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本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結(jié)構(gòu)，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發(fā)明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長(zhǎng)抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現(xiàn)為對(duì)ConA 誘導(dǎo)的 T 細(xì)胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長(zhǎng)抑制活性表現(xiàn)為對(duì)甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對(duì)棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對(duì)棉鈴蟲幼蟲有生長(zhǎng)抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對(duì)昆蟲有拒食活性和生長(zhǎng)抑制活性的藥物。

本發(fā)明公開了一種具有除草活性的化合物，具有通式（Ⅰb）的結(jié)構(gòu)，通式中R為2或3或4位上的烷基、鹵原子、羥基、羧基。本發(fā)明還公開了化合物的制備方法：它是將β—席夫堿乙醇與取代苯甲酸反應(yīng)制得的。本發(fā)明的化合物對(duì)雙子葉植物生長(zhǎng)具有明顯的殺滅或抑制生長(zhǎng)作用，可以用做除草劑有效成分。 （注：本項(xiàng)目發(fā)布于2013年）

含有N-C-S 3個(gè)雜原子的多氮雜環(huán)是一類高活性的雜環(huán)母核,因而具有廣譜生物活性，具有獨(dú)特的殺蟲、抗病毒、除草、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)等性能，在農(nóng)業(yè)上可廣泛用作殺蟲劑、除草劑、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑和驅(qū)蟲藥等。本項(xiàng)目即在此多氮雜環(huán)高活性母體基礎(chǔ)上，對(duì)現(xiàn)有高活性結(jié)構(gòu)進(jìn)行基團(tuán)變化和結(jié)構(gòu)修飾，設(shè)計(jì)并合成具有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的100多個(gè)潛在殺蟲劑化合物結(jié)構(gòu)，全面進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確證，并在國家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心江蘇基地（江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司）生測(cè)室和江蘇揚(yáng)農(nóng)化工股份有限公司生測(cè)室進(jìn)行了農(nóng)業(yè)病害蟲和衛(wèi)生病害蟲殺蟲活性測(cè)試，結(jié)果表明：（1）農(nóng)業(yè)病害蟲方面：合成產(chǎn)物對(duì)蠶豆蚜和朱砂葉螨在400ppm普篩濃度下普遍具有A、B級(jí)殺蟲活性，進(jìn)一步降低濃度初篩、復(fù)篩測(cè)試下，仍有2～3個(gè)化合物具有A級(jí)殺蟲活性（死亡率大于90%），其中有一個(gè)品種在2～4ppm下仍保持A級(jí)高效殺蟲活性，與吡蟲啉活性相當(dāng)，基本達(dá)到了商品殺蟲劑的性能要求。（2）衛(wèi)生病害蟲方面：合成產(chǎn)物以氣霧劑與相同濃度0.1％右旋胺菊酯氣霧劑對(duì)照測(cè)試，普遍具有A、B級(jí)殺蟲活性，有11個(gè)化合物分別（或同時(shí)）對(duì)庫蚊和家蠅達(dá)到了A級(jí)殺蟲活性（20min擊倒率大于90%），有6個(gè)化合物生測(cè)時(shí)20min擊倒率能達(dá)到95％～100%，且擊倒KT50（半數(shù)擊倒時(shí)間）在6min以內(nèi)，達(dá)到了商品殺蟲劑的性能要求。特點(diǎn)優(yōu)勢(shì)：本項(xiàng)目創(chuàng)制殺蟲劑品種采用DNA阻斷技術(shù)破壞害蟲新陳代謝過程，因而具有廣譜、高效、無抗藥性等特點(diǎn)。技術(shù)指標(biāo)：對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲在5ppm濃度下殺蟲活性A級(jí)（大于90%）；對(duì)衛(wèi)生害蟲0.1％濃度下殺蟲活性A級(jí)（20min擊倒率大于90%）。

