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一類酰胺基羥甲基香豆素類化合物及其制備與殺螨用途
本發(fā)明涉及12種酰胺基羥甲基香豆素化合物及其制備方法，以及在殺螨方面的應(yīng)用。12種化合物可通過4?甲基?7?羥基?6?氨基?香豆素或4?甲基?7?羥基?8?氨基?香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為殺螨劑防治農(nóng)作物上的害螨。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一類含氟酰胺基香豆素化合物及其制備與除草用途
本發(fā)明涉及11種含氟酰胺基香豆素化合物及其制備方法，以及在除草方面的應(yīng)用。11種化合物可通過4?三氟甲基?7?甲氧基?6?（N?間氟芐基）?氨基香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為除草劑防治單子葉雜草馬唐、稗草及雙子葉雜草灰藜、薺菜等。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
新型綠色殺螨劑-硬脂酰胺基香豆素
該項目基于活性亞結(jié)構(gòu)拼接思想，將具有殺螨活性的天然化合物香豆素與 高級脂肪酸對接，合成篩選出了具有良好殺螨、殺蚜活性的化合物“N-硬脂酰 基-6-氨基香豆素”。該化合物室內(nèi)及田間殺螨活性由甘肅省農(nóng)業(yè)科學(xué)院植物保 護研究所余海濤測定，后經(jīng)西南大學(xué)植物保護學(xué)院申光茂等再次測定（測定報 告見附件 1）。該研究成果已申請并獲得國家發(fā)明專利（一種 N-酰基取代的氨 基香豆素及其殺蟲活性.專利號: ZL201310524321.7。目前已研發(fā)出該化合物的 水乳劑。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
一種3-苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法
本發(fā)明提供了一種3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領(lǐng)域，能夠直接利用香豆素類化合物與醛類化合物為原料合成3?苯甲酰基香豆素類化合物，該方法簡單，合成產(chǎn)物產(chǎn)率高，且無金屬參與，環(huán)境友好。該合成方法包括如下步驟：向反應(yīng)瓶中分別加入香豆素類化合物、醛類化合物和二叔丁基過氧化物，并在100?200℃的溫度下反應(yīng)10?24小時；待反應(yīng)結(jié)束后，利用有機溶劑進行萃取，合并有機相；待對所述有機相干燥后，進行色譜分離，得到3?苯甲酰基香豆素類化合物。本發(fā)明可用于3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成制備中。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
一種3-苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領(lǐng)域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術(shù)方案包括向反應(yīng)瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應(yīng)8?10小時；待反應(yīng)結(jié)束后，進行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一類N-取代胺基香豆素及其除草與殺菌用途
本發(fā)明涉及25種N?取代氨基香豆素衍生物及其制備方法，以及在抑菌、除草方面的用途。25種N?取代氨基香豆素衍生物，通過6?氨基香豆素與間氟苯甲醛縮合并用NaBH4還原得中間體，再將其與不用酰氯在三乙胺存在下縮合得系列目標(biāo)化合物。這些化合物可作為除草劑防治雜草馬唐及反枝莧，也可作為殺菌劑防治番茄灰霉病菌及蘋果腐爛病菌。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應(yīng)用
具有新穎的結(jié)構(gòu)，可上調(diào)脂代謝相關(guān)蛋白ABCA1，是PDE5的強效抑制劑，具有開發(fā)成為抗心血管疾病如 本技術(shù)成果是以人類NF-κB DNA結(jié)合位點為藥物設(shè)計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對篩選獲得的化合物進行抗HBV復(fù)制抑制實驗， 發(fā)現(xiàn)其中一類高治療指數(shù)的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復(fù)制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進一步開發(fā)為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準(zhǔn)上市的5個抗HBV NAs藥物，均已出現(xiàn)耐藥病 毒株，且出現(xiàn)交叉耐藥現(xiàn)象。
中山大學(xué)
2021-04-10
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吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用。該類化合物的結(jié)構(gòu)通式如式I所示。相關(guān)生物活性驗證，發(fā)現(xiàn)其中某些化合物具有特異的油菜素內(nèi)酯反應(yīng)，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應(yīng)值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節(jié)節(jié)麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農(nóng)業(yè)應(yīng)用推廣價值高，值得后續(xù)的深入研究開發(fā)。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
喹啉酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用。該吡唑酰胺類化合物的結(jié)構(gòu)通式如式I所示。相關(guān)生物活性驗證發(fā)現(xiàn)其中某些化合物具有特異的油菜素內(nèi)酯反應(yīng)，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應(yīng)值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節(jié)節(jié)麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農(nóng)業(yè)應(yīng)用推廣價值高，值得后續(xù)的深入研究開發(fā)。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用。該吡唑酰胺類化合物的結(jié)構(gòu)通式如式I所示。相關(guān)生物活性驗證發(fā)現(xiàn)其中某些化合物具有特異的油菜素內(nèi)酯反應(yīng)，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應(yīng)值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節(jié)節(jié)麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農(nóng)業(yè)應(yīng)用推廣價值高，值得后續(xù)的深入研究開發(fā)。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11