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癌癥、冠心病、糖尿病等疾病嚴重威脅人類健康。世界衛生組織的2008最致命疾病分析報告，到2010年，癌癥將取代心臟病成為最大殺手。到2030年，每年的癌癥新發病患者將達到2700萬，死亡達1700萬。與激素代謝相關的癌癥乳腺癌、前列腺癌發病率逐年增加。世界衛生組織1990年公布的資料：美國總死亡人數中，有24.7%死于冠心病。1995年，全球1.35億糖尿病患者；而到2025年，這個數字將會達到3億；中國目前有4000萬。 而日常生活中，某些常見食品中有效成分疾病的預防及治療有顯著的作用。例如：西洋蕪荽、甘草和甘橘類水果中所含的香豆素是天然的“血液稀薄劑”，可預防血栓；十字花科蔬菜：吲哚(萊菔硫烷)可阻礙雌激素引發腫瘤生長的效用，預防乳腺癌；櫻桃、葡萄及草莓內的鞣花酸可以使致癌物失去作用；五谷中的植酸可以使促進腫瘤生長的類固醇化合物失去作用；蘋果和葡萄柚中的可溶性纖維――果膠有助于降低于膽固醇并預防糖尿病；黃豆類食物中所含有的大豆異黃酮，能夠阻止腫瘤附近長出新的微血管。2010年美國保健品及健康食品市場總銷售額達800億美元。其中，植物來源的天然保健品約占80％的市場份額。我國植物提取物行業年出口近百億元，健康產業產品可達萬億元（中糧數據）。 針對天然活性成分原料含量低，產品質量要求高的問題，該課題組采取生物合成、高效分離、工程化研究的策略，高效提取或合成天然活性成分。

傳統的提取物質中有效成份的方法，如水蒸汽蒸餾法、減壓蒸餾法、溶劑萃取法等，其工藝復雜、產品純度不高，而且易殘留有害物質。超臨界流體萃取是一種新型的分離技術, 它是利用流體在超臨界狀態時具有密度大、粘度小、擴散系數大等優良的傳質特性而成功開發的。它具有提取率高、產品純度好、流程簡單、能耗低等優點。CO2- SFE技術由于溫度低, 且系統密閉, 可大量保存對熱不穩定及易氧化的揮發性成分, 為中藥揮發性成分的提取分離提供了目前最先進的方法。用超臨界CO2萃取法可以從許多種植物中提取其有效成分，而這些成分過去用化學方法是提取不出來的。這項技術除了用在化工、醫藥等行業外，還可用在煙草、香料、食品等方面。如食品中，可以用來去除咖啡、茶葉中的咖啡因，可提取大蒜素、胚芽油、沙棘油、植物油以及醫藥用的鴉片、阿托品、人參素及銀杏葉、紫杉中的有價值成分。可見這項技術在未來具有廣闊的發展前景。 超臨界流體萃取的特點　1．萃取和分離合二為一，當飽含溶解物的二氧化碳超臨界流體流經分離器時，由于壓力下降使得CO2與萃取物迅速成為兩相（氣液分離）而立即分開，不存在物料的相變過程，不需回收溶劑, 操作方便；不僅萃取效率高，而且能耗較少，節約成本。 　2．壓力和溫度都可以成為調節萃取過程的參數。臨界點附近，溫度壓力的微小變化，都會引起CO2密度顯著變化，從而引起待萃物的溶解度發生變化，可通過控制溫度或壓力的方法達到萃取目的。壓力固定，改變溫度可將物質分離；反之溫度固定，降低壓力使萃取物分離；因此工藝流程短、耗時少。對環境無污染，萃取流體可循環使用，真正實現生產過程綠色化。　　3．萃取溫度低, CO2的臨界溫度為31.265℃ ,臨界壓力為 7.18MPa, 可以有效地防止熱敏性成分的氧化和逸散，完整保留生物活性，而且能把高沸點，低揮發渡、易熱解的物質在其沸點溫度以下萃取出來。　　4. 臨界CO2 流體常態下是氣體, 無毒, 與萃取成分分離后, 完全沒有溶劑的殘留, 有效地避免了傳統提取條件下溶劑毒性的殘留。同時也防止了提取過程對人體的毒害和對環境的污染, 100%的純天然。　5．超臨界流體的極性可以改變, 一定溫度條件下, 只要改變壓力或加入適宜的夾帶劑即可提取不同極性的物質, 可選擇范圍廣。超臨界流體萃取技術的應用 本課題組現已完成：（1）從甜橙皮中萃取甜橙油（2）從銀杏浸膏中萃取銀杏內酯（3）發酵液制得乳酸鈣中萃取還原糖、蛋白質（4）發酵液制得乳酸鈣中萃取重金屬離子 本課題組可承接： 紫杉、黃芪、人參葉、大麻、香獐、青蒿草、川貝草、桉葉、玫瑰花、樟樹葉、茉莉花、花椒、八角、桂花、生姜、大蒜、辣椒、桔柚皮、啤酒花、芒草、香茅草、鼠尾草、迷迭香、丁子香、豆蔻、沙棘、小麥、玉米、米糠、魚、煙草、茶葉、煤、廢油等有價值組分的提純或回收。 在超臨界流體技術中，超臨界流體萃取技術與天然藥物現代化關系密切。SFE對非極性和中等極性成分的萃取，可克服傳統的萃取方法中因回收溶劑而致樣品損失和對環境的污染，尤其適用于對溫熱不穩定的揮發性化合物提取；對于極性偏大的化合物，可采用加入極性的夾帶劑如乙醇、甲醇等，改變其萃取范圍提高抽提率。

