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頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側(cè)鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發(fā)的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內(nèi)多家企業(yè)在開發(fā)仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結(jié)構(gòu)部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側(cè)鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經(jīng)數(shù)年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發(fā)了立體選擇性合成噻唑酸側(cè)鏈的新工藝，形成具有自主知識產(chǎn)權(quán)的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發(fā)的頭孢卡品酯與噻唑酸側(cè)鏈合成路線的優(yōu)點在于： 1. 工藝路線設(shè)計合理，反應(yīng)步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關(guān)鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質(zhì)量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。 3. 采用高效、高立體選擇性技術(shù)合成噻唑酸側(cè)鏈，可以合成單一完全順式的側(cè)鏈產(chǎn)物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結(jié)晶的方法分離中間體與終 產(chǎn)物，消除了分離的難點。
華東理工大學
2021-04-11
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一種3-苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法
本發(fā)明提供了一種3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領(lǐng)域，能夠直接利用香豆素類化合物與醛類化合物為原料合成3?苯甲酰基香豆素類化合物，該方法簡單，合成產(chǎn)物產(chǎn)率高，且無金屬參與，環(huán)境友好。該合成方法包括如下步驟：向反應(yīng)瓶中分別加入香豆素類化合物、醛類化合物和二叔丁基過氧化物，并在100?200℃的溫度下反應(yīng)10?24小時；待反應(yīng)結(jié)束后，利用有機溶劑進行萃取，合并有機相；待對所述有機相干燥后，進行色譜分離，得到3?苯甲酰基香豆素類化合物。本發(fā)明可用于3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成制備中。
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-04-13
一類含氟酰胺基香豆素化合物及其制備與除草用途
本發(fā)明涉及11種含氟酰胺基香豆素化合物及其制備方法，以及在除草方面的應(yīng)用。11種化合物可通過4?三氟甲基?7?甲氧基?6?（N?間氟芐基）?氨基香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為除草劑防治單子葉雜草馬唐、稗草及雙子葉雜草灰藜、薺菜等。
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-04-13
一種從小腸浸出液中提取肝素和硫酸皮膚素的方法
本發(fā)明提供了一種從豬小腸浸出液中獲得高純度肝素和高純度硫酸皮膚素的方法，本發(fā)明以豬小腸粘膜浸出液為原料，通過離子交換層析、透析、旋蒸、有機溶劑沉淀生產(chǎn)高純度的肝素鈉以及高純度的硫酸皮膚素。通過離子交換層析的分步洗脫得到兩步洗脫液，以透析法除鹽，經(jīng)旋蒸濃縮得濃縮液，再進行一步醇沉即得到高純度肝素與硫酸皮膚素。在離子交換樹脂的洗脫中使用了梯度的氯化鈉溶液洗脫，從而使肝素和硫酸皮膚素能在不同的洗脫液濃度下分離下來，達到了肝素與硫酸皮膚素的分離，并且分別提高了肝素和硫酸皮膚素的純度，且效價也有了提高，分子量
