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一種6-甲基燈盞乙素苷元的制備方法
【申 請 號】201410660948.X【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及化學合成領域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應總收率大于70%，合成的產品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產。
南京中醫藥大學
2021-04-13
水溶性 β-胡蘿卜素微納米粒子的生產技術
一、成果簡介 β-胡蘿卜素是類胡蘿卜素中最重要的一種，具有良好的著色性和營養功能，包括可有效地預防 DNA 和脂蛋白的氧化損傷，維持細胞功能，延緩機體衰老，阻止低密度脂蛋白-膽固醇氧化物的形 成，增強機體免疫力等。目前，β-胡蘿卜素的功能特性已多次被FDA、歐盟、日本和WHO 等專家 認可，廣泛應用于食品、醫藥、化工、保健、飼料和化妝品等行業。然而阻礙β-胡蘿卜素產品在食品或其他領域直接使用的最主要因素
中國農業大學
2021-04-14
桔皮素作為制備治療實體瘤化療藥物增敏劑的應用
本成果的目的在于證明黃酮類化合物桔皮素在制藥領域中的新用途，為實體瘤的治療提供一種化療藥物增敏劑。本發明通過體外細胞實驗證明：桔皮素對人結腸癌細胞HCT-116 48小時的IC50為73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶對人結腸癌細胞HCT-116 48小時的IC50為63.67μg/ml；桔皮素聯合濃度為50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人結腸癌細胞HCT-116，48小時的IC50為9.05μg/ml；桔皮素聯合濃度為25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人結腸癌細胞HCT-116，48小時的IC50為7.45μg/ml。當5-氟尿嘧啶的濃度為25μg/ml及50μg/ml時，與桔皮素聯合用藥均可顯著增強5-氟尿嘧啶的抗腫瘤活性，對人結腸癌細胞HCT-116的生長抑制發揮協同作用，當桔皮素濃度為25μg/ml時，與5-氟尿嘧啶聯合用藥的效果最佳。因此可將桔皮素作為制備治療結直腸癌的化療藥物增敏劑應用。本發明通過動物實驗證明：桔皮素聯合5-氟尿嘧啶用藥對小鼠移植性瘤S180肉瘤的生長抑制作用明顯，且能明顯降低因化療藥物5-氟尿嘧啶毒性過大所致的小鼠死亡率；桔皮素聯合5-氟尿嘧啶用藥能降低5-氟尿嘧啶的劑量，從而可緩解化療藥物5-氟尿嘧啶所致的小鼠體重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶對小鼠的免疫毒性。因此可將桔皮素作為制備治療肉瘤的化療藥物增敏劑應用。 本發明具有以下有益效果：1、本發明提供了一種已知化合物桔皮素的新的醫療用途，為桔皮素的應用開拓了新的領域。2、本發明為實體瘤的治療提供了一種新的化療藥物增敏劑，可提高化療藥物的抗腫瘤活性，并降低化療藥物的毒副作用，具有明顯的社會效益。
四川大學
2016-04-18
肽抗生素開發與研究 ——利用大腸桿菌表達兔防御
項目研究背景 ：抗菌肽是在某些誘導條件下，由動植物體內防御系統 產生的對抗外源性病原體致病作用的防御性陽離子多肽類抗菌活性物質。 抗菌肽具有特殊的抗菌機理和廣譜高效的抗菌活性。天然抗菌肽獲取困 難，主要是采用基因融合的方式進行外源表達。利用生物技術表達、改造 抗菌肽，提高抗菌肽抗菌活性，從而開發出對人體和環境安全無毒的食品 防腐劑和農藥產品，還可開發出一類新的抗生素產品。 技術性能 ：本研究在國內首次報道利用大腸桿菌
南昌大學
2021-04-14
一種片段縮合制備醋酸去氨加壓素的方法
醋酸去氨加壓素為天然精氨酸加壓素的結構類似物，是對天然激 素的化學結構進行兩處改動而得。 醋酸去氨加壓素具有良好止血效果且不會產生加壓的副作用。主 要用來治療中樞性尿崩癥、血友病及治療性控制出血和手術前預防出 血。效果好且副作用小。在現有的醋酸去氨加壓素合成方法中，液相 合成產生較多廢液，反應時間長，每偶聯一個氨基酸都需要進行純化， 后處理繁瑣，收率低，不利于產業化生產。 固相合成方法中，中國專利 CN