含有N-C-S 3個(gè)雜原子的多氮雜環(huán)是一類高活性的雜環(huán)母核,因而具有廣譜生物活性，具有獨(dú)特的殺蟲、抗病毒、除草、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)等性能，在農(nóng)業(yè)上可廣泛用作殺蟲劑、除草劑、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑和驅(qū)蟲藥等。 本項(xiàng)目即在此多氮雜環(huán)高活性母體基礎(chǔ)上，對(duì)現(xiàn)有高活性結(jié)構(gòu)進(jìn)行基團(tuán)變化和結(jié)構(gòu)修飾，設(shè)計(jì)并合成具有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的100多個(gè)潛在殺蟲劑化合物結(jié)構(gòu)，全面進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確證，并在國家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心江蘇基地（江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司）生測(cè)室和江蘇揚(yáng)農(nóng)化工股份有限公司生測(cè)室進(jìn)行了農(nóng)業(yè)病害蟲和衛(wèi)生病害蟲殺蟲活性測(cè)試，結(jié)果表明： （1）農(nóng)業(yè)病害蟲方面：合成產(chǎn)物對(duì)蠶豆蚜和朱砂葉螨在400ppm普篩濃度下普遍具有A、B級(jí)殺蟲活性，進(jìn)一步降低濃度初篩、復(fù)篩測(cè)試下，仍有2～3個(gè)化合物具有A級(jí)殺蟲活性（死亡率大于90%），其中有一個(gè)品種在2～4ppm下仍保持A級(jí)高效殺蟲活性，與吡蟲啉活性相當(dāng)，基本達(dá)到了商品殺蟲劑的性能要求。 （2）衛(wèi)生病害蟲方面：合成產(chǎn)物以氣霧劑與相同濃度0.1％右旋胺菊酯氣霧劑對(duì)照測(cè)試，普遍具有A、B級(jí)殺蟲活性，有11個(gè)化合物分別（或同時(shí)）對(duì)庫蚊和家蠅達(dá)到了A級(jí)殺蟲活性（20min擊倒率大于90%），有6個(gè)化合物生測(cè)時(shí)20min擊倒率能達(dá)到95％～100%，且擊倒KT50（半數(shù)擊倒時(shí)間）在6min以內(nèi)，達(dá)到了商品殺蟲劑的性能要求。 特點(diǎn)優(yōu)勢(shì)：本項(xiàng)目創(chuàng)制殺蟲劑品種采用DNA阻斷技術(shù)破壞害蟲新陳代謝過程，因而具有廣譜、高效、無抗藥性等特點(diǎn)。 技術(shù)指標(biāo)：對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲在5ppm濃度下殺蟲活性A級(jí)（大于90%）；對(duì)衛(wèi)生害蟲0.1％濃度下殺蟲活性A級(jí)（20min擊倒率大于90%）。

催化劑技術(shù)的進(jìn)步關(guān)系到現(xiàn)代化學(xué)工業(yè)的興衰，其中酸、堿催化劑的使用涉及了三分之一以上的化工生產(chǎn)過程，廢水處理、設(shè)備腐蝕、固液殘?jiān)幚淼葐栴}，必須從技術(shù)源頭上才可能根本解決。本項(xiàng)目技術(shù)突破傳統(tǒng)分子篩類、金屬氧化物、酸堿性樹脂類“固體催化劑”的限制，設(shè)計(jì)開發(fā)了一系列酸或堿強(qiáng)度、密度可以調(diào)變的復(fù)合固體酸、固體堿催化劑，可以在較寬的反應(yīng)溫度條件下穩(wěn)定使用，覆蓋 60?300℃工況條件。一方面替代液體酸或揮發(fā)性酸（硫酸、磷酸、有機(jī)磺酸、氫氟酸、三氯化鋁等），或腐蝕性堿（苛性堿、醇?jí)A）、有機(jī)堿（胺）催化劑在傳統(tǒng)化工生產(chǎn)中的應(yīng)用；另一方面，利用固體成型獨(dú)特的物化性質(zhì)和工況適應(yīng)性，配套結(jié)構(gòu)型反應(yīng)器、催化精餾反應(yīng)器發(fā)展了具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的高端化工成套技術(shù)。

南開大學(xué)元素有機(jī)化學(xué)研究所（簡(jiǎn)稱元素所）可以為各農(nóng)藥科研單位和生產(chǎn)企業(yè)提供各種農(nóng)藥生物活性篩選和測(cè)定服務(wù)，以及技術(shù)咨詢和技術(shù)人員培訓(xùn)，可以承擔(dān)新農(nóng)藥創(chuàng)制各階段的生物活性研究工作，涉及殺蟲、殺菌、除草和植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)四個(gè)方面，包括整株、離體葉片、活體小株、細(xì)胞以及離體酶等不同水平的配套篩選體系。

