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抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細胞因子作為靶點，其中包括血管內皮生長因子（VEGF）、 成纖維細胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細 施的轉移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關鍵中間體，其合成工藝在 國內鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥氏酸和丙二酸原料經接枝、甲化、關環、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關環等技術步驟的難題，將關環、上氯等技術步驟的收率提升近25% —30%,最終產品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經歷5步反應目標產品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經歷6 步反應，目標產品收率達到40%以上。將該工藝路線經中試研究發現，反應充 分，反應重現性良好，各項技術指標正常，目標產品收率達40%—45%,產品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中 間體的技術路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學
2021-04-11
藥物氟替卡松合成與制劑
氟替卡松是一種幫助預防出現哮喘癥狀和發作的藥物。氟替卡松的商標名為Flovent R ，中 文商品名輔舒良，輔舒酮。是銷售排名世界前五位的藥物，國外專利已到期。 本課題組已完成氟替卡松原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環保優勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行臨床試驗和CFDA批文申請。
華東理工大學
2021-04-11
恩沙替尼Ⅱ期研究成果
克唑替尼是首個被批準的ALK抑制劑，其療效顯著優于化療。遺憾的是，約一半的患者在使用克唑替尼1年左右會出現耐藥。耐藥原因包括ALK基因的二次突變，腦部轉移瘤的進展等。二代ALK抑制劑即是針對上述問題進行開發，其能夠克服某些ALK二次突變導致的耐藥，同時具有更強的腦轉移瘤控制能力。目前，色瑞替尼（ceritinib）、阿來替尼（alectinib）、布加替尼（brigatinib）這三種二代ALK抑制劑已經獲批，用于治療克唑替尼耐藥后的ALK陽性肺癌。遺憾的是，此前我國尚缺乏自行研發的二代ALK抑制劑，而恩沙替尼是我國第一個ALK領域的國產創新藥，具有類似“殲-20”的重大意義。
中山大學
2021-04-13
一種隔震支座限位裝置
成果描述：本發明公開了一種隔震支座限位裝置,將隔震支座上連接板(3)和隔震支座下連接板(4)以及緩沖器用線形體牢固的連接；連接位置為：隔震支座上連接板(3)和隔震支座下連接板(4)每一對應側的四角使用四根等長度的線形體(1)通過緩沖器(2)對角連接，緩沖器(2)位于對角交叉的中部位置。所述緩沖器具有剛性外殼,四個具有弧狀凸頭的剛性桿件的凸頭端置入剛性外殼中心,剛性桿件沿剛性外殼的槽孔延伸出剛性外殼,具有緩沖作用的硬質橡膠圈(2-2)襯墊在剛性桿件的凸頭外緣。本發明構造簡單，易于設計和制造，采用該裝置的隔震結構，可以有效地控制隔震支座在長周期地震動或巨震作用下的位移。市場前景分析：軌道交通基礎設施建設領域。與同類成果相比的優勢分析：技術先進，性價比較高。
西南交通大學
2021-04-10
傳統木結構榫卯節點耗能加固技術
本技術獲國家科技支撐計劃子課題資助，主要研發兩種專利技術：ZL 201120137389.6和ZL 201120137388.1。本技術應用領域為木結構節點加固與增強，尤其是傳統木結構榫卯節點的加固與增強領域。主要是通過在榫卯節點部位設置鋼板耗能元件，用以吸收大部分的地震能量，從而起到保護木結構本身不受損壞的目的。本技術的主要技術指標：加固節點的抗震耗能能力提高50%左右，結構成本節約率40%左右。 本技術在傳統木結構榫卯節點加固與增強領域具有廣闊的應用前景。
南京工業大學
2021-04-13
一種多鉛芯隔震支座
本實用新型公開了一種多鉛芯隔震支座，其中第一芯體與第二芯體左右對稱排列；第一芯體和第二芯體的外側面為半圓柱形的弧面，第一芯體的內側面為平面或曲面，第二芯體的內側面為與第一芯體相適配的平面或曲面；第一芯體與第二芯體通過各自內側的平面或曲面相互連接，且第一芯體與第二芯體的外側面拼接成一個圓柱體，并在圓柱體外面套有橡膠套；在第一芯體中，第一鋼板和第一橡膠板相間地橫向重疊設置在第一上封板與第一下封板之間，且從第一上封板至第一下封板貫通地設置2個的插孔，插孔內插有第一鉛棒；第二芯體與第一芯體結構相似；上連接鋼
安徽建筑大學
2021-01-12
抗拉拔滑動摩擦隔震支座
北京工業大學
2021-04-14
一種隔震支座限位裝置
本發明公開了一種隔震支座限位裝置,將隔震支座上連接板(3)和隔震支座下連接板(4)以及緩沖器用線形體牢固的連接；連接位置為：隔震支座上連接板(3)和隔震支座下連接板(4)每一對應側的四角使用四根等長度的線形體(1)通過緩沖器(2)對角連接，緩沖器(2)位于對角交叉的中部位置。所述緩沖器具有剛性外殼,四個具有弧狀凸頭的剛性桿件的凸頭端置入剛性外殼中心,剛性桿件沿剛性外殼的槽孔延伸出剛性外殼,具有緩沖作用的硬質橡膠圈(2-2)襯墊在剛性桿件的凸頭外緣。本發明構造簡單，易于設計和制造，采用該裝置的隔震結構，可以有效地控制隔震支座在長周期地震動或巨震作用下的位移。
西南交通大學
2018-09-18
江西震力企業服務有限公司
江西震力企業服務有限公司成立于2015-09-25，法定代表人為蔣蓉，注冊資本為200萬元人民幣，統一社會信用代碼為91360111MA35FEK550，企業地址位于南昌市北京東路59號南昌工程學院大學科技園A座北304室，所屬行業為科技推廣和應用服務業，經營范圍包含：軟件研發、銷售、技術服務、技術咨詢；計算機系統集成；網絡工程；網頁設計；通信系統開發；自動化工程；企業信息咨詢。
江西震力企業服務有限公司
2021-11-01
基于剪式鉸單元的快速可展拱橋
本發明公開了一種基于剪式鉸單元的快速可展拱橋，包括主體拱結構和設置在所述主體拱結構上側的倒Ｖ形折疊橋面板；所述主體拱結構包括Ｍ榀平行設置的可展拱單元，其中Ｍ不小于２；所述可展拱單元包括Ｎ組沿著橋梁的跨度方向依次相連的剪式鉸單元、連接首尾兩個剪式鉸單元的拉索。本發明快速可展拱橋通過橋面板受彎、主體拱受壓、下部拉索受拉的組合作用，形成穩定的自平衡體系。本發明為單自由度快速可展結構體系，可由鋁合金等金屬材料、鋼絞線等制作而成，構造和傳力合理，驅動方式簡單，造型美觀，便于快速折疊、展開或轉移，能重復使用，特別適用于臨時、半永久性或功能性橋梁。
東南大學
2021-04-11