華中科技大學
2021-04-14
一種纖維素/聚苯胺納米多孔復合微球及其制備方法與用途
本發(fā)明公開一種纖維素/聚苯胺復合微球，其是以纖維素溶液為分散相，通過乳液法制備再生纖維素 微球，再利用植酸能分別與纖維素和聚苯胺成氫鍵的橋梁作用，在再生纖維素微球上原位聚合聚苯胺， 得到纖維素/聚苯胺復合微球。用它們筑構(gòu)電極材料時明顯提高其充放電速率和穩(wěn)定性。因而這種復合微 球在電化學器件方面具有潛在應(yīng)用前景。
武漢大學
2021-04-14
一種可生物降解的纖維素共混材料及其制備方法
本發(fā)明公開了一種可生物降解的纖維素共混材料及其制備方法， 共混材料包括纖維素、離子液體和可生物降解聚合物，聚合物含量為 10～90wt％，離子液體含量為 2～63wt％，余量為纖維素；離子液體 作為增塑劑，破壞纖維素分子間氫鍵和增加自由體積，在熱機械作用 下賦予纖維素分子鏈充分的運動能力。方法是將離子液體與纖維素充 分混合后進行混煉，得到離子液體-纖維素基料，再將其與聚合物進行 熔融共混。本發(fā)明不僅具有可反復成型加工
華中科技大學
2021-04-14
一類噁唑并香豆素衍生物在農(nóng)藥方面的應(yīng)用
本發(fā)明（名稱為：一類噁唑并香豆素衍生物在農(nóng)藥方面的應(yīng)用）涉及一類噁唑并香豆素衍生物及其制備方法，以及在抑菌、除草方面的用途。這類噁唑并香豆素衍生物均可通過4?甲基?6?氨基?7?羥基香豆素與不同羧酸縮合制備，這些化合物可作為殺菌劑防治番茄灰霉病菌、柑橘炭疽病菌、白菜黑斑病菌、小麥全蝕病菌、棉花枯萎病菌，也可作為除草劑防治雜草馬唐、灰藜。
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-04-13
微生物轉(zhuǎn)化生產(chǎn)維生素 C 磷酸酯的關(guān)鍵技術(shù)
維生素 C 磷酸酯鈉(SAP)作為維生素 C(AsA)多種衍生物中性能最好的一種，克服了 AsA 本身存在的缺陷(如受熱、見光易分解和易氧化)，在體內(nèi)磷酸酶作用下迅速轉(zhuǎn)化成 AsA。SAP 由于其優(yōu)越的性能被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、化妝品、食品添加劑、保鮮劑、飼料添加劑等諸多領(lǐng)域。目前，工業(yè)化生產(chǎn) SAP 主要途徑為化學合成法，此法反應(yīng)步聚復雜，條件不易控制，副產(chǎn)物較多，成本也很高。本技術(shù)方法通過基因工程手段獲得了高產(chǎn)維生素 C 磷酸化酶突變菌株。目前該項目正在酶工程改造，以進一步提高底物的轉(zhuǎn)化率。
江南大學
2021-04-11
組織特異性表達的24-脫氫膽固醇還原酶編碼重組腺病毒開發(fā)
本項目涉及阿爾茨海默癥基因治療法與治療領(lǐng)域。更具體地，本發(fā)明涉及利用基因工程技術(shù)構(gòu)建含有 dhcr24 基因的復制缺陷型重組腺病毒，以及這些腺病毒載體在將 dhcr24 基因轉(zhuǎn)移入細胞以及實現(xiàn) DHCR24 蛋白在神經(jīng)細胞等細胞中特異性過表達的應(yīng)用。制備的重組腺病毒有望在阿爾茨海默癥以及糖尿病等疾病的基因治療中獲得肯定的療效。
遼寧大學
2021-04-11
組織特異性表達的24-脫氫膽固醇還原酶編碼重組腺病毒開發(fā)
本項目涉及阿爾茨海默癥基因治療法與治療領(lǐng)域。涉及利用基因工程技術(shù)構(gòu)建含有DHCR24基因的復制缺陷型重組腺病毒，以及這些腺病毒載體在將DHCR24基因轉(zhuǎn)移入細胞以及實現(xiàn)DHCR24蛋白在神經(jīng)細胞等細胞中特異性過表達的應(yīng)用。制備的重組腺病毒有望在阿爾茨海默癥以及糖尿病等疾病的基因治療中獲得肯定的療效。 主要指標： 1. 在療效確認的基礎(chǔ)上，進行藥物代謝動力學實驗，研究其腺病毒表達蛋白DHCR24在體內(nèi)表達及到達高峰及降解時間，提供藥代研究的一系列資料。 2. 安全性確認：利用急性毒性試驗采用大劑量注射方法，對選定候選重組腺病毒進行臨床前安全性評價。
遼寧大學
2021-04-11