【發(fā) 明 人】李祥；陳建偉；陳妍；王盛【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種板藍(lán)根藥物制劑，具體涉及一種具有抗病毒活性、抗菌和解熱活性的板藍(lán)根活性部位組合物及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。【摘要】本發(fā)明公開了一種板藍(lán)根活性部位組合物及其制備方法和應(yīng)用，該板藍(lán)根活性部位組合物由板藍(lán)根總苯丙素部位、總生物堿部位、總有機(jī)酸部位、總多糖部位制成。本發(fā)明所得活性部位組合物有效成分含量高，活性成分明確，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明板藍(lán)根活性部位組合物既具有明顯抗病毒活性，同時(shí)又具有較好的抗菌和解熱活性，各有效成分組合后，達(dá)到了良好的協(xié)同增效作用，多靶點(diǎn)，多途徑發(fā)揮抗病毒和抗菌、解熱活性，可用于病毒性疾病合并細(xì)菌炎癥發(fā)熱疾病的治療，臨床應(yīng)用范圍更為廣泛。并且本發(fā)明根據(jù)各有效成分的理化性質(zhì)優(yōu)化設(shè)計(jì)提取精制工藝，制備得到的活性部位有效成分含量高，且制備方法可操作性強(qiáng)，可實(shí)現(xiàn)工業(yè)化大生產(chǎn)。

項(xiàng)目簡(jiǎn)介： 沉積物的污染修復(fù)是徹底改善水體環(huán)境質(zhì)量，整治流域水污染的前提和關(guān)鍵。項(xiàng)目根據(jù)相平衡分配理論，利用沉積物污染仿真模擬裝置，建立并優(yōu)化能夠模擬不同水文特征的可準(zhǔn)確量化沉積物中污染物釋放規(guī)律的數(shù)學(xué)模型，用于后續(xù)項(xiàng)目的原位修復(fù)關(guān)鍵技術(shù)的材料篩選、修復(fù)工程實(shí)施及修復(fù)效果評(píng)估。篩選經(jīng)濟(jì)可行的強(qiáng)化降解沉積物中典型污染物的活性格柵材料；篩選對(duì)沉積物中污染物具有強(qiáng)吸附和絡(luò)合等作用的固化覆蓋材料，在此基礎(chǔ)上開發(fā)出沉積物中典型污染物的原位活性覆蓋技術(shù)，用于受污染的湖泊和河流沉積物的原位修復(fù)。 該成果已成功助力天津市新生態(tài)城漢沽污水庫和天津大沽排污河先鋒河段等污染治理工程的成功實(shí)施。

本項(xiàng)目旨在發(fā)掘天然植物中具有美白、抗皺、保濕、殺菌及防腐等天然活性成分，開發(fā)其提取、純化技術(shù)。 另一方面，本項(xiàng)目組與江南大學(xué)生物工程學(xué) 院合作，利用發(fā)酵法制備具有美白、抗衰老、抗皺、保濕等功效的發(fā)酵產(chǎn)物，產(chǎn)品分為直接發(fā)酵產(chǎn)物和植物發(fā)酵后的提取物。在活性成分先進(jìn)制備基礎(chǔ)上，根據(jù)美白、抗衰老、抗皺、防曬、抗污染等理論，對(duì)天然活性原料進(jìn)行協(xié)同復(fù)配，形成多靶點(diǎn)、多動(dòng)能集成功效原料組合，并建立化學(xué)方法、生物化學(xué)方法（細(xì)胞水平、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)）到人體實(shí)驗(yàn)的完整功效評(píng)價(jià)技術(shù)平臺(tái)，打通從天然原料到實(shí)際配方應(yīng)用的通路。

研究?jī)?nèi)容 ：本項(xiàng)目采用真空干燥和真空冷凍干燥兩步法生產(chǎn)乳酸菌發(fā) 酵菌劑。首先在常溫下通過真空干燥將細(xì)胞的含水量降低到 15-30%，最 后在低溫下通過真空冷凍干燥將細(xì)胞的含水量降低到 5%以下，可有效防 止細(xì)胞內(nèi)冰晶膨脹、細(xì)胞自溶的現(xiàn)象發(fā)生，大幅度提高了冷凍干燥過程中 凍干菌劑的存活率，乳酸菌活菌數(shù)可達(dá) 10cfu/克，超過目前所有市售的乳 酸菌發(fā)酵菌劑產(chǎn)品活菌數(shù)。 技術(shù)優(yōu)點(diǎn)