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一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學(xué)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發(fā)存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內(nèi)具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達(dá)格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產(chǎn)物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產(chǎn)物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn)，其全合成工作在1994年由哈佛大學(xué)化學(xué)系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類天然產(chǎn)物，也是迄今為止最為復(fù)雜的天然產(chǎn)物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產(chǎn)物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產(chǎn)物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳?xì)滏I活化策略，通過AQ(或其他導(dǎo)向基團)導(dǎo)向的C(sp2)-H活化
南開大學(xué)
2021-04-10
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氣態(tài)烴非催化部分氧化制合成氣關(guān)鍵技術(shù)及工業(yè)應(yīng)用
項目屬于化學(xué)工藝和能源高效轉(zhuǎn)化利用的交叉領(lǐng)域，先后列入國家“十一五”支撐計劃項目、中國石油化工集團公司重點攻關(guān)項目、中國石油天然氣集團公司重點攻關(guān)項目。氣態(tài)烴非催化部分氧化技術(shù)可廣泛應(yīng)用于焦?fàn)t氣、煤層氣、天然氣、油田氣、煉廠氣等氣態(tài)烴化合物制備合成氣，是能源化工領(lǐng)域的核心技術(shù)，應(yīng)用前景廣闊。 項目系統(tǒng)研究了氣態(tài)烴非催化部分氧化技術(shù)，主要創(chuàng)新點在于：（1）基于轉(zhuǎn)化過程為傳遞控制的原理，創(chuàng)新性地提出了新型氣態(tài)烴非催化部分氧化燒嘴。（2）基于燒嘴與流場匹配的思想，提出了新的轉(zhuǎn)化爐拱頂隔熱襯里設(shè)置結(jié)構(gòu)型式。（3）提出了氣態(tài)烴非催化部分氧化新的流程組織模式、自動控制及安全聯(lián)鎖保護系統(tǒng)的理念，形成了具有自主知識產(chǎn)權(quán)的氣態(tài)烴非催化部分氧化制合成氣成套工藝技術(shù)。該技術(shù)打破了GE、Shell等跨國公司的壟斷，主要技術(shù)經(jīng)濟指標(biāo)國際領(lǐng)先。
華東理工大學(xué)
2021-02-01
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一種炔醇類曼尼希堿緩蝕劑及其合成方法與應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種炔醇類曼尼希堿緩蝕劑及其合成方法與應(yīng)用，其中該緩蝕劑的合成方法包括以下步驟：將丙炔醇、醛糖與脂肪胺類化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物質(zhì)的量的比混合得到混合物，接著，將該混合物在70℃～160℃下加熱回流處理4h～8h，即得到炔醇類曼尼希堿緩蝕劑產(chǎn)物。本發(fā)明通過對該緩蝕劑關(guān)鍵合成方法的原料、配比、工藝步驟等進行改進，與現(xiàn)有技術(shù)相比，制備得到的緩蝕劑無毒、環(huán)境友好，緩蝕效果好、且可耐高溫，尤其適用于作為鹽酸緩蝕劑在酸洗碳鋼中使用。
華中科技大學(xué)
2021-04-10
一種炔醇類曼尼希堿緩蝕劑及其合成方法與應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種炔醇類曼尼希堿緩蝕劑及其合成方法與應(yīng)用， 其中該緩蝕劑的合成方法包括以下步驟：將丙炔醇、醛糖與脂肪胺類 化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物質(zhì)的量的比混合得到 混合物，接著，將該混合物在 70℃～160℃下加熱回流處理 4h～8h， 即得到炔醇類曼尼希堿緩蝕劑產(chǎn)物。本發(fā)明通過對該緩蝕劑關(guān)鍵合成 方法的原料、配比、工藝步驟等進行改進，與現(xiàn)有技術(shù)相比，制備得 到的緩蝕劑無毒、環(huán)
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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環(huán)氧化物與二氧化碳合成環(huán)狀碳酸酯
利用二氧化碳合成環(huán)狀碳酸酯是目前一個比較熱門的技術(shù)領(lǐng)域。有機環(huán)狀碳酸酯是極好的、清潔的非質(zhì)子溶劑，作為一種應(yīng)用廣泛的重要化學(xué)產(chǎn)品。傳統(tǒng)環(huán)狀碳酸酯的化學(xué)生產(chǎn)多使用具有劇毒的光氣，產(chǎn)物中還會有強腐蝕性氯化氫的生成。對環(huán)境污染嚴(yán)重，不僅不符合綠色化學(xué)的要求，還對生產(chǎn)設(shè)備造成腐蝕。對于二氧化碳與環(huán)氧化物環(huán)加成催化反應(yīng)的研究，現(xiàn)有多相催化技術(shù)存在活性不高、反應(yīng)條件苛刻及負(fù)載型催化劑活性組分易流失等不足。本技術(shù)采用固體酸綠色催化工藝，實現(xiàn)多種環(huán)氧化物與二氧化碳合成相應(yīng)環(huán)狀碳酸