一、成果簡介 研究表明，棗皮（渣）中含有多種植物次生代謝產物如多酚、類黃酮素等，化學成分有兒茶素、表兒茶素 和香豆酸等以及基于這些單體的聚合物。這些天然存在的植物次生代謝物質在抗氧化、抑菌、抗病毒、抗癌變、預防心腦血管疾病等方面具有極強的生物活性，在農業生產、食品加工、醫療保健、功能食品開發等領域得到了越來越多的研究與應用。利用棗果實加工過程中的棗皮（渣）等下腳料，經堿溶液水解后獲得棗皮堿水解物，再經一系列的酸堿度調節、去酯、萃取、濃縮，得棗

中試階段/n我國中草藥資源并未隨著藥物現代化發展而得以大規模推廣應用，主要原因在于缺乏有針對性的中草藥活性成分高效篩選鑒定技術。中科院武漢物數所在靶向藥物篩選研究的基礎上，建立適用于多活性成分，多作用靶點同時檢測的中草藥活性成分高通量靶向性篩選技術，為基于中草藥發展新藥具有重要意義。

通過對黃芩苷分子進行化學衍生化從而獲得了與天然黃芩苷具有相似生物活性的光交聯分子探針，并利用定量化學蛋白質組學技術來尋找黃芩苷在細胞內的直接藥效靶點。他們發現與黃芩苷相互作用的靶標蛋白在脂肪代謝通路中高度富集，尤其線粒體脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他們的格外關注。通過RNA干擾敲低CPTA的表達水平后，細胞喪失了對黃芩苷降脂活性的響應，暗示這個蛋白是黃芩苷作用機制通路中的一個關鍵蛋白。通過定量小分子質譜建立了CPT1A的酶活檢測體系，最后發現黃芩苷可以明顯激活CPT1A的活性，從而達到加速脂肪酸降解的過程。

研究背景及內容 ：目前國內蜂膠的提取主要是采用有機溶劑浸提 ,如果 有機溶劑浸提后的蜂膠渣不能再次利用， 這會造成寶貴的蜂膠資源極大浪 費。超臨界萃取蜂膠提取率低下的問題一直沒有得到有效突破，嚴重制約 了該技術在工業上應用。 本項目研究突破了超臨界萃取蜂膠提取率低下的關鍵技術問題， 使蜂 膠提取率成倍數提高， 這樣就使得傳統溶劑法萃取與超臨界 -CO 2

