電解液有良好的耐蝕性、對過充電時正極產生的氧要有良好的耐氧化性、電催化活性高、反應阻力（氫過電壓）小、氫擴散速率大、電極反應可逆性好、在電池工作溫度范圍（-20～+60）內有合適的氫平衡分解壓、無污染。稀土貯氫合金的重要應用是它可以被用作鎳氫電池的陰極材料。鎳氫電池與傳統的鎳鎘電池相比，其能量密度提高兩倍，廣泛應用于能源、化工、電子、宇航、軍事及民用各個方面，如筆記本電腦、計算機、攝像機、收錄機、數碼相機、通訊器材、電動工具、混合動力汽車等。
北京科技大學
2021-04-11
綠色食品防腐劑——乳酸片球菌素
由于人們對食品安全性的認識和要求日益提高，多數國家開始大力限制化學防腐劑的 使用，而我國也在防腐劑方面加大了限制力度。乳酸片球菌素（Pediocin）是由乳酸片球菌 （Pediococcus acidilactici）產生的一種類似于Nisin的短肽。Pediocin與Nisin的物理化學性質和用 途類似，耐高低溫、耐酸、在人體中可降解，因此安全無毒，且方便使用。Pediocin的抗菌效 果與Nisin類似，但在抗菌譜上有較大差異，能抑制包括白色念珠菌、大腸桿菌、金黃色葡萄 球菌、肉毒芽孢桿菌、耐熱腐敗菌等在內的大量致病菌。因此Pediocin可以單獨用在食品防腐 和醫療上，同時也可以與Nisin互相補充，增強抑菌效果，具有極高的使用價值和應用前景。 ●所屬領域：生物 ●項目成熟度：小試 ●應用前景： 實驗發現，所產的Pediocin對包括白色念珠菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、肉毒芽孢桿 菌、耐熱腐敗菌等在內的大量致病菌都有顯著的抑制效果，因此，具有很高的應用前景；目前 片球菌LH31的菌體密度最高可達OD（600nm）20左右，而Pediocin的效價由最初的1500AU/ml 提高到18000AU/ml，高于Nisin目前的發酵單位。目前，國內外都還沒有實現產業化，其類似 產品Nisin在我國已經實現了產業化（年產5噸左右，全球產量最大），年產值10億元人民幣。
華東理工大學
2021-04-11
一種鋁酸鍶納米片復合涂料
（專利號：ZL 201510056635.8） 簡介：本發明公開了一種鋁酸鍶納米片復合涂料，屬于化工技術領域。鋁酸鍶納米片復合涂料的質量百分比組成如下：鋁酸鍶納米片20-35％、納米氧化鋯5-15％、乙酸乙烯-乙烯共聚乳液10-20％、苯乙烯丙烯酸酯共聚合物乳液5-10％、丙二醇丁醚3-8％、羥基硅油乳液3-8％、水20-35％、聚乙烯醇1-3％、聚氧化乙烯0.2-1％、二甲基亞砜0.1-1％、聚二甲基硅氧烷0.05-0.2％、異丙醇0.5-3％、聚醚改性的二甲基聚硅氧烷共聚物溶液0.1-0.5％。本發明所提供的鋁酸鍶納米片復合涂料性能穩定，具有防腐、阻燃、防霉抗菌、防污、防水及保溫等多種功能，在建筑及設備用涂料方面具有良好的應用前景。
安徽工業大學
2021-04-11
片上可信嵌入式系統關鍵技術
本課題在重慶市工業發展資金的資助下，開展了片上可信嵌入式系統的研 究。采用S0PC將TPM標準安全處理模塊、外圍接口與處理器整合在單個集成電路芯片上，為解決特殊領域嵌入式系統的安全問題提供有效和實用化的解決方 案。可以直接在國防、金融等領域推廣應用，以提高智能化產品的安全性能。 系統特色： 1. 芯片化可信安全機制牢固 2. 應用范圍寬 3. 可以不改變原有產品系統的硬件結構 4. 擁有核心技術與國家發明專利5.市場需求面廣、量大。
重慶大學
2021-04-11
一種舵片偏轉極性識別方法
一種舵片偏轉極性識別方法，本發明屬于圖像處理方法，解決舵片偏轉過程中舵片偏轉角度過小，依靠人眼識別可靠性得不到保證，而現有基于機器視覺的識別方法測試過程效率低的問題，用于各種具備舵片的設備測試過程中對于舵片偏轉極性的自動識別。本發明的基本思想是通過相機采集靜態或動態舵片圖像，通過濾波、形態學閉運算和空洞填補等預處理后，提取出舵片區域，計算出舵片區域的質心和面積作為識別特征量，且在此基礎上考慮鄰幀的影響，有效得識別
華中科技大學
2021-04-14