|
搜索
搜 索
高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺(tái)
.jpg){kind=logo}
抗血栓藥物阿匹沙班合成新技術(shù)
阿匹沙班 (Apixaban) 是一種新一代的口服抗血栓藥物，在眾多凝血因子X(jué)a的抑制劑中， 表現(xiàn)出高度的選擇性、良好的生物利用度和高效的治療效果，其性能大大優(yōu)于雷扎沙班，用于 治療深靜脈血栓和肺栓塞在內(nèi)的靜脈血栓。該藥最先由百時(shí)美施貴寶公司發(fā)現(xiàn)，2007年輝瑞公 司與百時(shí)美施貴寶公司達(dá)成協(xié)議共同參與該藥的研發(fā)，目前銷(xiāo)售市場(chǎng)良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于預(yù)防心房顫動(dòng)病人的中風(fēng)預(yù)防，急性冠狀動(dòng)脈綜合征病人的心臟發(fā)病二級(jí)預(yù)防。 華東理工大學(xué)研發(fā)出了一條新的阿匹沙班的全合成路線(xiàn)，克服了原有路線(xiàn)收率較低和使用 昂貴含碘有機(jī)試劑及其它昂貴輔助試劑 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一種低成本、高收率、操作簡(jiǎn)便的制備方法。該路線(xiàn)獲得中國(guó) 發(fā)明專(zhuān)利授權(quán)。 所開(kāi)發(fā)的阿匹沙班合成路線(xiàn)的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 完全改變國(guó)際上原有的藥物化學(xué)路線(xiàn)，所有原材料都立足于國(guó)內(nèi)； 2. 合成路線(xiàn)設(shè)計(jì)合理，反應(yīng)步驟簡(jiǎn)潔，避免使用有機(jī)碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂貴試劑的使用，大大降低了成本； 3. 操作簡(jiǎn)便，易于規(guī)?；a(chǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
阿奇沙坦酯制備技術(shù)
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制藥公司開(kāi)發(fā)的一種新型血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，通過(guò) 阻斷血管緊縮素Ⅱ受體的活動(dòng)而達(dá)到降低血壓的效果，于2011年2月獲美國(guó)FDA 批準(zhǔn)上市，商 品名為EDARBI。該藥為口服用藥，既可單用，亦可與其他降壓藥聯(lián)合用于高血壓以及相關(guān)并 發(fā)癥的治療。 阿齊沙坦的前藥阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已經(jīng)在美國(guó)及歐洲等國(guó)家和地區(qū)上市銷(xiāo) 售，通過(guò)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)測(cè)定，阿齊沙坦酯與兩種常用ARB類(lèi)處方藥奧美沙坦酯 (40mg/天) 和纈 沙坦 (320mg/天) 最高批準(zhǔn)劑量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低臨床收縮壓 (SBP) 和24小時(shí)平 均SBP方面有顯著性統(tǒng)計(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)。 阿齊沙坦的臨床試驗(yàn)結(jié)果比現(xiàn)有ARB的降壓效果好，與坎地沙坦酯相比，對(duì)于中度及輕度 高血壓患者來(lái)說(shuō)，統(tǒng)計(jì)學(xué)上阿齊沙坦有更強(qiáng)的降壓效果，且能達(dá)到相類(lèi)似的安全性及耐受性。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
麥暢 利伐沙班片
適應(yīng)癥
1. 用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成（VTE）。 2. 用于治療成人深靜脈血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）；在完成至少6個(gè)月初始治療后DVT和/或PE復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)持續(xù)存在的患者中，用于降低DVT和/或PE復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)。（血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定PE患者參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]） 3. 用于具有一種或多種危險(xiǎn)因素（例如：充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發(fā)作病史）的非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和體循環(huán)栓塞的風(fēng)險(xiǎn)。 在使用華法林治療控制良好的條件下，與華法林相比，利伐沙班在降低卒中及體循環(huán)栓塞風(fēng)險(xiǎn)方面相對(duì)有效性的數(shù)據(jù)有限。
