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5-醛基胞嘧啶的標記方法及其在單堿基分辨率測序中的應用
本項目采用化學生物學手段，篩選出特異性成環標記5-醛基胞嘧啶（5fC）的化合物——疊氮茚二酮和丙二腈，并且標記產物在隨后的PCR擴增過程實現胞嘧啶（C）到胸腺嘧啶（T）的轉變，可實現全基因組5-醛基胞嘧啶的單堿基分辨率檢測。用疊氮茚二酮標記作為標記化合物，可實現對含有5-醛基胞嘧啶DNA片段的先富集再測序，將測序成本大大降低。用生物相容性很好的丙二腈作為標記化合物，可實現單細胞水平的5-醛基胞嘧啶單堿基分辨率檢測。血液中細胞外游離DNA上的核酸修飾可以作為人類癌癥的生物標記物，本項目涉及的核酸修飾檢測技術，不會造成DNA降解，適應于臨床小量珍貴樣品，在癌癥的液態活檢上具有重大潛力。
北京大學
2021-02-01
5-醛基胞嘧啶的標記方法及其在單堿基分辨率測序中的應用
本項目采用化學生物學手段，篩選出特異性成環標記5-醛基胞嘧啶（5fC）的化合物——疊氮茚二酮和丙二腈，并且標記產物在隨后的PCR擴增過程實現胞嘧啶（C）到胸腺嘧啶（T）的轉變，可實現全基因組5-醛基胞嘧啶的單堿基分辨率檢測。用疊氮茚二酮標記作為標記化合物，可實現對含有5-醛基胞嘧啶DNA片段的先富集再測序，將測序成本大大降低。用生物相容性很好的丙二腈作為標記化合物，可實現單細胞水平的5-醛基胞嘧啶單堿基分辨率檢測。血液中細胞外游離DNA上的核酸修飾可以作為人類癌癥的生物標記物，本項目涉及的核酸修飾檢測技術，不會造成DNA降解，適應于臨床小量珍貴樣品，在癌癥的液態活檢上具有重大潛力。
北京大學
2021-01-12
脫氧鬼臼與 5-氟尿嘧啶的拼合物及其制備與用途
鬼臼毒素（Podophylltoxin，PT）及相關木脂素是一類具有顯著細胞毒性的天然活性物質。 其生物活性主要表現為抗腫瘤、抗病毒等，但是由于其毒性太大，限制了其直接作為藥物來使用。為此，對鬼臼毒素進行了大量的結構修飾，得到了許多活性化合物，其中上世紀七十年代中期開發的Etoposide（VP-16）和 Teniposide（VM-26）及九十年代中期推出的Etopophos（VP-16 的前藥）都作為臨床一線抗腫瘤藥物，廣泛用于小細胞肺癌、非何杰氏病、急性單核
蘭州大學
2021-04-14
抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法
一種抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法，屬于用于抗腫瘤藥物的衍生物。本發明的大黃素和5-FU拼合的衍生物，為3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制備方法是以大黃素為原料，經6,8-二甲基化、2位羥甲基化、1位甲基化、再將2位羥甲基氯代，然后與5-FU的N1位連接，最后將得到的拼合物與不同的鹵代烷或取代氯芐進行N3-烷基化，得到目標化合物。本發明的大黃素和5-氟尿嘧啶的拼合物對腫瘤細胞和正常細胞具有較好的選擇性，可用于制備治療癌癥的藥物。體外抗腫瘤實驗表明，本發明提供的拼合物與5-FU及大黃素相比，對正常細胞的毒性明顯降低。
江蘇師范大學
2021-04-11
改良mFOLFOX6聯合或不聯合放療對比5-氟尿嘧啶聯合放療新輔助治療
改良mFOLFOX6聯合或不聯合放療對比5-氟尿嘧啶聯合放療新輔助治療局部進展期直腸癌：中國FOWARC研究的最終結果”。近期療效結果顯示三組病理完全緩解率（PCR）分別為14.3%、28%和6.1%，而降期率（術后分期為0-I期）為37.6%、57.4%和35.8%。研究結果提示：單純FOLFOX方案新輔助化療與5-FU為基礎的放化療相比，具有相似的R0切除率和腫瘤降期率以及更低的手術并發癥發生率，約35%患者僅術前接受單純化療而不需要放療也能很好的進行手術治療。?此次研究的3年無病生存率結果顯示,FU-RT組為72.9%，FOLFOX-RT組為77.2%，FOLFOX組為73.5%。三組的3年復發率均小于10%，分別8.0%、7.0%和8.3%，3年生存率為91.3%、89.1%和90.7%。研究遠期結果再次證明，術前單純FOLFOX方案新輔助化療在3年局部復發率、無病生存率以及生存率等遠期療效指標方面均與當前的標準5-FU同步放化療相當。而安全性方面，單純化療組患者的近期并發癥（如吻合口瘺、吻合口狹窄）和遠期并發癥發生率均較放療組有顯著降低。同時研究還顯示，單純化療在控便能力和大便次數等肛門功能方面的有明顯優勢。
中山大學
2021-04-13
4-溴-5-甲基靛紅
諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因為體內胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復制和細胞生長過程中起著關鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準的肝癌治療藥物。現Eximias制藥公司正在世界范圍內全力積極開發諾拉曲塞，其中用于治療結腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研究已在美國、英國、加拿大、意大利和南非等國進入II期試驗，用于肝癌治療則處于III期研究階段。
南京工業大學
2021-01-12
4-溴-5-甲基靛紅
諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因為體內胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復制和細胞生長過程中起著關鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準的肝癌治療藥物。現Eximias制藥公司正在世界范圍內全力積極開發諾拉曲塞，其中用于治療結腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研
南京工業大學
2021-04-14
1、2-氯-5-硝基苯甲酸
研發階段/n內容簡介：以鄰氯苯腈作原料制備,主要用于醫藥的中間體。外觀：類白色結晶粉末；含量：≥99.8%；熔點：161-165℃；水份：≤0.5%；2-氯-3-硝基苯甲酸：≤0.2%；用途：除作硝基安定外，是農藥"胺草唑"的中間體。主要用于小麥、大麥的除草劑，特別對有分裂草有效。
湖北工業大學
2021-01-12
丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛綠色合成技術
丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用藥物中間體，它們最主要的用途是用于合成經典抗 菌劑——甲氧芐啶，每年全球生產量達5千噸左右，中國是主產國。目前丁香醛與3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生產路線為對甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再進行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。這條傳統路線的主要缺陷是溴素的消耗極大，后續副產大量 的溴化氫，必須設立耗溴的溴代烷烴工廠。因此丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生產需依賴 溴素原產地，副產衍生化過長，生產成本較高。隨著中國溴素資源的枯竭逐步顯現，當前丁香 醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛產業亟需產業升級換代，開發使用新的低溴、綠色的合成技術。這條路線的優點在于： 1. 在溴化反應制備二溴酚中，使用潔凈溴化技術，無副產溴化氫，溴素消耗量最小，實現 溴素資源的循環利用，擺脫丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛生產對溴素資源原產地的一類，并 且該步反應幾乎無廢水排放。 2. 在甲氧基化反應制備二甲氧基對甲酚中，使用定量甲氧基化技術，可以直接回收精甲醇 用于循環生產甲醇鈉。與此同時通過回收溴化鈉進行循環利用，無廢水排放。 3. 在氧化反應制備丁香醛中，使用本課題組開發的高效氧化技術，安全、高產、分離簡 便，僅有少量中和廢水。 4. 這是一項低碳、低溴耗、循環經濟、低污染的綠色潔凈合成路線，生產成本較老工藝有 較大幅度下降，為產業更新升級所急需。并且該條路線可以聯產中間體三甲氧基甲苯，形成合 理的產業鏈條。
華東理工大學
2021-04-11
桃醛和椰子醛
成果簡介： 桃醛和椰子醛是兩個重要的香精和香料，是一種無色透明至微黃色液體，廣 泛用于配制桃、杏、李、梅、櫻桃、桂花、乳制品、西番蓮果等香精。具有廣闊 的市場前景。 207天津大學科技成果選編 以辛醇為原料在催化劑的作用下合成桃醛和椰子醛；將合成產品通過先進的 分離技術，可以得到含量 99.0%以上的產品。 經濟效益及市場預測： 國內需求 1000 噸/年；國外需求 8000 噸/年。產品售價為 8.3 萬元/噸。 投產條件：擁有精細化工產品生產的公司。 交易方式：技術轉讓；提供工藝設計和成套生產裝置（300 噸/年規模）。
天津大學
2021-04-11