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本發明公開了鞣花酸及與雷公藤紅素協同在制備抗肺癌藥物中的應用，所述鞣花酸不僅發揮作用較好，并且作為一種天然多酚物質，在動物實驗中幾乎未產生任何副作用，血清指標和體重均屬正常，在雷公藤紅素與鞣花酸協同作用時，可以降低雷公藤紅素的使用劑量，并且無明顯副作用。

腎病，尤其是免疫相關的腎病是威脅人類健康的常見病之一。2012年柳葉刀報道，中國腎病患者達到10.8%，最常見的有急性腎炎、慢性腎炎、原發性腎病綜合癥等，在后期可發展成為末期腎病（ESRD），2012年我國ESRD病人達120萬人。病人只能依靠血液透析或腎移植來延長生命。目前國內臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長期服用雷公藤多甙片所帶來的毒副作用嚴重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發展腎臟的靶向給藥系統，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產品的生產工藝簡單、成熟，所需設備簡單，易于產業化。 合成了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物，并確證了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護劑，將TP—AGL結合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進行了制劑綜合性能評價。動物研究表明：TP—AGL結合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結合物在血中穩定而在細胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結合物能明顯改善實驗所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對肝臟、免疫和生殖系統的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內酯醇、雷公藤酮和雷酚內酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內酯醇

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤內酯醇和雷公藤酮都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。對于雷公藤內酯醇的全合成已有

本發明提供一種雷公藤內酯醇衍生物的制備方法及其產物和應用,該制備方法以雷公藤內酯醇為微生物代謝藥物,通過特殊誘導子對微生物代謝雷公藤內酯醇,同時得到多種,高產率的基于雷公藤內酯醇的羥基和或甲基化修飾的雷公藤內酯醇衍生物,這些雷公藤內酯醇衍生物具有抑制腫瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本發明方法綠色環保,選擇性強,產率高,能夠大規模利用微生物制備雷公藤內酯醇衍生物.

“一類抗腫瘤新藥藤甲酰苷”項目，已經在美國和中國同時進行創新藥臨床前研究。在美國，已經和美國NCI合作，并且完成人類60個癌細胞體外系統研究。在國內，已經被立項為國家“十一五”規劃“重大新藥創制”重大專項研究開發項目。該項目是從中藥中提取分離獲得的單體化合物后，經三步化學合成，對其結構進行修飾獲得的全新結構的化合物，經查新未見相關報導。此化合物經測試具有抗惡性腫瘤活性，目前已獲得中國發明專利申請和國際專利申請，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。該課題的臨床前主要試驗工作已經完成。 項目的初期工作(設計篩選、構效關系研究)是由旅美華裔新藥研發團隊利用美國制藥業新藥研發平臺技術完成的，該團隊由多名該領域美國知名科學家組成，他們回國創業并將該項目一起帶回國（擁有全球獨占的知識產權），因此本項目具有國際領先性。   已經完成的新藥資料包括：藥學（原料和制劑工藝研究、結構確證、質量研究、質量標準、穩定性研究等，長期穩定性正在進行）；藥理學（體外、體內活性研究，好于紫杉醇和環磷酰胺）；毒理學（安平中心的LD50，初步的亞急性毒性、安全性藥理和特殊毒性試驗）；腫瘤細胞凋亡研究等