臨床藥理
詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)
臨床藥效
詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)
用法用量
詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)
劑型
片劑
規(guī)格
15mg
魯南制藥集團(tuán)股份有限公司
2021-09-01
.jpg){kind=logo}
注射用阿瑞匹坦（化藥2類(lèi)）
西南大學(xué)
2021-04-13
麥洛暢 阿加曲班注射液
適應(yīng)癥
1.用于發(fā)病48小時(shí)內(nèi)的缺血性腦梗死急性期病人的神經(jīng)癥狀（運(yùn)動(dòng)麻痹）、日常活動(dòng)（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。 2.用于對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞癥（血栓閉塞性脈管炎，閉塞性動(dòng)脈硬化癥）患者的四肢潰瘍，靜息痛及冷感等的改善。
用法用量
詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
劑型
注射液
規(guī)格
20ml∶10mg
魯南制藥集團(tuán)股份有限公司
2021-09-01
.jpg){kind=logo}
一種片段縮合制備醋酸阿托西班的方法一種片段縮合制 備醋酸阿托西班的方法
醋酸阿托西班為環(huán)九肽，是一種催產(chǎn)素類(lèi)似物，是子宮內(nèi)及蛻膜、 胎膜上催產(chǎn)素受體的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，可劑量依賴(lài)的抑制宮縮，推遲不 足月分娩，達(dá)到保胎的目的，在臨床上用于治療早產(chǎn)。 在現(xiàn)有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成產(chǎn)生較多廢液，反 應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)，每偶聯(lián)一個(gè)氨基酸都需要進(jìn)行純化，后處理繁瑣，收率低， 不利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 固相合成方法中中國(guó)專(zhuān)利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039
蘭州大學(xué)
2021-04-14
.jpg){kind=logo}
一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。
四川大學(xué)
2017-12-28
卡巴匹林鈣
性狀
本品為白色無(wú)定形粉末，無(wú)臭，味涼苦，易溶于水。
應(yīng)用劑型
卡巴匹林鈣可溶性粉
產(chǎn)品參數(shù)
山東久隆恒信藥業(yè)有限公司
2021-08-31
沙錘
牛心狀殼體和手柄組成。每付為二個(gè)。椿木制成，內(nèi)裝鐵砂。殼高不小于100mm，最寬處不小于90mm，壁厚約3mm。手柄由木質(zhì)制成，尺寸不小于φ20×100mm。?沙錘整體膠合應(yīng)牢固，表面應(yīng)光潔，無(wú)起泡、裂紋和夾生等缺陷。?發(fā)音清晰?？商峁┮瑲ぶ粕冲N。具有單品相關(guān)的產(chǎn)品檢測(cè)報(bào)告等資質(zhì)。
北京鑫三芙教學(xué)設(shè)備制造有限公司
2021-08-23
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
匹莫苯丹和匹莫苯丹咀嚼片
隨著寵物行業(yè)的發(fā)展，犬貓心腦血管疾病在寵物臨床逐漸增多。匹莫苯丹是由德國(guó) BoehringerIngelheim AnimalHealth公司研制開(kāi)發(fā)，而我國(guó)目前還沒(méi)有匹莫苯丹原料藥 及片劑批準(zhǔn)用于獸醫(yī)臨床。 我們對(duì)匹莫苯丹原料和制劑進(jìn)行了研究和開(kāi)發(fā)，對(duì)匹莫苯丹原料各步合成工藝進(jìn)行 多次試驗(yàn)、反復(fù)優(yōu)化，獲得了可行、穩(wěn)定、收率高、成本低、適合工業(yè)化生產(chǎn)的工藝路 線(xiàn)，該工藝克服了以往工藝總收率低，反應(yīng)步驟多，使用劇毒、腐蝕性的原料（如液溴、 氰化鉀等）的缺點(diǎn)。本工藝溶劑可以回收，三廢排放少。采用該工藝進(jìn)行中試放大制備 匹莫苯丹，產(chǎn)品收率穩(wěn)定，質(zhì)量可控，符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 對(duì)匹莫苯丹咀嚼片與勃林格殷格翰動(dòng)物保健公司生產(chǎn)的參比制劑匹莫苯丹 Vetmedin進(jìn)行了生物等效性試驗(yàn)，兩種制劑之間具有生物等效性。據(jù)此可以認(rèn)為兩種制 劑具有現(xiàn)實(shí)的臨床療效和臨床安全性，可用于臨床上犬相關(guān)疾病的治療。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11