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復雜活性天然產物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的復雜甾體天然產物Bufospirostenin A在國際上的首次不對稱全合成。團隊巧妙應用經典反應，并利用新穎的烷氧基聯烯—炔參與的Pauson—Khand反應作為關鍵反應，以線性20步完成了Bufospirostenin A的高效不對稱全合成，這也是烷氧基聯烯的Pauson—Khand反應首次應用于天然產物全合成。
南方科技大學
2021-04-14
以甲醇為原料合成聚甲氧基二甲醚
聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲縮醛) 作為新型清潔油品添加劑研發的主要目的是解決二甲醚作車用柴油稠和組分存在的缺陷。我國煤炭資源豐富，由煤基甲醇合成柴油調合組分具有戰略意義和良好的經濟價值。
二甲醚從燃燒特性看，是一種理想的清潔燃料，但從其物理性能看，作為車用燃料也有其明顯的缺陷，主要是其沸點很低，必須和現有的汽油、柴油銷售系統一樣形成一個完整的體系，常溫下蒸氣壓高，爆炸范圍寬，安全要求明顯高于汽油、柴油，使用二甲醚的車輛必須要進行發動機的改造，造成了二甲醚作車用替代燃料的社會運行成本明顯升高。由甲醇、二甲醚在低于100℃條件下利用酸性催化劑經催化精餾反應生產聚甲氧基二甲醚的技術，具有十分顯著的經濟價值。在柴油中摻入20％ (體積) 的聚甲氧基二甲醚，可提高柴油的潤滑性，減少燃燒煙霧生成，同時保持較高的十六烷值和燃燒性能，避免了二甲醚的缺陷。目前國內油品都經過脫硫工藝，聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的潤滑性。
華東理工大學
2021-04-13
索非布韋的合成方法及產業化
索非布韋（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，結構如圖 1 所示）是吉利德科學公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批準的用于基因 1 型，2 型，3 型以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治療藥物。
目前索非布韋 28 片/瓶在美國的銷售價格為 2.8 萬美元，即每片1000 美元，而大多數患者需要治療 12 周，總費用將達 8.4 萬美元，分析認為索菲布韋會成為一款超級重磅炸彈藥物。2014 年在美國的銷售額將達到 19 億美元，到 2016 年其銷售額將達 66 億美元。
本項目將研究索非布韋的合成方法和產業化工藝條件，通過設計和改進現有的索非布韋合成方法，獲得索非布韋的生產技術，項目的考核指標是實現索非布韋的產業化生產。
本項目索非布韋合成方法具有以下優點：
1) 操作步驟簡單，每一步重要中間體的純化均采用重結晶或非常普通的純化方法，不需要進行硅膠柱層析等繁瑣的純化方式；
2) 每一步的合成反應收率較高，進行產業化生產的裝置簡單，沒有特殊的化工裝置要求；
3) 整個工藝路線設計合理，溶劑回收方便，三廢產生量很少，屬于環境友好型綠色合成生產工藝；
4) 順利實現的所有重要反應中間體和最終索非布韋產品的立體選擇性控制，通過 31P NMR 譜以及 1H NMR 譜檢測結果表明，該生產工藝得到了單一立體構型的索非布韋目標化合物。
南開大學
2021-04-13
β—環糊精選擇性合成及母液再利用技術
本項目獲國家高技術研究發展計劃（863 項目）和國家青年科學基金項目資 助，并獲 2011 獲教育部高等學校科學研究優秀成果獎（科學技術）。
1、項目簡介
利用淀粉作為原料，開發了通過對淀粉進行溫和熱處理或添加乙醇以提高β2 -環糊精的得率的新方法，操作簡單，生產成本較低。由于沒有添加有毒害作用 的有機溶劑，環糊精產品不存在有機溶劑殘留問題，無應用限制。與傳統無溶劑 法先酶解再進行轉化的方法相比，淀粉轉化率大幅度提高。在此研究基礎上，還 開發了與之相配套的環糊精母液綜合利用技術，減少了對環境的污染，有利于環 糊精生產企業綜合效益的提高。
2、創新要點
（1）通過對淀粉底物進行溫和熱處理后的β-環糊精轉化率可達 48.9%；
（2）通過添加乙醇處理后的β-環糊精轉化率可達 65.1%；
（3）無毒害有機溶劑添加，無需加入有機溶劑去除的工藝；
（4）通過對母液進行簡單處理后可直接應用于有益物質的包埋，實現了對 母液的高效利用。
3、效益分析
工藝流程簡單易行，對設備要求較低，可直接應用于傳統β-環糊精的生產工藝，由于采用溫和熱處理淀粉或添加乙醇溶劑的技術替代了添加甲苯或環己烷 等物質，無需增加有機溶劑去除的工藝，也降低了毒害物質殘留的風險。輔以高 效率的母液綜合利用技術，顯著降低了廢液處理的成本，具有較強的市場競爭力。
