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一種6-甲基燈盞乙素苷元的制備方法
【申 請 號】201410660948.X【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發(fā)明涉及化學(xué)合成領(lǐng)域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應(yīng)，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應(yīng)生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發(fā)明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應(yīng)總收率大于70%，合成的產(chǎn)品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產(chǎn)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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水溶性 β-胡蘿卜素微納米粒子的生產(chǎn)技術(shù)
一、成果簡介 β-胡蘿卜素是類胡蘿卜素中最重要的一種，具有良好的著色性和營養(yǎng)功能，包括可有效地預(yù)防 DNA 和脂蛋白的氧化損傷，維持細(xì)胞功能，延緩機體衰老，阻止低密度脂蛋白-膽固醇氧化物的形 成，增強機體免疫力等。目前，β-胡蘿卜素的功能特性已多次被FDA、歐盟、日本和WHO 等專家 認(rèn)可，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、化工、保健、飼料和化妝品等行業(yè)。然而阻礙β-胡蘿卜素產(chǎn)品在食品或其他領(lǐng)域直接使用的最主要因素
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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桔皮素作為制備治療實體瘤化療藥物增敏劑的應(yīng)用
本成果的目的在于證明黃酮類化合物桔皮素在制藥領(lǐng)域中的新用途，為實體瘤的治療提供一種化療藥物增敏劑。本發(fā)明通過體外細(xì)胞實驗證明：桔皮素對人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116 48小時的IC50為73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶對人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116 48小時的IC50為63.67μg/ml；桔皮素聯(lián)合濃度為50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116，48小時的IC50為9.05μg/ml；桔皮素聯(lián)合濃度為25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116，48小時的IC50為7.45μg/ml。當(dāng)5-氟尿嘧啶的濃度為25μg/ml及50μg/ml時，與桔皮素聯(lián)合用藥均可顯著增強5-氟尿嘧啶的抗腫瘤活性，對人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116的生長抑制發(fā)揮協(xié)同作用，當(dāng)桔皮素濃度為25μg/ml時，與5-氟尿嘧啶聯(lián)合用藥的效果最佳。因此可將桔皮素作為制備治療結(jié)直腸癌的化療藥物增敏劑應(yīng)用。本發(fā)明通過動物實驗證明：桔皮素聯(lián)合5-氟尿嘧啶用藥對小鼠移植性瘤S180肉瘤的生長抑制作用明顯，且能明顯降低因化療藥物5-氟尿嘧啶毒性過大所致的小鼠死亡率；桔皮素聯(lián)合5-氟尿嘧啶用藥能降低5-氟尿嘧啶的劑量，從而可緩解化療藥物5-氟尿嘧啶所致的小鼠體重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶對小鼠的免疫毒性。因此可將桔皮素作為制備治療肉瘤的化療藥物增敏劑應(yīng)用。 本發(fā)明具有以下有益效果：1、本發(fā)明提供了一種已知化合物桔皮素的新的醫(yī)療用途，為桔皮素的應(yīng)用開拓了新的領(lǐng)域。2、本發(fā)明為實體瘤的治療提供了一種新的化療藥物增敏劑，可提高化療藥物的抗腫瘤活性，并降低化療藥物的毒副作用，具有明顯的社會效益。
四川大學(xué)
2016-04-18
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肽抗生素開發(fā)與研究 ——利用大腸桿菌表達(dá)兔防御
項目研究背景 ：抗菌肽是在某些誘導(dǎo)條件下，由動植物體內(nèi)防御系統(tǒng) 產(chǎn)生的對抗外源性病原體致病作用的防御性陽離子多肽類抗菌活性物質(zhì)。 抗菌肽具有特殊的抗菌機理和廣譜高效的抗菌活性。天然抗菌肽獲取困 難，主要是采用基因融合的方式進(jìn)行外源表達(dá)。利用生物技術(shù)表達(dá)、改造 抗菌肽，提高抗菌肽抗菌活性，從而開發(fā)出對人體和環(huán)境安全無毒的食品 防腐劑和農(nóng)藥產(chǎn)品，還可開發(fā)出一類新的抗生素產(chǎn)品。 技術(shù)性能 ：本研究在國內(nèi)首次報道利用大腸桿菌
南昌大學(xué)
2021-04-14
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一種片段縮合制備醋酸去氨加壓素的方法