中試階段/n支氣管哮喘是臨床常見病多發病，目前治療哮喘以糖皮質激素為主， 副作用多。古籍記載銀杏有斂肺平喘功效，但目前尚無銀杏治療哮喘的 藥物上市。在詳細研究銀杏有效成分基礎上，該項目組發現一組新的化 合物具有斂肺平喘作用，并開發了一種從銀杏中提取該活性成分的新技 術及生產工藝，進行了中試生產，產品純度可達 95%以上。經動物藥效學 和細胞學試驗證明，此活性成分具有預防和治療哮喘的顯著效果。動物 急性毒性、長期毒性實驗表明，該活性成分沒有毒副作用，具備開發治療哮喘新物的潛力，可產生顯著的社會經濟效益

研發階段/n內容簡介：魔芋精粉的主要成分是魔芋葡甘聚糖，占該物質總量的70-80%。本技術以魔芋精粉為原料，應用現代高新生物化工技術，通過酶解脫脂、醇洗去雜魔芋精粉，經酸解氧化成低聚糖醛酸與脂肪酸縮合新工藝，生產出純天然的脂酰葡甘聚糖醛酸鈉。經檢索，該產品填補了國際醫藥保健品的表面活性劑空白。魔芋陰離子型表面活性劑具有保濕、成型、成膜、發泡、乳化及穩定等多種界面活性性能，在混合料／空氣界面上產生活性，影響起泡性和膨脹率，在高溫噴霧或低溫冷凍中，能夠起到脂肪粒附聚的破乳作用，促進各種有機成分凝聚，形成

枇杷葉是一種傳統中藥，含有多種活性成分。為了研究枇杷葉化學成分的結構及藥理活性，本技術對枇杷葉進行提取分離，鑒定所得成分的結構，并且檢測部分化學成分的抗腫瘤活性。分離鑒定：枇杷干燥葉經過90%乙醇回流提取后，濃縮提取液，逐次萃取濃縮液，分別進行分離純化，結果從枇杷葉乙醇提取物中分離到15個化合物。依據理化性質和波譜數據鑒定所得化合物為：烏蘇酸(1)、薔薇酸(2)、2α,3α,19α-三羥基-12-烯-28-齊墩果酸(3)、齊墩果酸(4)、2α,19α-二羥基-3-羰基-12-烯-28-烏蘇酸(5)、2α,3β,13β-三羥基-11-烯-28-烏蘇酸(6)、2α-羥基白樺脂酸甲酯(7)、科羅索酸甲酯(8)、烏蘇醇(9)、科羅索酸(10)、β-谷甾醇(11)、2α,3α,19α,23-四羥基齊墩果酸(12)、正二十一烷醇(13)、2α,3β,19α,23-四羥基-12-雙鍵-28-O-β-D葡萄糖烏蘇苷(14)、槲皮素(15)。化合物6、7、9、12、13和14首次從枇杷屬植物中分離得到。抗腫瘤活性實驗：本技術利用MTT法、CCK-8試劑盒檢測法來檢測枇杷提取物對癌細胞的抑制率。結果發現化合物1、10和混合物在體外對PC-3細胞具有很好的抑制率，化合物4和12對PC-3有一定的抑制作用。化合物1和10在體外都對B16-F10細胞有抑制作用。再用酶聯免疫的二位點一步法來檢測三萜對B16-F10小鼠黑色素瘤分泌INF-γ、TNF-α的影響，研究三萜對腫瘤細胞產生抑制作用的機理，但發現INF-γ、INF-α的分泌量沒有增加。

針對化妝品活性成分中一些易氧化、失活，或難以透皮吸收的原料（如輔酶、白藜蘆醇、維生素、茶多酚等），構建脂質體類脂質體、固體納米脂質粒、高分子納米顆粒等納米技術包覆，實現活性成分保護和經皮輸送，更大限度的發揮活性成分的功效。針對具有刺激性強、易揮發、易失活等活性成分（如香原料、水楊酸、防曬劑等），構建微膠囊、多孔顆粒、聚合物微球、無機空心微珠等包埋體系，實現活性成分的緩釋，達到溫和、安全、持久的功效。