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靶向Pim蛋白激酶抗腫瘤藥物設計合成及活性研究
惡性腫瘤是嚴重危害人類健康的一類疾病，盡管自1942年耶魯大學的Gilman等首次證明鹽酸氮芥對小鼠Gardner淋巴瘤有治療作用以來，腫瘤的藥物治療取得了長足的進展，并成為當前臨床治療不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐藥等問題仍然是臨床腫瘤藥物治療遇到的主要障礙。新的作用靶點和作用機制的創新抗腫瘤藥物的研發是改變腫瘤治療現狀的重要途徑，也是新世紀抗腫瘤藥物研究的主導方向。 根據前期合成構效關系的研究基礎上，對靶點Pim蛋白激酶進行合理藥物設計。結合Pim-1蛋白晶體結構的對接研究，構建新的類似化合庫。通過對候選化合物庫進行虛擬篩選和系統地體外酶水平和細胞水平實驗，進一步研究構效關系，提煉3D藥效團。對篩選出的1-2個成藥性高的化合物進行激酶選擇性研究和體內抗腫瘤藥效學實驗，為一類基于新靶點藥物研發提供重要依據。 通過研究建立一套快速、有效針對Pim激酶的藥效團模擬，虛擬篩選的組合化學方法學。通過系統研究候選化合物結構、分子量大小、成藥性和功能基等因素與細胞、酶抑制能力以及毒性大小等的關系，篩選出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制劑，用于腫瘤模型的綜合考察。為進一步開發具有自主知識產權的針對抗腫瘤藥物，奠定良好的應用基礎。在已建立小鼠腫瘤模型上，綜合考察Pim激酶抑制劑在體內對腫瘤的治療效果。為Pim激酶在動物體內的新功能探討提供更多的理論依據和實驗基礎。 通過本項目的實施，將獲合成50個以上TZD類似物，經過體外和體內篩選，爭取獲得 1-2個結構新穎、具有高活性，毒副作用較低的抗腫瘤藥物的候選化合物。通過探討噻唑二酮類化合物結構與激酶選擇性的關系，以及通過腫瘤動物模型的研究，進一步豐富Pim激酶的新功能及通過新的信號通路調控腫瘤細胞生長抑制凋亡的研究內容。
四川大學
2016-04-15
天然活性同系物的分子辨識分離新技術及應用
從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
該成果從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術，在國際上率先實現24-去氫膽固醇的工業制備，形成了由分子辨識分離的理論基礎，到核心技術創建和工業應用突破的完整體系。
浙江大學
2022-07-22
抗植物病蟲害微生物菌劑及其活性物質
植物病原線蟲作為一種常見的寄生線蟲，具有多寄主、防治難度大、抗藥性強等特點，對于農業生產造成了嚴重的危害，其中植物根結線蟲和植物孢囊線蟲對農作物莊稼危害最大，分布范圍也最廣。
該項目針對目前植物病原線蟲難以防治的問題，采用微生物產生的氣味物質通過熏蒸作用抑制病原線蟲卵孵化的特點，通過綜合策略防治植物病原線蟲。該技術不同于目前常用的線蟲防治技術，將直接觸殺和熏蒸等技術結合起來，并可以控制卵的孵化和殺滅幼蟲。對多種蔬菜、作物的病原線蟲具有防治效果，配套條件主要采用符合該菌劑的防治方法和設備。
該成果旨在防治線蟲的同時減少對農產品和環境的污染問題。相比市面上的化學藥劑，該成果研發的微生物制劑具有高效、高產、環保等優點，將在蔬菜，作為的病原線蟲防治方面具有廣闊市場前景。
轉化條件：需要中試實驗的資金，中試實驗場地和設備，大棚實驗條件。
成果完成時間：2014年12月
華中農業大學
2021-01-12
化妝品活性成分包埋與經皮輸送體系構筑
針對化妝品活性成分中一些易氧化、失活，或難以透皮吸收的原料（如輔酶、白藜蘆醇、維生素、茶多酚等），構建脂質體類脂質體、固體納米脂質粒、高分子納米顆粒等納米技術包覆，實現活性成分保護和經皮輸送，更大限度的發揮活性成分的功效。針對具有刺激性強、易揮發、易失活等活性成分（如香原料、水楊酸、防曬劑等），構建微膠囊、多孔顆粒、聚合物微球、無機空心微珠等包埋體系，實現活性成分的緩釋，達到溫和、安全、持久的功效。
江南大學
2021-04-13
具有生物活性的霍亂毒素的大規模高效制備技術
目前國內市場所使用的霍亂毒素及標記物產品，基本來自進口商業渠道，價格昂貴，純度有限。中科院武漢物數所通過有毒蛋白的高效表達技術及蛋白復性組裝機制，大批量生產具有生物活性的霍亂毒素，純度高，可改造成衍生物，滿足國內生物醫藥研究需求。
產品優勢如下：
1、操作簡單，普通生化實驗室易執行
2、產品純度高，產量大，相應的成本低
