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一種芳基碳苷類化合物的合成方法

2021-04-10 00:00:00
云上高博會 http://www.c05ze3x.xyz
所屬領域:
生物、醫藥及醫療機械
項目成果/簡介:
本發明屬于金屬催化以及藥物化學應用技術領域,具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱,是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架,它廣發存在于多種天然產物和藥物分子中,相比于氧苷和氮苷,碳苷在生物體內具有更好的酶穩定性以及耐水解性,因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來,多家制藥公司發展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑,包括達格列凈,卡格列凈,依帕列凈等。此外,碳苷在天然產物中的存在也是非常廣發。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產物海葵毒素(圖1),后來在其他海洋生物中也有發現,其全合成工作在1994年由哈佛大學化學系教授Y.Kishi的研究小組完成,這是一例發現的比較早的碳苷類天然產物,也是迄今為止最為復雜的天然產物之一。此后,越來越多的含有碳苷的天然產物陸續被發現,下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產物(圖2)。本發明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑,首次利用了Pd催化的碳氫鍵活化策略,通過AQ(或其他導向基團)導向的C(sp2)-H活化
項目階段:
未應用
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