醋酸去氨加壓素為天然精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似物，是對天然激 素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行兩處改動而得。 醋酸去氨加壓素具有良好止血效果且不會產(chǎn)生加壓的副作用。主 要用來治療中樞性尿崩癥、血友病及治療性控制出血和手術(shù)前預(yù)防出 血。效果好且副作用小。在現(xiàn)有的醋酸去氨加壓素合成方法中，液相 合成產(chǎn)生較多廢液，反應(yīng)時間長，每偶聯(lián)一個氨基酸都需要進(jìn)行純化， 后處理繁瑣，收率低，不利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 固相合成方法中，中國專利 CN
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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用于草酸二甲酯加氫制取乙二醇的銅硅催化劑及制備方法
本發(fā)明公開了一種用于草酸二甲酯加氫制取乙二醇的銅硅催化劑及制備方法。所述催化劑是以正硅酸酯為硅源,在以醇作為共溶劑的條件下,通過一鍋法制備得到的。具體為正硅酸酯在銅氨絡(luò)合物的水醇混合溶液中水解、陳化,然后通過蒸發(fā)水分、醇和氨使銅氨溶液中的銅組分均勻沉淀,最后經(jīng)過水洗、干燥、焙燒和還原而得到的。所述催化劑由銅和二氧化硅組成,其中銅與二氧化硅的物質(zhì)的量之比為0.05～0.4∶1。該催化劑在草酸二甲酯加氫制乙二醇的反應(yīng)中,在較寬的溫度范圍內(nèi),都顯示了很高的反應(yīng)活性和選擇性,易于操作,有利于工業(yè)化應(yīng)用。
浙江大學(xué)
2021-04-11
一種甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑及其制備方法
本發(fā)明公開了一種甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑，包括活性組分和載體，所述活性組分為CuCl2、NiCl2中的至少一種，載體為絲光沸石。本發(fā)明還公開了一種采用浸漬法制備所述甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑的方法，將絲光沸石浸漬在含有活性組分的化合物溶液中，經(jīng)過一段時間后除去剩余的液體，再經(jīng)干燥、焙燒后即得甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑。本發(fā)明制備方法中活性組分在催化劑體系中分布均勻，提高了催化劑的催化活性；且一部分CuCl2和NiCl2進(jìn)入到絲光沸石的孔道中，成為活性組分，且活性組分不易流失。本發(fā)明制備得到的催化劑適用于甲醇直接羰基化制取乙酸和乙酸甲酯，選擇性高，不需要添加腐蝕性助劑，大大降低了成本。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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連續(xù)不對稱催化氫化生產(chǎn)（S）-異丙甲草胺工業(yè)化技術(shù)
（S）-異丙甲草胺屬氯乙酰胺類芽前除草劑，是一手性農(nóng)藥，其活性是普通外消旋體異丙甲草胺的1.4~1.6倍，在世界范圍內(nèi)正逐步取代異丙甲草胺外消旋體。因此該農(nóng)藥也被稱為理想的綠色農(nóng)藥。以2-甲基-6-乙基苯胺（MEA）、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化劑為主要原料，通過縮合、不對稱氫化、酰胺化等步驟合成（S）-異丙甲草胺，建成年產(chǎn)3000噸工業(yè)化生產(chǎn)裝置。產(chǎn)品經(jīng)江蘇省農(nóng)藥產(chǎn)品質(zhì)量監(jiān)督檢測站檢測，符合Q/320623 NT004-2013標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定要求。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
連續(xù)不對稱催化氫化生產(chǎn)(S)-異丙甲草胺工業(yè)化技術(shù)
以2-甲基-6-乙基苯胺（MEA）、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化劑為主要原料，通過縮合、不對稱氫化、酰胺化等步驟合成（S）-異丙甲草胺。創(chuàng)新開發(fā)出結(jié)構(gòu)新穎的手性雙膦配體催化劑，不對稱氫化反應(yīng)S/C達(dá)1.12×105，氫化產(chǎn)物 ee%值達(dá)91.4%，反應(yīng)壓力由文獻(xiàn)報道的4.5-5.5MPa降至3.0MPa，具有活性高、對映體選擇性好的優(yōu)點；開發(fā)出無溶劑連續(xù)不對稱催化氫化技術(shù)，將環(huán)流反應(yīng)器與自動化控制技術(shù)集成，生產(chǎn)效率高；開發(fā)出外消旋阻止技術(shù)進(jìn)行酰胺化，產(chǎn)品ee%值達(dá)88.2%；各步反應(yīng)收率高，總收率達(dá)92.7%（以MEA計）。擁有2項中國發(fā)明專利授權(quán).
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
一種具有抑制腫瘤細(xì)胞多藥耐藥的高活性抗癌新藥甲酰阿地咪
天然產(chǎn)物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪（(-)-5-N-formalardeemin）及其藥學(xué)上可接受的鹽可作為抗腫瘤藥物應(yīng)用于治療人類惡性腫瘤。其作為抗腫瘤藥物不僅可直接抑制惡性腫瘤細(xì)胞的增長，更為重要的是可作為化療增敏劑，與其它抗腫瘤藥物如阿霉素、長春新堿等聯(lián)用，通過逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性而達(dá)到有效殺滅腫瘤細(xì)胞的作用。更有意義的是，其作為化療藥物增敏劑較其直接作為腫瘤細(xì)胞生長抑制劑在治療惡性腫瘤方面更為有效，具有重要的臨床應(yīng)用前景。
四川大學(xué)
2016-04-26