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一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成 降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司；同時，也可用于合成抗結(jié)核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī)模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸 的工業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種：（1）KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易 氧化生成較多副產(chǎn)物，產(chǎn)品收率低；且更容易生成大量含高錳酸鉀及金屬離子的廢水，環(huán)境危害大，不符合環(huán)保、綠色化學(xué)要
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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3-甲基喹噁啉-2-羧酸殘留檢測方法及試劑盒研究
研發(fā)階段/n本成果在國內(nèi)率先合成了喹乙醇?xì)埩魳?biāo)示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA)，研究制成標(biāo)準(zhǔn)對照品，建立起MQCA在動物可食性組織中殘留檢測的高效液相色譜分析方法(HPLC)并提交國家標(biāo)準(zhǔn)。通過合成MQCA的人工抗原，制備出高效價、特異的抗體，建立起豬可食組織中MQCA殘留酶聯(lián)免疫吸附分析法(ELISA)。研制開發(fā)出MQCA殘留ELISA檢測試劑盒。通過HPLC法進(jìn)行比對、動物殘留試驗、經(jīng)有資質(zhì)檢測機(jī)構(gòu)和研究單位的復(fù)核與應(yīng)用等考核，該試劑盒的靈敏度、準(zhǔn)確度、重現(xiàn)性、穩(wěn)定性均達(dá)到國際殘留分析的
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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基于稠環(huán)雙噻吩酰亞胺和雙并噻吩酰亞胺的穩(wěn)定n型有機(jī)醌式雙自由基材料
具有開殼結(jié)構(gòu)的自由基有著獨(dú)特的光學(xué)、電學(xué)和磁學(xué)性質(zhì)，在有機(jī)電子學(xué)、自旋磁電子學(xué)、非線性光學(xué)和儲能器件等眾多領(lǐng)域中具有廣泛的應(yīng)用前景。課題組通過理論計算和順磁共振結(jié)果證明BTICN和QTICN具有雙自由基特性，其中具有更大分子骨架的QTICN的雙自由基特征指數(shù)達(dá)到0.67。
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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生物催化法制備手性醫(yī)藥中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯（(R)-HPBE）是合成 ACE 抑制劑類藥物的重要手性中間體，可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利類藥物。 本項目采用羰基還原酶和葡萄糖脫氫酶的雙酶共表達(dá)重組大腸桿菌的整體細(xì)胞作為催化劑，在水/有機(jī)溶劑兩相體系中，對底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯（OPBE）進(jìn)行不對稱還原，底物濃度>300 g/L，轉(zhuǎn)化 12 h，轉(zhuǎn)化率和產(chǎn)物的光學(xué)純度分別達(dá)到 100%和 99.5%ee。
江南大學(xué)
2021-04-11
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2-氟代苯胺喹唑啉類腫瘤正電子顯像劑及制備和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種F-18標(biāo)記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應(yīng)生產(chǎn)18F，通過放射合成模塊進(jìn)行自動化合成，也可以通過現(xiàn)有的國產(chǎn)F-18多功能合成裝置經(jīng)流程改造后進(jìn)行生產(chǎn)。本發(fā)明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結(jié)構(gòu)，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環(huán)上進(jìn)行修飾。本發(fā)明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達(dá)腫瘤。制備方法設(shè)計合理，標(biāo)記方法簡單，可以實現(xiàn)自動化生產(chǎn)，適于實用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式如下：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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噻吩等系列衍生物制備技術(shù)的研究與開發(fā)
成果簡介： 近年來噻吩及其衍生物的研究、開發(fā)和應(yīng)用成為發(fā)展迅速的學(xué)術(shù)前沿方向和朝氣蓬勃的新興產(chǎn)業(yè)。促進(jìn)噻吩及其衍生物的開發(fā)利用，提高我國噻吩及其衍生物技術(shù)創(chuàng)新水平和產(chǎn)業(yè)競爭力具有重大意義。 課題組一直致力于噻吩類化合物的合成與研究，2009年開始關(guān)注3，4－乙撐二氧噻吩（EDOT
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
微生物發(fā)酵生產(chǎn)異維生素 C 前體 2-酮基-D-葡萄糖酸
D-異抗壞血酸作為維生素 C 的光學(xué)異構(gòu)體，具有抗氧化作用強(qiáng)、氧化速度慢等優(yōu)點，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、化工等工業(yè)領(lǐng)域。2-酮基-D-葡萄糖酸是 D-異抗壞血酸的前體。經(jīng)篩選獲得一株以(NH4)2SO4 為唯一氮源的高產(chǎn) 2-酮基-D-葡萄糖酸菌株，在 30L 發(fā)酵罐中，發(fā)酵時間 42 h；產(chǎn)量達(dá)到 265.8 g/L，糖酸轉(zhuǎn)化142率為 1.04 g/g。在 500 L 發(fā)酵罐中，發(fā)酵 48 h，產(chǎn)量達(dá)到 220 g/L，糖酸轉(zhuǎn)化率 0.99 g/g。此生產(chǎn)菌株在發(fā)酵過程中無副產(chǎn)物生成，所得產(chǎn)品純度高。
江南大學(xué)
2021-04-11
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2-羥丙基-β-環(huán)化糊精在制備治療 X-連鎖腎上腺腦白質(zhì)退化癥的藥物中的應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種 2-羥丙基-β-環(huán)化糊精(HPCD)在制備治療 X-連鎖腎上腺腦白質(zhì)退化癥(X-ALD)的藥物中的應(yīng)用，屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域。本發(fā)明通過對野生型和 X-ALD 模型小鼠(ABCD1 基因敲除小鼠)注射 2-羥丙基-β-環(huán)化糊精，對注射 HPCD 小鼠的細(xì)胞進(jìn)行細(xì)胞、腎上腺和小腦組織切片進(jìn)行 Filipin 染色，測量其血漿總膽固醇、極長鏈脂肪酸、
武漢大學(xué)
2021-04-14
3-氯-1,2-丙二醇
英文名：3-Chloro-1,2-propanediol
別名：1-chloro-2,3-dihydroxypropane; 1-chloro-2,3-propanediol; alpha-Chlorohydrine; Glycerol-alpha-chlorohydrine 產(chǎn)品名稱：3-氯-1,2-丙二醇; 3-氯甘油分子式
C3H7ClO2
分子結(jié)構(gòu)：
分子量：110.54
CAS號：96-24-2
EINECS 號：202-492-4
物理化學(xué)性質(zhì)
密度：1.322
熔點：-40 ºC
沸點：213 ºC
折射率：1.479-1.481
閃點：135 ºC
水溶性：可溶
外觀：無色至淡黃色液體
含量：≥98%
包裝：250kg/桶
儲存條件：密閉容器中儲存，常溫下穩(wěn)定
山東一飛藥業(yè)股份有限公司
2021-08-24
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普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內(nèi)市場約30億元人民幣，國內(nèi)外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進(jìn)口，國內(nèi)外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活 性低、對設(shè)備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學(xué)活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發(fā)了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項目的實施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前 景
華東理工大學(xué)
2021-04-11