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組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶（EZH2）因其功能異常導(dǎo)致腫瘤的發(fā)生發(fā)展而成為極具潛力的腫瘤治療靶點(diǎn)。目前EZH2抑制劑僅抑制自身甲基轉(zhuǎn)移酶活性，無力應(yīng)對(duì)其非催化功能驅(qū)動(dòng)的致癌活性。研發(fā)靶向EZH2的蛋白質(zhì)水解靶向嵌合體(PROTAC)分子以及分子膠，以實(shí)現(xiàn)EZH2的致癌活性的完全阻斷并克服當(dāng)前雙功能嵌合型蛋白降解藥物成藥性不佳的問題。 基于前期發(fā)現(xiàn)的EZH2降解劑的基礎(chǔ)，通過進(jìn)一步結(jié)構(gòu)優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子膠水ED6Y。其中E13是當(dāng)前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展現(xiàn)了良好的成藥性；ED6Y是機(jī)制新穎的EZH2單價(jià)降解劑。在神經(jīng)母細(xì)胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等惡性腫瘤中，EZH2可通過非甲基轉(zhuǎn)移酶活性，持續(xù)激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通過誘導(dǎo)EZH2蛋白降解實(shí)現(xiàn)完全抑制EZH2致癌活性，在臨床前藥效學(xué)研究中展現(xiàn)了優(yōu)越的抗腫瘤效果，并可誘導(dǎo)腫瘤免疫原性。EZH2蛋白降解藥物為EZH2依賴性腫瘤治療方法提供了新的策略。 EZH2降解藥物的市場(chǎng)前景廣闊，以神經(jīng)母細(xì)胞瘤為例，惡性程度高、疾病進(jìn)展迅猛且治療難度大，在兒童惡性腫瘤中約占8%至10%，死亡率15%。GD2單抗作為過去數(shù)十年唯一被批準(zhǔn)上市的用于神經(jīng)母細(xì)胞瘤的新藥，共有三款產(chǎn)品獲批上市，目前并沒有小分子化學(xué)藥物獲批上市。本項(xiàng)成果的成功將為以神經(jīng)母細(xì)胞瘤為代表的EZH2活化的腫瘤提供新穎的治療策略，將帶來良好的經(jīng)濟(jì)社會(huì)效益。

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鞏義市城區(qū)眾合儀器供應(yīng)站（原鞏義市孝義合眾儀器供應(yīng)站）坐落在詩(shī)圣杜甫的故鄉(xiāng)-鞏義市，東距鄭州86公里，西距古都洛陽(yáng)78公里，洛陽(yáng)至鄭州的工業(yè)走廊。我公司專業(yè)生產(chǎn)：水熱合成反應(yīng)釜、水熱反應(yīng)釜、水熱合成釜，高壓水熱反應(yīng)釜（300-500度全不銹鋼反應(yīng)釜系列）、水熱反應(yīng)釜，配套產(chǎn)品均相攪拌反應(yīng)器。雙層玻璃反應(yīng)釜，循環(huán)真空泵系列，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀，供應(yīng)的產(chǎn)品有；電化學(xué)工作站,腐蝕測(cè)試儀，在線監(jiān)測(cè)儀器系列，真空，電熱鼓風(fēng)干燥箱，低溫泵，低溫反映浴槽，電動(dòng)，磁力攪拌器系列，溶解氧測(cè)試儀，恒溫水浴，油浴，振蕩器系列等30多種系列產(chǎn)品。是各大專院校、科研單位、生物化工、醫(yī)藥衛(wèi)生，質(zhì)檢部門、生命科學(xué)，石油勘測(cè)等實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究、現(xiàn)場(chǎng)監(jiān)測(cè)，分析測(cè)試的理想設(shè)備，產(chǎn)品具有國(guó)內(nèi)較H水平。　      公司擁有完善的生產(chǎn)，銷售服務(wù)體系，由市場(chǎng)推廣、分銷管理、直銷商務(wù)、技術(shù)支持、售后服務(wù)、區(qū)域發(fā)展等部分組成，全心全意地為用戶服務(wù)。公司秉著“誠(chéng)信為人，踏實(shí)做事，追求高品質(zhì)的企業(yè)理念，憑籍專業(yè)的技術(shù)實(shí)力，良好的服務(wù)態(tài)度，竭誠(chéng)為廣大用戶提供蕞優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)，期待與您建立長(zhǎng)期友好的合作關(guān)系。公司宗旨：堅(jiān)持顧客至上的原則，所有產(chǎn)品一年內(nèi)免費(fèi)保修，并負(fù)責(zé)終身維護(hù)，歡迎業(yè)內(nèi)同仁惠顧垂詢。