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靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治療結腸癌中的應用
1. 痛點問題
Wnt/β-catenin信號通路的持續激活會導致多種癌癥的發生發展，例如結腸癌、胃癌、肝癌等。通過特異性降解β-catenin來抑制腫瘤中的Wnt信號被認為是一種最直接有效的抗癌策略。過去以β-catenin為靶點的Wnt信號抑制劑幾乎都是小分子，但小分子抑制劑很難對β-catenin進行徹底的抑制，到目前為止沒有β-catenin的小分子抑制劑被批準臨床使用。因此，開發特異性降解β-catenin的新型藥物具有極大的臨床應用價值。
2. 解決方案
本項目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimeras）技術，將VHL泛素連接酶的配體肽段用化學合成的方法和訂書肽xStAx連接起來，得到靶向嵌合體多肽xStAx-VHL。該嵌合體多肽能夠持續穩定地降解腸癌細胞內的β-catenin蛋白，從而抑制Wnt/β-catenin信號。在小鼠的小腸類器官系統中，xStAx-VHL能夠有效地抑制類器官的存活，xStAx-VHL也能明顯的抑制結腸癌細胞在裸鼠皮下的成瘤作用，而且可以顯著減少小鼠結腸癌模型中的腫瘤數量。此外，xStAx-VHL可以通過特異性降解β-catenin來影響結腸癌患者來源的腫瘤類器官的生存。本項目首次報道了一種利用PROTAC技術合成的靶向降解β-catenin的嵌合體多肽,不僅可以在細胞內特異性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信號通路，而且還能在多個腫瘤模型中抑制細胞增殖和腫瘤發生發展。
清華大學
2021-10-21
一種肝癌靶向和選擇性的抗癌小分子多肽
抗癌藥物的靶向選擇性、低耐藥性是目前抗癌藥物深度研發的難點和瓶頸。本成果發明了一種靶向腫瘤標志蛋白的小分子多肽，其不僅呈現對已篩選的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等細胞強的抑制和殺傷作用，尤其是對肝癌呈現強的細胞選擇性，具有開發為國家注冊一類原創新藥的前景。相關工作與成果已申報國家發明專利，屬于自主知識產權和原創研發。
西南交通大學
2015-12-26
一種角類多肽、其分離方法及抗氧化用途
【發 明 人】劉睿；段金廒；錢大瑋；唐于平；郭建明 【技術領域】 本發明涉及藥物技術領域，具備涉及一類具有抗氧化活性的角類多肽、其分離方法及用途。本申請為200910233784.1的分案申請。 【摘要】 本發明涉及藥物技術領域，具備涉及一種角類多肽、其分離方法及用途。本發明的角類多肽具有下列序列結構:Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly-Asn。本發明的多肽提取分離自水牛角，藥理試驗證明，本發明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種衛星序列圖像中點目標實時檢測與跟蹤系統及方法
本發明公開了一種衛星序列圖像中點目標實時檢測與跟蹤系統及方法，該系統包括：圖像數據接收模塊、圖像幀頭檢測模塊、單幀圖像目標檢測模塊、序列圖像關聯檢測模塊；圖像數據接收模塊，每次從衛星紅外圖像生成系統接收預設 N 字節長度的數據包，并緩存到環形緩沖區中；圖像幀頭檢測模塊在環形緩沖區中對圖像的起始位置與結束位置進行位置檢測，并將幀圖像數據緩存到圖像緩存區中；單幀圖像目標檢測模塊，用于處理圖像緩存區的圖像數據，獲取疑似目
華中科技大學
2021-04-14
負載蛋白、多肽類藥物微球立體形態及分布的測定方法
本發明公開了一種負載蛋白、多肽類藥物微球立體形態及分布的測定方法，屬于微球測定技術領域。
中山大學
2021-04-10
抗新型冠狀病毒感染肺炎的多肽融合抑制劑研發
研究表明冠狀病毒表面S蛋白結構中與ACE2直接結合的S1亞結構易發生變異，而S2結構在病毒對細胞進行融合的過程中，可形成高度保守的疏水溝狀構型，幫助病毒的RNA進入人體細胞。只要抑制了S2結構，即可抑制病毒對人體細胞的融合。因此發現與設計可以在S2蛋白結合的多肽成為關鍵技術點。項目依托Reymond教授已發展成熟的Chemical Sp
廈門大學
2021-04-14
新冠病毒基因組序列與SARA-CoV的差異性研究
該研究揭示新型冠狀病毒（2019-nCoV）的基因組序列與SARS-CoV的差異很大，可以被認為是一種新型的人類感染性乙型冠狀病毒。不過該病毒的原始宿主與SARS-CoV相同，都是蝙蝠。研究發現新型冠狀病毒進入人類細胞所使用的分子“通道”，即人類的受體，可能也與SARS病毒相同，都是血管緊張素轉化酶2（ACE2）。 山東大學該研究在取自患者的全部10份基因樣本中均發現了2019-nCoV，包括8個完整基因組和2個部分基因組。各樣本的基因序列幾乎完全相同（超過99.98%的基因序列相同），這表明該病毒是最近才侵染人類。
山東大學
2021-04-10
利用淡水魚皮制備多肽及制備與魚皮面膜的方法
一種利用淡水魚皮制備多肽的方法，屬于水產品加工生物技術領域。本發明 以淡水魚皮為原料，經預處理、生物酶水解、干燥，制得多肽產品。本發明產品在化妝品等領域有廣泛應用，可起到保濕抗氧化的作用。同時，口服本產品可以 達到護膚，改善關節狀況的作用。本技術還利用所制備的魚皮多肽制備面膜，實驗已經證明其有改善皮膚狀態的效果。 創新要點 魚皮多肽安全，具備低抗原性，無應用的宗教限制，應用前景廣闊。 本工藝技術可針對不同原料稍作調整，即可制備出高品質的魚類多肽產品。 魚皮多肽面膜成品低廉，效果可靠。
江南大學
2021-04-11
殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用
艾滋病由人體免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。針對 HIV-1 的侵入、傳染的機制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的機理，我們已經獲得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制劑。但是多肽和蛋白質類藥物在胃腸道給藥過程中普遍存在如胃內酸解酶解、 胃腸道粘膜滲透性差、脂溶性差影響吸收等難點和缺點。 殼寡糖是利用殼聚糖為原料，通過生物工程技術降解制備獲得的 2-20 個氨基葡萄 糖連接而成的低聚氨基葡萄糖。有增強免疫力、降低血脂血糖、防控癌細胞轉移、抑制 細胞老化等重要作用。 本發明在于提供殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用。殼寡糖作為 多肽藥物載體，可增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率；控制多肽藥物的釋放；減少 對胃腸粘膜的刺激；保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。 二、功能特點： 3、增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率。 4、控制多肽藥物的釋放；減少對胃腸粘膜的刺激。 5、保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。
同濟大學
2021-04-13
天津大學團隊發表高水平論文給“多肽仿生材料與應用”畫像
“多肽”，這個常出現在藥品或者美妝品上的名詞，即便對于普通人來說也并不陌生。“多肽”是由氨基酸通過肽鍵連接而成的聚合物，是生命體的基本組成部分。仿生礦化，則是模擬自然界中生物的礦化過程，如骨骼、牙齒、貝殼等的形成，利用生物分子在溫和條件下合成無機礦物。
天津大學
2023-03-15