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手性藥物在化學藥物中占有相當的比例，在化學合成藥物中有1/3甚至更多的手性或者手 性對映體構成的外消旋體。藥理學研究表明，手性藥物的各對映體在進人人體后藥理作用有著 明顯差異，這使得對光學純單一對映體的需求量不斷增加，對其純度要求也越來越高。 在手性藥物的分離中，模擬移動床色譜具有周期短、成本低、分離效率高、固定相利用 率高、流動相循環使用、自動化連續操作等優勢，已被國際上公認為制備規模拆分手性藥物的 最有效手段。采用模擬移動床色譜分離手性化合物的技術一直被美國UOP、法國Novasep、德 國Knauer、日本Daicel Chemical等少數幾家大公司所壟斷。在我國的發展尚處于起步階段，對 SMB過程的研究無論從基礎體系的設計，還是此項技術的工程應用都相對發展緩慢。 通過研究同步和異步模擬移動床過程模擬優化設計理論體系，建立了大規模手性化合物拆 分的新方法。采用VARICOL-Micro 裝置，可成功分離愈創甘油醚、反-均二苯乙烯氧化物、氨 魯米特，得到單一對映體產品純度達到 99.0%以上。VARICOL-Micro 裝置從法國諾華賽公司引 進, 該裝置同時具備SMB (同步切換) 和Varicol (異步切換) 兩種操作模式。與傳統同步控制的模 擬移動床技術相比，異步控制的Varicol技術能夠在少于同步控制SMB色譜柱數量的條件下實現 同樣的分離效果，降低分離成本并更有效的利用了固定相。

首次使用炔烴作為卡賓前體完成了一例不對稱Si-H鍵插入反應，高效構筑了一類新型手性有機硅化合物。該反應使用手性羧酸雙銠催化劑，首先促進羰基-烯-炔底物發生分子內環化現場生成雙芳基金屬卡賓，該金屬卡賓中間體進而對硅烷的Si-H鍵發生高對映選擇性的插入反應，給出相應的手性有機硅化合物。該反應的條件溫和，底物適用范圍廣，大部分產物的ee值都能達到90%以上。所得的手性烯丙基硅產物能夠進一步轉化，例如發生烯丙基乙酰化反應，對映選擇性能夠得到很好的保持，因此在有機合成中具有一定的應用潛力。動力學實驗表明，反應對雙銠催化劑、硅烷展現出一級動力學效應，對底物則表現出零級動力學特征，說明銠卡賓對Si-H鍵的插入步驟是反應的決速步，這與動力學同位素實驗的結果（KIE=1.5）相一致。本研究表明炔烴作為卡賓前體同樣可以發生高對映選擇性的Si-H鍵插入反應，結合炔烴化學在從簡單原料構筑復雜產物上的優勢，為結構多樣性有機硅化合物的合成提供了新的方向。

1848 年，路易斯 · 巴斯德（ Louis Pasteur ）發現外消旋酒石酸 銨鈉 鹽能從其飽和溶液中析出互為鏡像的兩種晶體，并根據晶體形狀的不同，借助鑷子和放大鏡成功地將 其 分離 。這一工作不僅奠定了立體化學的基礎，而且還衍生了一個重要的手性分離方法 —— 巴斯德拆分，又稱分級結晶拆分。 雖然相較于不對稱合成與色譜分離， 結晶拆分往往被冠以 “ 技術含量低 ” 或 “ 過時的技術 ” 之名，但其操作簡單、成本低、易于大規模生產，仍然是目前市場上大部分手性藥物或其中間體生產的 重要 方法。為了 實現對外消旋混合物（ conglomerate ）的 高效 拆分 ，向 其 過飽和溶液添加某一構型對映體 晶種 （ “ 優先析晶 ” 工藝 ） 或結晶抑制劑 （ “ 逆向析晶 ” 工藝 ） 以 調控結晶過程 是目前采用的主要手段 。 但是， 一次 單元 操作 只能獲得一種對映體， 且 為保證目標產物光學純度， 產率一般控制在 20% 以下 。

從簡單的二氫硅烷和烯烴出發，首次實現了銠催化的串聯不對稱碳氫硅化/烯烴硅氫化反應，“一鍋法”流水線般實現了四取代硅中心手性苯并噻咯類衍生物的高效高對映選擇性構建（Streamlined Construction of Silicon-Stereogenic Silanes by Tandem Enantios

2002 年，俄亥俄州立大學的 Joseph A. Krzycki 和 Michael Chan兩個研究小組在產甲烷菌的甲氨甲基轉移酶中發現了一種新的第二十二種天然氨基酸—吡咯賴氨酸，這是迄今為止發現的第二十二種天然氨基酸。通過對 Methanosarcina barkeri 單甲胺晶體結構的研究，確定它是由(4R,5R)-4-甲基-吡咯環-5-羧酸和 L-賴氨酸組成

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本發明涉及含有雙齒配位基團的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對應的制備方法和應用。本發明的手性配體由廉價易得的氨基酸制備，該類手性配體的發展可以提高手性配體的多樣性。該類手性配體只需要一步反應即可簡單高效地制備手性Ir(III)催化劑。本發明的手性Ir(III)催化劑是在氨基酸骨架中引入雙齒導向基團改變氨基酸與Ir的原有配位模式，增強氨基酸對Ir(III)催化劑手性控制能力。首次設計合成出了該類手性Ir(Ⅲ)催化劑，并將該催化劑成功地應用于手性γ?環內酰胺的高效不對稱合成中，選擇性高達99％ee，說明該催化劑具有優越的立體控制能力。