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殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用
艾滋病由人體免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。針對 HIV-1 的侵入、傳染的機制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的機理，我們已經獲得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制劑。但是多肽和蛋白質類藥物在胃腸道給藥過程中普遍存在如胃內酸解酶解、 胃腸道粘膜滲透性差、脂溶性差影響吸收等難點和缺點。 殼寡糖是利用殼聚糖為原料，通過生物工程技術降解制備獲得的 2-20 個氨基葡萄 糖連接而成的低聚氨基葡萄糖。有增強免疫力、降低血脂血糖、防控癌細胞轉移、抑制 細胞老化等重要作用。 本發明在于提供殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用。殼寡糖作為 多肽藥物載體，可增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率；控制多肽藥物的釋放；減少 對胃腸粘膜的刺激；保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。 二、功能特點： 3、增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率。 4、控制多肽藥物的釋放；減少對胃腸粘膜的刺激。 5、保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。
同濟大學
2021-04-13
一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法
（專利號：ZL 201310135455.X） 簡介：本發明提供一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。制備9-芳基多氫吖啶衍生物的反應中芳香醛、1，3-環己二酮衍生物與醋酸銨的摩爾比為1：2~3：3~5，雙磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3~8%，反應溶劑無水乙醇的用量為物料總質量的60~90%，回流反應3~7h，反應壓力為一個大氣壓，反應后冷卻，抽濾，濾渣用95%乙醇重結晶、真空干燥后得到純9-芳
安徽工業大學
2021-01-12
4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用
研發階段/n本發明公開了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用。本發明將4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位的羥基活化后通過親核加成反應，將川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。體外KB細胞凋亡的試驗結果表明，本發明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗腫瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制備成抗腫瘤藥物。
湖北工業大學
2021-01-12
一種螺二芴并吲哚衍生物、其制備方法及應用
本發明公開了一種螺二芴并吲哚類衍生物、制備方法及其應用。本發明所述螺二芴并吲哚類衍生物可以作為多功能的有機發光材料。以螺二芴并吲哚為核心，由于螺二芴的立體位阻效應實現分子內扭曲，可以使分子的最高占有軌道和最低空軌道的電子云相對分離得到很小的單三重態能級差，從而設計并制備具有熱致延遲熒光性質的發光分子；合成相對簡單；可以調節材料的熱性能，發光效率和光色，甚至可以得到深藍光光色；可實現高熒光量子效率，可以作為熒光客體，
華中科技大學
2021-04-14
γ-羥基炔酸酯衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用
癌癥已成為威脅人類生命健康的主要殺手。據報道，全球癌癥發病率呈急劇上升趨勢，在未來十幾年將增加 50％。我國近二十多年來癌癥發病率增長近 70％，而死亡率增長近 30％。隨著有機化學的飛速發展，化療已成為腫瘤治療中發展最快的領域之一。它不僅是腫瘤治療的輔助手段，而且已經逐漸發展成為最為普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潛在抗腫瘤活性化合物的分離、設計合成與改造必將為化療提供必備基礎。 研究發現炔丙醇結構是許多天然產物及藥物分子中重要的手性結構單元。該類化合物廣泛
蘭州大學
2021-04-14
氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽
本發明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽：其中，X、Y、Z三個基團中的相鄰兩個選自不同的雜原子，余下一個為C；R1、R2分別獨立選自H、C1～C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基選自鹵素；R3為無；或者，R2、R3與其相連的原子共同組成五元或六元芳香環或芳雜環。本發明還提供給了所述氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽的用途。本發明提供的氨基葡萄糖衍生物，能夠有效抑制軟骨細胞中糖胺聚糖(GAG)釋放量，其生物活性甚至超過了目前臨床一線用藥氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖，為保護軟骨細胞和治療骨關節炎提供了新的用藥選擇。
四川大學
2016-10-20
一種Flindersine衍生物在防治農業真菌性病害中的用途
本發明屬于天然藥物化學領域，公開了系列一中Flindersine衍生物在防治農業真菌性病害中的用途。該類衍生物對兩種植物病原真菌表現出不同程度的抑制活性，其中Nb?2?2對立枯絲核病菌的活性最好，EC50值可達6.228μg/mL，Nb?2?2對稻瘟病菌的活性最好，EC50值可達6.43μg/mL，Nd?3對番茄灰霉病菌的活性最好，EC50值可達2.956μg/mL，明顯優于對照藥物嘧霉胺。本發明所涉及化合物合成方法簡單且原料廉價易得，有望開發為一種新型農業抗細菌劑。
蘭州大學
2021-01-12
霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測定
產品詳細介紹霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測定產品地址：http://www.shhk.com.cn/ 霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測定。1.適用范圍本方法適用于淀粉及其衍生物樣品。2.術語二氧化硫(7446-09-5)含量：淀粉及其衍生物樣品中二氧化硫(7446-09-5)的含量。以1000g樣品中二氧化硫(7446-09-5)的毫克數來表示。3.原理概要將樣品酸化和加熱，使樣品釋放出二氧化硫(7446-09-5)，并隨氮流通過過氧化氫稀溶液而吸收氧化成硫酸，用氫氧化鈉溶液滴定形成硫酸。并將氫氧化鈉標準溶液的耗用體積數轉化為二氧化硫(7446-09-5)毫克數。上海化科實驗器材：http://www.shhk.com.cn/ 訂單郵箱：sales@shhk.com.cn（推薦）咨詢電話：021-67652117，57602161QQ 在線：1152028600。大量供應：霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測定。
上海化科實驗器材有限公司
2021-08-23
穿心蓮內酯衍生物及其3,19酯化物在制備抗肝纖維化藥物中的應用
本發明屬于醫藥技術領域,公開了穿心蓮內酯衍生物在制備預防和治療肝纖維化藥物中的應用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內酯衍生物及其3,19酯化物.經實驗證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細胞外基質蛋白(ECM)相關組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應;抑制肝組織中肝星狀細胞活化,促進膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預防提供了新的藥物途徑,從而擴大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應用開發前景.
鄭州大學
2021-04-13
喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結構，也是重要的有機材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化下反應合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學
2021-04-14