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種抗腫瘤活性天然產(chǎn)物草胡椒素E半合成方法
【發(fā) 明 人】王欣之；王天麟；文紅梅；李偉；楊帆；劉?！菊?nbsp; 一種抗腫瘤活性天然產(chǎn)物草胡椒素E半合成方法，首次涉及一種具有抗腫瘤活性的天然產(chǎn)物草胡椒素E(peperomin?E)的半合成方法。以中藥石蟬草全草中提取得到草胡椒素A(peperomin?A)為原料，經(jīng)過苯硒基親核取代和氧化脫苯硒基兩步得到草胡椒素E，再經(jīng)硅膠柱層析精制得到純度大于99.0%的草胡椒素E精品。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發(fā)明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應(yīng)中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應(yīng)溫度為40-60℃，反應(yīng)時間為20-120min，反應(yīng)溶劑水的用量為物料總質(zhì)量的50-90%，反應(yīng)壓力為1個大氣壓，反應(yīng)后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結(jié)
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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二氧化碳法合成二甘醇雙烯丙基碳酸酯（ADC）
一、項目簡介二甘醇雙烯丙基碳酸酯(ADC)是一種重要的高分子單體，其共聚物通常稱為CR-39，具有高透光性和良好的物理機械性能，如重量輕、硬度高、抗沖擊、抗磨損、耐紅外、紫外和射線等性能，尤其它的耐腐蝕性高出普通有機玻璃30倍。優(yōu)良的光學(xué)和物理性能使CR-39在光學(xué)儀器和國防工業(yè)中得到了廣泛應(yīng)用。目前，ADC的工業(yè)生產(chǎn)主要有采用光氣法，該工藝雖反應(yīng)條件溫和，副產(chǎn)物少，后處理相對簡單，但由于光氣原料劇毒，且副產(chǎn)HCl腐蝕設(shè)備，安全和環(huán)保問題突出。本項目采用CO2法代替光氣合成ADC，徹底解決了光氣法存在的問題。二、市場前景二甘醇雙烯丙基碳酸酯(ADC)為生產(chǎn)折射率為1.499的樹脂鏡片單體，市場前景廣闊。三、規(guī)模與投資主要原料為：二甘醇、氯丙烯、二氧化碳。四、生產(chǎn)設(shè)備 高壓釜、過濾機、精餾塔等。五、合作方式:尋求中試放大伙伴。
河北工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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基于同時封裝靶物質(zhì)并合成具有氧化還原活性的MOFs的制法
本發(fā)明公開了基于同時封裝靶物質(zhì)并合成具有氧化還原活性MOFs的制法，選用亞甲基藍(lán)作為有機靶分子，通過一鍋法在合成MOFs的同時將亞甲基藍(lán)封裝在內(nèi)，得到亞甲基藍(lán)修飾的ZIF-8，克服上述MOFs材料不具有電傳導(dǎo)能力的缺陷，本發(fā)明方法簡單，快速、成本低，制備產(chǎn)物可對多巴胺進行準(zhǔn)確、靈敏、簡便、快捷的探測，為生物檢測、化學(xué)分析等領(lǐng)域的研究提供了一種新的發(fā)展方向。金屬有機框架材料（MOFs）是一類由金屬離子(簇)與有機橋聯(lián)配體連接而成的具有納米孔穴的超分子晶體材料。有著很多優(yōu)異特點：比表面積超大，孔徑和拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)可以調(diào)控，熱穩(wěn)定性、化學(xué)穩(wěn)定性很好，因此，金屬有機框架材料比其他材料有著廣闊的發(fā)展前景?？梢哉{(diào)控的孔徑以及拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)使得金屬有機框架材料在生物、化學(xué)傳感方面有著廣闊的應(yīng)用前景，此外，人們已經(jīng)研究了金屬有機框架材料在催化劑、氣體儲存、吸附與分離、藥物緩釋等諸多方面的應(yīng)用。
青島大學(xué)
2021-04-13
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稀土金屬的新應(yīng)用：從氮氣直接合成含氮有機物
目前幾乎所有人工合成的含氮有機化合物都需要經(jīng)過工業(yè)合成氨（NH3）。而傳統(tǒng)的工業(yè)合成氨過程 (Haber-Bosch Process)條件極其苛刻。據(jù)推算年耗能占全球能耗的2%左右，需消耗約25%的化石資源，并且產(chǎn)生大量溫室氣體。因此，將氮氣直接、高效、溫和地轉(zhuǎn)化為含氮有機化合物，而不經(jīng)過NH3, 是解決以上問題的重要途徑之一。但迄今相關(guān)文獻報道很少, 催化反應(yīng)體系還沒有實現(xiàn)（見中文綜述：從氮氣直接合成含氮有機化合物。該研究實現(xiàn)了由稀土金屬鈧（Sc）促進的，直接由氮氣、MeOTf和親電試劑等有機底物反應(yīng)高效合成肼衍生物的過程。他們分離和表征了(N2)2?-, (N2)3?-和(N2Me2)2?-Sc中間體，并發(fā)現(xiàn)CO能有效插入(N2Me2)2?-Sc中間體的Sc?N鍵中，實現(xiàn)了N2與CO的高效偶聯(lián)（Scandium-Promoted Direct Conversion of Dinitrogen into Hydrazine Derivatives via N?C Bond Formation. Ze-Jie Lv, Zhe Huang, Wen-Xiong Zhang,* and Zhenfeng Xi,* J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 8773?8777）。
北京大學(xué)
2021-04-11