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水溶性二甲硝咪唑原料藥及其系列制劑
一、項目簡介： 二甲硝咪唑是一種低毒，廣譜抗菌、抗原蟲的治療或預防藥物，作為飼料添加劑使用，還具有促進動物生長及改善飼料轉化率作用。但其難溶于水，適用范圍受到了限制。國外已開發上市以水溶性二甲硝咪唑組方的品牌制劑“施得福”，在我國獸藥市場暢銷，創造了很好的經濟效益。針對上述，進行了水溶性二甲硝咪唑原料藥及其系列制劑的開發研究。二、轉讓技術內容： 1、水溶性二甲硝咪唑原料藥合成技術轉化工藝特點：以來源廣、價格低廉的原料藥與二甲硝咪唑經一部反應生成水溶性二甲硝咪唑。本品反應收率高（98％），條件溫和，后處理簡單，基本無三廢，設備投資較小（視產量而定）。所得產品溶解性、含量、生物利用度等與進口產品相當。轉讓內容：合成工藝技術，產品質量標準（草案）
武漢工程大學
2021-04-11
（甲基）丙烯酸二甲氨基乙酯生產技術
本技術以 (甲基) 丙烯酸甲酯和二甲基乙醇胺為主要原料，在催化劑存在下，通過反應精 餾獲得高轉化率高純度的產品。同現有工藝相比，本技術采用反應精餾技術，具有原料消耗 低，產品純度高等優點，具有較強的技術優勢。 對于年產5000噸 (甲基) 丙烯酸二甲氨基乙酯生產線，設備投資約1000萬元。主要設備包 括：反應精餾塔、泵、貯罐、精制塔等。
華東理工大學
2021-04-13
甲苯-2,4-二氨基甲酸甲酯（TDC）生產技術
一、項目簡介TDC為白色粉末狀結晶，是一種重要的有機化合物。本項目是碳酸二甲酯（DMC）與2,4-二氨基甲苯（TDA）催化合成2,4-甲苯二氨基甲酸甲酯（TDC）, 本工藝所用原料毒性低、污染小，反應條件溫和，并且只有副產物甲醇。該工藝過程既可以直接用于制備TDC作為殺蟲、殺菌和解熱鎮痛的藥物，更主要的是由TDC制備TDI。二、市場需求與前景我國對甲苯二異氰酸酯（TDI）的需求很大，而且需求量呈逐年增長的趨勢。主要依靠進口。而國內僅有的幾家生產廠家，均是引進國外的光氣法生產技術，使用有毒的光氣、副產物氯化氫腐蝕設備且污染環境。新的TDI合成技術不僅可以頂替進口、填補國內空白，而且可以使我國在該領域處于世界先進水平，形成具有自主知識產權的TDI生產技術。本項目在溫和反應條件下DMC與TDA催化合成TDC，后續工藝使TDC分解即得到TDI。此工藝所用原料毒性低、污染小，反應容易控制，只有副產物甲醇。甲醇又是氣相氧化羰基化生產DMC的原料。因此兩工藝相結合，可構成“零排放”的綠色合成工藝路線。本項目對于環境保護和化工生產安全具有重要意義，TDI有非常好的市場前景，項目投產后可望獲得較高的經濟效益。三、規模與投資年產500噸TDC，設備投資120萬元。四、生產設備反應釜、過濾機、蒸發器、干燥器、換熱器、精餾塔。五、效益分析本項目對于環境保護和化工生產安全具有重要意義，投產后可望獲得較高的經濟效益。
河北工業大學
2021-04-13
安諾史可汀甲在制備農藥制劑中的應用
【發 明 人】陳勇；李祥；陳建偉；邱燕 【摘要】 本發明公開一種從番荔枝種子中制備得到具有防治農業病蟲害的番荔枝內酯化合物安諾史可汀甲(Annosquatin A)。本發明通過大量生物活性測定結果表明，番荔枝內酯安諾史可汀甲對豆蚜和朱砂葉螨均有不同程度的毒殺活性，尤其對豆蚜表現出比阿維菌素更好的毒殺活性，并且安諾史可汀甲為從番荔枝種子提出提到，對環境污染小，綠色環保，可開發為新的防治農業病蟲害的農藥制劑。
南京中醫藥大學
2021-04-13
甲氧芐啶與敵菌凈合成新工藝技術