3、可進行神經環路示蹤標記用于神經解剖學研究，也可以改造發展出多種衍生物，用于滿足國內科研和市場需求。
中國科學院大學
2021-01-12
泡沫炭表面原位合成Si3N4涂層材料
本發明涉及一種在泡沫炭材料表面原位合成Si3N4涂層的方法，屬于新材料技術領域。其主要特點在于利用泡沫炭多孔結構及Si3N4納米纖維復合體對自來水中顆粒及污染物的過濾和吸附功能實現軟凈水一體化功能。
中國地質大學（北京）
2021-02-01
一種去除半環表面多余橡膠的切割裝置
成果描述：本發明提供了一種去除半環表面多余橡膠的切割裝置，加工機械技術領域。它能有效地解決鏈條表面橡膠的多余部分的切割問題。包括機架和連接空壓機的儲氣罐及氣缸，儲氣罐設在機架下方，通過管路與氣缸連接，調整平臺通過螺栓與設在底座上的立柱連接，氣缸通過其導向套與調整平臺定位并固定，氣缸的活塞與定制的法蘭通過螺紋連接；法蘭通過螺釘與連接板固定，連接板與上刀具安裝座貼合設置并通過螺紋連接；下刀具安裝座中設有一片刀口呈U型的刀片及兩片刀口呈凹半圓的刀片，下刀具安裝座通過貼合的表面安裝在底座上，上刀具座工作面與下刀具座工作面對稱，設有一片刀口呈U型刀片和兩片刀口呈凹半圓刀片。主要用于切割鏈條半環橡膠。市場前景分析：機械工程領域。與同類成果相比的優勢分析：技術先進，性價比較高。
電子科技大學
2021-04-10
高電阻率金屬氧化物材料表面電鍍技術
電鍍作為金屬材料的表面改性技術已經取得了很廣泛的應用，近年來電鍍也開始在非金屬導電材料的表面改性領域取得相當規模的工業應用。但高電阻率氧化物材料表面金屬鍍覆一直以來不能采用電鍍工藝，這是因為這類材料的電子電導小，電鍍液中被鍍金屬離子不能從材料表面得到電子，所以不能沉積下來。傳統的絕緣氧化物材料表面鍍覆金屬的方法有化學鍍、真空蒸鍍、濺射鍍、涂覆金屬漿料后再燒結等方法，各方法都有各自的優缺點。如含有氨水的化學鍍銀溶液不穩定，甚至有可能生成有爆炸危險的疊氮化合物。真空蒸鍍和濺射鍍有設備投資大、維護費用較高等缺點，涂覆金屬漿料后再燒結的方法有金屬層厚度不均勻等缺點。 我們發明了一種高電阻率金屬氧化物材料表面電鍍的技術，解決了多種高電阻率金屬氧化物材料表面不能電鍍的問題。高電阻率金屬氧化物材料電鍍的基本過程是首先對氧化物材料表面進行原子氫致電導改性處理，提高其表面電子電導，使材料表面出現半導化甚至金屬化，然后在氧化物材料表面直接電鍍金屬層。我們在這個方向上已經進行了近十年的研究，發表了十幾篇學術論文，申請了兩項發明專利。 本技術適用于由氧化物功能材料制造的電子元器件表面電鍍，也適用于氧化物材料顆粒或塊體的電鍍等，所得金屬鍍層厚度均勻，與氧化物材料表面具有良好的結合力。
北京科技大學
2021-04-11
金屬表面取代鍍鉻鍍鎳微合金化處理技術
金屬表面鍍鉻、鍍鎳能耗高，鍍液處理成本高，環境污染嚴重。微合金化耐磨蝕技術，表面硬度達到鍍硬鉻要求，耐蝕性能優鍍鉻鍍鎳處理，生產過程綠色無污染，批量工業化生產具有顯著的經濟效益和社會效益。
微合金表面處理技術”是在金屬表面納米化、稀土助滲和低溫滲氮/碳/金屬技術的基礎上自主創新發展而來的表面強化技術，通過氮、碳、硼等間隙原子及稀土、鉭、鈦、鎢、鉬、硅等微量合金元素的協同復合滲入，在鋼鐵零件表面形成具有精細微觀結構的復合層，大大提高耐蝕性和耐磨性，解決了傳統氮化存在的氮化層晶間脆化、不耐高溫等缺點。
山東科技大學
2021-04-22
具有復合空穴結構表面的蒸發器熱交換管
我校與江蘇聯合開發研制的具有復合空穴結構表面的蒸發器熱交換管，其管外表面采用機械加工方法形成由帶有橫翅的翅片組成的復合空穴結構，用以強化熱交換管外表面的沸騰換熱，特別適用于在其管子外表面使它所浸放其中的液體沸騰汽化，或使流過管子外表面的液體蒸發，目前主要用于滿液式制冷蒸發器中。這一發明是根據泡底液體微層蒸發理論和低液位沸騰換熱實驗中發現的現象提出的，采用一種機械加工方法使管外表面形成由帶有橫翅的翅片組成的復合空穴結構，用以壓抑氣泡的自由生長，改變氣泡的形狀，從而擴大泡底液體微層的面積，使熱交換管外表面與管外液體之間的沸騰換熱系數得到顯著提高。產品適用于目前國內外中央空調系統蒸發器，并突破國外在這一領域的技術封鎖，提高本土中央空調企業參與國際競爭的能力，促進本土中央空調機組的出口。主要性能指標 1．管外徑18～25mm，每英寸齒數42～58個； 2．渦流探傷：符合GB/T5248標準；氣密性試驗：2.8MPa氣壓檢測； 3．抗拉強度：≥205MPa；屈服強度：≥62MPa；延伸率：≥40%；晶粒度：≥0.015 4．沸騰換熱系數：20kW/m2K
上海理工大學
2021-04-11