蘭州大學
2021-04-14
一種基于極坐標參數化的航空攝影測量光束法平差的方法
本發明涉及一種基于極坐標參數化的航空攝影測量光束法平差的方法,包括以下步驟：1）通過航空拍攝測量區域得到一系列圖像,提取并匹配測量區域所有圖像的特征點；2）基于極坐標參數化表達特征點；3）建立基于極坐標參數化的光束法平差的觀測方程基于極坐標參數化的觀測方程進行區域網平差。
北京大學
2021-02-01
一種許氏平鮋免疫增強蛋白HMGB1基因及編碼蛋白和應用
本發明涉及分子生物學領域，具體的說是一種許氏平鮋免疫增強蛋白(HMGB1)編碼基因及其重組蛋白制備和應用。HMGB?1為序列表SEQ?ID?No.1中的氨基酸序列所示，該蛋白的編碼基因為序列表SEQ?ID?No.2中的堿基序列所示。其制備方法：以鰻弧菌刺激的許氏平鮋頭腎cDNA為模板，PCR擴增HMGB1編碼基因，構建質粒pHMGB1；將pHMGB1轉化大腸桿菌BL21Transetta(DE3)，對轉化子進行誘導表達后，提取和純化蛋白，即得重組HMGB1蛋白。所述重組HMGB1蛋白可結合雙鏈DNA，并可顯著提高許氏平鮋頭腎巨噬細胞的免疫活性，提高其對鰻弧菌的殺菌功能和許氏平鮋對鰻弧菌的抵抗能力。該重組HMGB1蛋白可作為免疫增強劑應用于魚類鰻弧菌病害的防治。
青島農業大學
2021-04-13
我國科學家研發出新型口服胰島素納米遞送系統
糖尿病因其高患病率、高致殘率和高死亡率，已經成為世界性嚴重公共衛生問題。口服給藥因其無痛、方便而被廣泛應用，然而由于胃腸道內酶的降解作用以及腸道黏膜的低通透性，蛋白類藥物口服生物利用度極低。
科技部生物中心
2022-03-18
基于天然纖維素制備高效率氧氣還原催化劑
氧氣還原反應是燃料電池中最常見的陰極反應，即氧氣通過四電子過程結合電子和質子轉化為水。
氧氣還原催化劑是燃料電池陰極至關重要的組成部分，其性能的好壞直接決定于最終電池的性能。鉑（Pt）是最常用的一種高效的氧氣還原反應催化劑。然而，由于Pt的價格非常昂貴，給電池帶來非常高的成本。而近年來，開發的基于雜元素摻雜的碳納米材料，盡管成本比Pt低，但是其制備過程相對較復雜，難以實現規模化生產。
而對于電池的發展，低成本和高性能是永恒追求的目標。本成果提供了一種超低成本、高效率氧氣還原催化劑的制備方法。該方法以天然纖維素為原材料，具有成本低、制備簡單等優點，所制備的氧氣還原催化劑在0.1M KOH中的氧氣還原催化電流高于常用的20wt% Pt/C催化劑。
江西師范大學
2021-05-05
一個線蟲孵化信息素分子的合成及產業化推廣
項目簡介： 線蟲是危害大豆和土豆等諸多重要農作物的一類主要害蟲。目前 殺滅線蟲的主要方式是化學農藥法和基因改造法。化學農藥法的作用 因為線蟲快速產生的抗藥性以及線蟲卵殼強大的保護作用而收效甚 微；而基因改造的大豆或土豆只能抗拒若干種屬線蟲的危害，對于無 法選擇性抗拒的種屬則無計可施，而且基因改造法顯然無法滿足消費 者對高端非轉基因綠色農產品的消費需求。 在人們對線蟲的治理乏力的時候，Glycinoeclepine A，一種線蟲 孵化信息素的發現使人類看到了對抗線蟲的曙光。這種新的殺滅線蟲 的方式為大豆，土豆等深受線蟲危害的植物提供了新的保護機制。目 前的幾個化學合成的解決方案路線冗長，僅僅證明了該化合物是可以 人工合成的，無法真正的攻克對該化合物大量制備的要求，因而極大 的限制了它的應有推廣。 本項目在前期工作的基礎上，發展了高效的快速合成該信息素關 鍵六五并環體系的方法，一步構筑了其核心骨架結構，并精準的控制 了若干手性中心的生成。為該化合物的實用性合成打下了堅實的應有 基礎。在該項目中，我們擬完成對該化合物的高效合成并進行產業化 推廣。因為該化合物的活性達到非常高效的皮摩爾/L 的活性，對該化 合物的百毫克級的合成就可以支撐起大面積的推廣實驗。由于起始原 料便宜（200 元/公斤），且路線設計巧妙，所用試劑易得，符合農藥 分子的低成本要求。我們相信在兩年內可以達到幾十克級別的生成水平，完成對該信息素的產業化推廣。
南開大學
2021-04-11