甲氧芐啶作為經典的抗菌劑在細菌增殖過程的二氫葉酸環節起到阻斷作用，廣泛應用于 醫藥、畜牧業作為抗菌劑和抗菌增效劑。上市50年來，市場規模不斷擴大，已經廣泛地與磺胺 藥、抗生素、抗瘧藥物、止瀉藥等配伍使用，用途不斷增多，有可能成為像阿司匹林一樣的百 年老藥。國際上幾十年來一直未能開發出較甲氧芐啶更好的細菌增殖二氫葉酸酶抑制劑。甲氧 芐啶在畜牧業上，由于較小產生抗原，是一個安全、廣譜的獸用藥。敵菌凈作為甲氧芐啶的同 類藥物，是畜牧業經典的抗菌劑，國內外有廣泛的市場。目前，甲氧芐啶在中國的產量約為 4500噸左右，售價高達15萬元/噸以上。 傳統上國內生產甲氧芐啶與敵菌凈的工藝路線是“單甲醚-二甲醚”路線，這條路線主要 的缺點是對關鍵中間體3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜蘆醛的單耗較高。新工藝路線采用經“苯胺 縮合物”的高效環合工藝，使得對關鍵中間體3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜蘆醛的單耗降低20%， 綜合成本較老工藝每噸降低2.4萬元以上。這條路線的優點在于： 1. 各步反應高效，轉化率幾近定量，分離收率達到90%以上。 2. 主要輔料二甲亞砜、苯胺均可回收套用，最大限度降低了成本。 3. 產品質量好，符合世界各國藥典、獸藥典。 4. 該路線生產成本較老工藝有較大幅度下降，為產業更新升級所急需。
華東理工大學
2021-04-11
煤基乙二醇和乙醇酸甲酯關鍵加氫催化劑
乙二醇（EG）是一種重要的基礎有機化工原料，在生產聚酯纖維，冷凍劑以及有機溶劑等被廣泛應用。近十來年，“煤制乙二醇”技術路線在我國引起高度重視，并逐漸成為石油路線EG的強有力競爭對手。在“煤制乙二醇”成套技術路線中，草酸酯催化加氫制EG是其中的一個重要步驟；近些年來，本項目組的一個主要課題是研究和開發用于該反應的性能增強型無鉻銅基催化劑。已研制一系列性能增強性無鉻銅基催化劑，包括B2O3-Cu/SiO2、MFI-Cu/SiO2、CNT-Cu/SiO2和La2O3-Cu/SiO2促進型Cu-SiO2催化劑，以及含少量幣族金屬的雙金屬催化劑等。其中，CNT-Cu/SiO2和MFI-Cu/SiO2催化劑具有很強的工業開發價值，已進行了2000 h以上的壽命測試，表現出優異的穩定性和選擇性（如下圖所示），具有潛在的開發前景。目前，催化劑放大制備至百克級和公斤級，并考察催化劑成型工藝的影響，放大制備催化劑性能達到小試水平。此外，課題組開發了Ag基催化劑用于DMO加氫制乙醇酸甲酯（MG），MG收率大于95%，催化劑壽命大于300 h，正在開展催化劑放大制備和成型研究。促進型催化劑已完成實驗室小試和
廈門大學
2021-04-10
碳酸二甲酯下游系列精細化工產品
苯胺基甲酸甲酯廣泛用于多種優良殺蟲劑的合成中間體，還可用于其他各種農藥、醫藥、精細化工等領域中。目前其制備方法都直接或間接使用劇毒的光氣作為原料，對環境污染嚴重，而且生產成本較高。本技術直接采用碳酸二甲酯與苯胺進行酯交換合成，反應條件溫和，收率較高，是一條清潔生產工藝。肼基甲酸甲酯是醫藥卡巴、卡巴多司、卡巴氧、阿苯達唑等的中間體，還可用于合成碳酰肼等。本技術由碳酸二甲酯與水合肼一步合成，產率高、無三廢，過程清潔無毒。年產1000噸規模，投資90萬元。三氯甲基碳酸酯替代光氣及雙光氣，在有機合成、高分子材料、醫藥、農藥、香料和染料等領域應用極其廣泛。年產1萬噸規模，投資2200萬元。碳酰肼是一種方便、安全的水處理劑。目前碳酰肼的合成方法都采用劇毒的原料來合成，環境危害較大。本技術采用碳酸二甲酯生產碳酰肼，反應條件溫和，設備簡單，工藝安全，無三廢。整個過程轉化率達95％以上，而選擇性幾乎100％。是綠色清潔生產工藝。呋喃唑酮是一種具有較廣抗菌譜的呋喃類殺菌劑，對多種革蘭氏陽性及陰性大腸桿菌、炭疽桿菌、副傷寒桿菌和痢疾桿菌等均有效，主要用于治療細菌性痢疾、腸炎等，也可用于治療尿道感染；近年來用于治療傷寒，療效較好。本技術采用碳酸二甲酯羰基化路線合成呋喃唑酮，反應路線短、條件溫和、操作簡易。整個過程基本無三廢、收率高，為清潔生產工藝。年產3000噸，設備投資約1000萬。
華東理工大學
2021-04-13