骨素是從鯊魚魚翅骨中提取的。

海藻素是以泡葉藻、馬尾藻為原料，采用先進的提取工藝精制而成，提取海藻中豐富的礦物質及微量元素等成分，同時還含有一定數量的多酚化合物、海藻多糖和大量的生長調節因子，如細胞分裂素、生長素、赤霉素、甜菜堿、多胺等，極大的保留了純天然活性成分。這些純天然的活性成分，可刺激植物內非特異性活性因子的產生和調節內源激素的平衡，促進植物的光合作用協調生長發育，提高其生命活力和對病、蟲、旱、澇、低溫等逆境的抗性。 海藻素屬于天然萃取物，無毒無害，無副作用的最佳植物營養食物，促進種子萌芽和幼苗生長、提高作物產量、改善作物品質、提高作物抗旱性、增效氮素等功效。可與其他肥料復配成新型的固體或液體肥，也可以通過海藻素中的多糖與農藥（強堿性農藥除外）形成復合體，是一種很好的農藥稀釋增效劑，也顯著提高藥效并延長藥效期。 海藻素的五大特點  海藻素比傳統肥料營養全面，作物施用后生長均衡，增產效果顯著，且極少出現缺素癥。 海藻素以天然海藻為主要原料，含有大量從海藻中提取的有利于植物生長發育的天然生物活性物質和海藻從海洋中吸收并富集在體內的礦物質營養元素，包括海藻多糖、酚類多聚化合物、甘露醇、甜菜堿、植物生長調節物質（細胞分裂素、赤霉素、生長素和脫落酸等）和氮、磷、鉀及鐵、硼、鉬、碘等微量元素。此外，為增加肥效和肥料的螯合作用，部分產品還溶入了適量的腐殖酸和適量微量元素，可滿足作物生長各階段對營養的需求。 海藻素中含有大量抗病因子及特殊成分，肥藥雙效。作物施用后抗逆抗病性顯著增強，葉面噴施可提高農藥效果。  海藻素中含有的海藻多糖及低聚糖、甘露醇、酚類多聚化合物、甜菜堿、海藻酸及天然抗生素等物質，具有顯著的抑菌抗病毒、驅蟲效果，真正起到肥藥作用，大幅增強作物的抗寒、抗旱、抗病、抗倒伏、抗鹽堿能力，對疫病、病毒病、炭疽、霜霉、灰霉、白粉病、枯萎病等產生較強的抗性。此外，海藻素中的海藻酸可以降低水的表面張力，在植物表面形成一層薄膜，增大接觸面積，使水溶性物質比較容易透過莖葉表面細胞膜進入植物細胞，使植物最有效地吸收海藻提取液中的營養成分。如果把海藻素和殺蟲劑、殺菌劑混合使用，具有增效作用，可降低噴灑費用。  海藻素中含有大量的高活性成分，植物易吸收。作物施用后長勢旺盛，可明顯提高產量及作物的品質。  海藻中所特有的海藻多糖、海藻酸、高度不飽和脂肪酸等物質，具有很高的生物活性，可刺激植物體內非特異性活性因子的產生。同時，海藻素中還含有天然植物生長調節劑，如：生長素、細胞分裂素類物質和赤霉素等，其比例與陸生植物中各激素比例相近，具有很好調節內源激素平衡的作用。作物施用后，產量及品質明顯提高，葉菜類增產20%以上，糧食作物增產15%以上，果樹增產10%～30%，同時使一級果的數量增加到80%以上，能明顯提高煙草、棉花、花卉等經濟作物品質，尤其是對大棚蔬菜作物，增產增值效果十分顯著。  海藻素含有豐富的有機質及緩釋因子，肥效長，可改善土壤微生態、活土促根及抗重茬。  海藻素可直接使土壤或通過植物使土壤增加有機質，激活土壤中的各種有益微生物。這些微生物可在植物、微生物代謝循環中起著催化劑的作用，使土壤的生物效力增加。植物和土壤微生物的代謝物可為植物提供更多的養分。同時，海藻多糖形成的螯合系統可以使營養緩慢釋放，延長肥效。另外，它含有的天然化合物如海藻酸鈉是天然土壤調理劑，能促進土壤團粒結構的形成，改善土壤內部孔隙空間，協調土壤中固、液、氣三者比例，恢復由于土壤負擔過重和化學污染而失去的天然膠質平衡，增加土壤生物活力，促進速效養分的釋放，有利于根系生長，提高作物的抗逆性及抗重茬能力。 海藻素天然安全無公害。  傳統的化學肥料肥效單一、污染嚴重，長期使用會導致土壤結構被破壞。海藻素屬天然海藻提取物，與陸生植物有良好的親和性，對人、畜無毒無害，對環境無污染，具有其他任何化學肥料都無法比擬的優點，在國外被列入有機食品專用肥料。海藻素聚合了海洋中多種活性物質，具備營養全面、抗病增產、活土、無公害等許多優點，是真正符合現代農業發展方向的好肥料。

? 大蒜素軟膠囊和大蒜素片的藥理作用很廣：1）抗菌作用：大蒜素對葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎雙球菌、鏈球菌、白喉桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、結核桿菌、霍亂弧菌等均有明顯的抑致或殺滅作用。2）對心血管的作用：大蒜素對飼膽固醇引起家兔高膽固醇血癥，高血液凝固性和主動脈脂質沉積具有保護作用。并有降低血膽固醇、三酸甘油酯和脂蛋白的作用。3）抗癌和提高免疫力作用：對肺部和消化道的霉菌感染有抑制作用，大蒜與腫瘤抽出物相混時，瘤組織發育受阻。大蒜中還含有激發人體巨噬細胞吞噬力的有效成

產品種類：以甘薯花青素為主要成分的具有抗衰老和抗疲勞增強體質作用的營養保健品產品。 產品用途：甘薯花青素能有效清除人體內多余的自由基，具有超強的延緩衰老和增強免疫力的作用。抗氧化、抗過敏、抗疲勞增強體質、改善亞健康狀態延緩衰老、改善煩躁易怒、頭昏乏力、記憶力減退等癥狀。 產品特點：花青素是純植物性營養素，具有非常強的體內活性。實驗證明，其抗自由基氧化能力是維生素E的50倍，維生素C的20倍。 與其它植物來源的花青素相比，甘薯花青素具有原料來源方便、廉價、低成本、無污染等特點，且穩定性好，抗光氧化性較強, 吸收迅速完全，口服20分鐘即可達到最高血液濃度，代謝半衰期達7小時之久。作為藥用植物資源具有廣闊的開發應用前景。基于抗衰老的分子生物學、花青素藥理學和分子信號轉導通路等研究的成果、進展和問題，我們從影響衰老發生發展過程中組織細胞存活以及功能正常與否這一關鍵問題出發，結合體內外的實驗，系統而深入地研究了甘薯花青素抗衰老的作用，并從整體行為藥理學、生物化學和分子生物學等不同層次上全面綜合研究這類物質抗衰老作用的分子生物學機制。 開發單位：江蘇師范大學江蘇省藥用植物生物技術重點實驗室