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抗血栓藥物阿匹沙班合成新技術
阿匹沙班 (Apixaban) 是一種新一代的口服抗血栓藥物，在眾多凝血因子Xa的抑制劑中， 表現出高度的選擇性、良好的生物利用度和高效的治療效果，其性能大大優于雷扎沙班，用于 治療深靜脈血栓和肺栓塞在內的靜脈血栓。該藥最先由百時美施貴寶公司發現，2007年輝瑞公 司與百時美施貴寶公司達成協議共同參與該藥的研發，目前銷售市場良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于預防心房顫動病人的中風預防，急性冠狀動脈綜合征病人的心臟發病二級預防。 華東理工大學研發出了一條新的阿匹沙班的全合成路線，克服了原有路線收率較低和使用 昂貴含碘有機試劑及其它昂貴輔助試劑 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一種低成本、高收率、操作簡便的制備方法。該路線獲得中國 發明專利授權。 所開發的阿匹沙班合成路線的優點在于： 1. 完全改變國際上原有的藥物化學路線，所有原材料都立足于國內； 2. 合成路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用有機碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂貴試劑的使用，大大降低了成本； 3. 操作簡便，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
阿奇沙坦酯制備技術
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制藥公司開發的一種新型血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，通過 阻斷血管緊縮素Ⅱ受體的活動而達到降低血壓的效果，于2011年2月獲美國FDA 批準上市，商 品名為EDARBI。該藥為口服用藥，既可單用，亦可與其他降壓藥聯合用于高血壓以及相關并 發癥的治療。 阿齊沙坦的前藥阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已經在美國及歐洲等國家和地區上市銷 售，通過動態血壓監測測定，阿齊沙坦酯與兩種常用ARB類處方藥奧美沙坦酯 (40mg/天) 和纈 沙坦 (320mg/天) 最高批準劑量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低臨床收縮壓 (SBP) 和24小時平 均SBP方面有顯著性統計學優勢。 阿齊沙坦的臨床試驗結果比現有ARB的降壓效果好，與坎地沙坦酯相比，對于中度及輕度 高血壓患者來說，統計學上阿齊沙坦有更強的降壓效果，且能達到相類似的安全性及耐受性。
華東理工大學
2021-04-11
麥暢 利伐沙班片
適應癥
1. 用于擇期髖關節或膝關節置換手術成年患者，以預防靜脈血栓形成（VTE）。 2. 用于治療成人深靜脈血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）；在完成至少6個月初始治療后DVT和/或PE復發風險持續存在的患者中，用于降低DVT和/或PE復發的風險。（血流動力學不穩定PE患者參見[注意事項]） 3. 用于具有一種或多種危險因素（例如：充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發作病史）的非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和體循環栓塞的風險。 在使用華法林治療控制良好的條件下，與華法林相比，利伐沙班在降低卒中及體循環栓塞風險方面相對有效性的數據有限。
臨床藥理
詳見說明書
臨床藥效
詳見說明書
用法用量
詳見說明書
劑型
片劑
規格
15mg
魯南制藥集團股份有限公司
2021-09-01
注射用阿瑞匹坦（化藥2類）
西南大學
2021-04-13
麥洛暢 阿加曲班注射液
適應癥
1.用于發病48小時內的缺血性腦梗死急性期病人的神經癥狀（運動麻痹）、日常活動（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。 2.用于對慢性動脈閉塞癥（血栓閉塞性脈管炎，閉塞性動脈硬化癥）患者的四肢潰瘍，靜息痛及冷感等的改善。
用法用量
詳見說明書。
劑型
注射液
規格
20ml∶10mg
魯南制藥集團股份有限公司
2021-09-01
一種片段縮合制備醋酸阿托西班的方法一種片段縮合制 備醋酸阿托西班的方法
醋酸阿托西班為環九肽，是一種催產素類似物，是子宮內及蛻膜、 胎膜上催產素受體的競爭性拮抗劑，可劑量依賴的抑制宮縮，推遲不 足月分娩，達到保胎的目的，在臨床上用于治療早產。 在現有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成產生較多廢液，反 應時間長，每偶聯一個氨基酸都需要進行純化，后處理繁瑣，收率低， 不利于產業化生產。 固相合成方法中中國專利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039
蘭州大學
2021-04-14
一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協同效果，且優于現有技術。
四川大學
2017-12-28
卡巴匹林鈣
性狀
本品為白色無定形粉末，無臭，味涼苦，易溶于水。
應用劑型
卡巴匹林鈣可溶性粉
產品參數
山東久隆恒信藥業有限公司
2021-08-31
沙錘
牛心狀殼體和手柄組成。每付為二個。椿木制成，內裝鐵砂。殼高不小于100mm，最寬處不小于90mm，壁厚約3mm。手柄由木質制成，尺寸不小于φ20×100mm。?沙錘整體膠合應牢固，表面應光潔，無起泡、裂紋和夾生等缺陷。?發音清晰。可提供椰殼制沙錘。具有單品相關的產品檢測報告等資質。
北京鑫三芙教學設備制造有限公司
2021-08-23
匹莫苯丹和匹莫苯丹咀嚼片
隨著寵物行業的發展，犬貓心腦血管疾病在寵物臨床逐漸增多。匹莫苯丹是由德國 BoehringerIngelheim AnimalHealth公司研制開發，而我國目前還沒有匹莫苯丹原料藥 及片劑批準用于獸醫臨床。 我們對匹莫苯丹原料和制劑進行了研究和開發，對匹莫苯丹原料各步合成工藝進行 多次試驗、反復優化，獲得了可行、穩定、收率高、成本低、適合工業化生產的工藝路 線，該工藝克服了以往工藝總收率低，反應步驟多，使用劇毒、腐蝕性的原料（如液溴、 氰化鉀等）的缺點。本工藝溶劑可以回收，三廢排放少。采用該工藝進行中試放大制備 匹莫苯丹，產品收率穩定，質量可控，符合質量標準。 對匹莫苯丹咀嚼片與勃林格殷格翰動物保健公司生產的參比制劑匹莫苯丹 Vetmedin進行了生物等效性試驗，兩種制劑之間具有生物等效性。據此可以認為兩種制 劑具有現實的臨床療效和臨床安全性，可用于臨床上犬相關疾病的治療。
青島農業大學
2021-04-11