甲醇氣相氧化羰基化法合成碳酸二甲酯
項目簡介碳酸二甲酯（DMC）是正在崛起的化工原料新產品，1992年歐洲登記為非毒性化學品。主要原料為CO、O、甲醇。利用自行開發的高效固相催化劑促進甲醇氣相氧化羰基化法合成碳酸二甲酯，取代當前使用的光氣法，不僅可降低成本，而且在生產過程中原料及中間體無劇毒，不腐蝕設備，無三廢處理問題，對環境保護有著重要意義，被譽為21世紀的“綠色化學品”，應用它還可開發一系列新穎的化工產品，可實現綠色化工過程，小試已完成。針對CO、O和甲醇氣—固相催化合成DMC，經過多年的實驗研究，開發出一種性能較好的合成DMC固體催化劑，在常壓下DMC時空收率達到350g/l-cat.h，壽命已超過100小時，達到零排放。小試已鑒定，該指標在國內外同類方法中處于先進水平。二、市場前景DMC可用于制備聚氨酯、聚碳酸酯、醫藥、農藥、香料等；可代替硫酸二甲酯作羰基化劑、甲基化劑和甲脂化劑；還可作高新烷值汽油增進劑，是近年來石油化工熱門產品，并可衍生一系列新的化工產品，被譽為有機合成的新基塊。以甲醇氧化羰基化合成DMC，原料來源、市場需求和化工產品系列化方面皆具有明顯的優勢；并且是21世紀極有吸引力的基本化工原料。特別是石油資源貧乏的地區，DMC對當地化工生產將起到重要作用。三、投資與規模建設生產規模500噸/年的中試裝置，投資約800萬元。四、生產設備 固定床反應器、精餾塔等。五、合作方式尋找中試伙伴。
河北工業大學
2021-04-13
去甲表鬼臼毒素的生物轉化及分離提純方法
研發階段/n本發明公開了一種將鬼臼毒素生物轉化為4-(2，3，5，6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素的方法，包括：(1)、將鬼臼毒素加入到液體發酵培養基中，然后接種腐殖性土壤菌二級液體種子進行生物轉化；(2)、將步驟(1)產物經分離純化后加入到液體發酵培養基中，接種鬼臼類植物內生菌二級液體種子進行生物轉化；隨后添加川芎嗪繼續生物轉化，收集轉化產物，即得。本發明還公開了從上述產物中分離純化4-(2，3，5，6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素及其含量檢測的方法。本發明通過生物轉化
湖北工業大學
2021-01-12
碳酸二甲酯下游系列精細化工產品
天苯胺基甲酸甲酯廣泛用于多種優良殺蟲劑的合成中間體，還可用于其他各種農藥、醫 藥、精細化工等領域中；目前其制備方法都直接或間接使用劇毒的光氣作為原料，對環境污染 嚴重，而且生產成本較高。本技術直接采用碳酸二甲酯與苯胺進行酯交換合成，反應條件溫 和，收率較高，是一條清潔生產工藝。 肼基甲酸甲酯是醫藥卡巴、卡巴多司、卡巴氧、阿苯達唑等的中間體，還可用于合成碳酰 肼等。由碳酸二甲酯與水合肼一步合成，產率高、無三廢，過程清潔無毒。年產1000噸規模， 投資90萬元。 三氯甲基碳酸酯替代光氣及雙光氣，在有機合成、高分子材料、醫藥、農藥、香料和染料 等領域應用極其廣泛。年產1萬噸規模，投資2200萬元。 碳酰肼是一種方便、安全的水處理劑。目前碳酰肼的合成方法都采用劇毒的原料來合成， 環境危害較大。本課題組采用碳酸二甲酯生產碳酰肼，反應條件溫和，設備簡單，工藝安全， 無三廢。整個過程轉化率達95％以上，而選擇性幾乎100％。是綠色清潔工藝。國際先進。 呋喃唑酮是一種具有較廣抗菌譜的呋喃類殺菌劑，對多種革蘭氏陽性及陰性大腸桿菌、炭 疽桿菌、副傷寒桿菌和痢疾桿菌等均有效，主要用于治療細菌性痢疾、腸炎等，也可用于治療 尿道感染；近年來用于治療傷寒，療效較好。 目前，國內呋喃唑酮的生產廠有十多家，但其合成方法主要為乙醇胺、尿素路線，該法工 藝流程長、三廢嚴重。本課題組采用碳酸二甲酯羰基化路線合成呋喃唑酮，反應路線短、條件 溫和、操作簡易。整個過程基本無三廢、收率高，為清節生產工藝。年產3000噸，設備投資約 1000萬元。
華東理工大學
2021-04-13