授權專利：
一種環糊精的生產方法 200810022919.5
一種利用環糊精母液制備丁香油微膠
江南大學
2021-04-11
高效脂肪酶催化制備脂溶性維生素關鍵技術及產業化
高效脂肪酶催化制備脂溶性維生素關鍵技術及產業化
浙江工業大學
2021-05-06
杜仲3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A還原酶蛋白編碼序列
一種杜仲eu-Hmgr蛋白編碼序列，屬于基因工程領域。所分離出的DNA分子包括：編碼具有杜仲eu-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列，所述的核苷酸序列與SEQ ID NO.3中從核苷酸第170-1952位的核苷酸序列有至少70％的同源性；或者所述的核苷酸序列能在40-55℃條件下與SEQ ID NO.3中從核苷酸第170-1952位的核苷酸序列雜交。本發明是一種3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A的還原酶，有助于提高杜仲中次生代謝產物或其前體的含量，次生代謝產物具有雙向調節人體血壓的作用，并可降低人體膽固醇含量，預防心腦血管硬化等功能。對于保護人民的健康生長有所幫助。
江蘇師范大學
2021-04-11
斜生纖孔菌鯊烯合酶基因及其編碼的蛋白質和應用
本發明公開了一種斜生纖孔菌鯊烯合酶基因及其編碼的蛋白質與用途，本發明所提供的鯊烯合酶基因具有SEQ ID NO.1所示的核苷酸序列或者添加、取代、插入或缺失一個或多個核苷酸的同源序列或其等位基因及其衍生的核苷酸序列。所示基因編碼的蛋白質具有SEQ ID NO.2所示的氨基酸序列或者添加、取代、插入或缺失一個或多個氨基酸的同源序列。本發明提供的鯊烯合酶基因可以通過基因工程技術提高斜生纖孔菌中樺褐孔菌醇的含量，可用于利用轉基因技術來提高斜生纖孔菌中樺褐孔菌醇含量的研究和產業化中。而這些次生代謝產物在臨床上具有抗腫瘤、防治艾滋病等潛在的應用價值，對保護人民的健康生長有所幫助。因而本發明具有很大的應用前景。
江蘇師范大學
2021-04-11
蝶蛹金小蜂毒液絲氨酸蛋白酶抑制劑Pp-PI多肽及應用
本發明公開了一種蝶蛹金小蜂毒液絲氨酸蛋白酶抑制劑Pp-PI多肽，其具有SEQ ID NO：2所示的氨基酸序列。本發明還同時公開了編碼上述蝶蛹金小蜂毒液絲氨酸蛋白酶抑制劑Pp-PI多肽的基因，其具有SEQ ID NO：1中第126-290位的核苷酸序列；或者與SEQ IDNO：1中從核苷酸第126-290位的核苷酸序列有至少70％的同源性；或者其核苷酸序列能在40-55℃條件下與SEQ ID NO：1中從核苷酸第126-290位的核苷酸序列雜交。上述蝶蛹金小蜂毒液絲氨酸蛋白酶抑制劑Pp-PI多肽能用于制備蝶蛹金小蜂毒液絲氨酸蛋白酶抑制劑，用于轉基因作物或改造植物共生菌。
浙江大學
2021-04-11
關于冷凍電鏡解析的人源蛋白酶體組裝的變構選擇機制
蛋白酶體是細胞用來調控特定蛋白質的濃度和清除錯誤折疊蛋白質的主要機制，是細胞中最普遍的不可或缺的大型 蛋白復合機器之一，也是迄今為止發現的最大的蛋白降解機器。 蛋白酶體全酶是由蓋子 (Lid)和基座(Base)亞復 合體組成的調控顆粒RP(Regulatory Particle)所激活。基座亞復合體在組裝過程中最重要的一個步驟是異質六 聚AAA-ATPase環的組裝。這個過程至少需要被PAAF1, p28/gankyrin, p27/PSMD9和S5b這四種調控顆粒(RP)組 裝伴侶蛋白分子所引導。天然的自由態19S調控復合體的構象存在大量的亞穩定態，并表現出大幅度的局部構象漲 落，使冷凍電子顯微鏡技術成為解析其結構的唯一手段。利用 冷凍電鏡解析人源蛋白酶體全酶的基礎上（見PNAS 2016, 113: 12991-12996），利用他們自主開發的基于統計 流行算法的高性能計算軟件ROME（見PLoS ONE 2017, 12:e0182130）與優化的冷凍電鏡處理方法對p28-RP復合 體細微動態構象進行深度分類，共解析出了1個4.5-? p28綁定的調控顆粒（RP）非AAA的亞復合體，3個近7-? p28 綁定的完整RP結構，1個亞納米精度下的非p28綁定的完整RP結構以及7個亞納米精度下的由Rpn1-p28-AAA組成的p28 綁定RP的亞復合體的動態構象。觀察到自由態RP調控顆粒中p28-綁定的AAA環并沒有組成的閉 環孔狀通道，而是自發地在Rpt2-Rpt6和Rpt3-Rpt4界面上形成多個由“開”到“關”的拓撲變構。
北京大學
2021-04-11
一種新型透明質酸和硫酸軟骨素超級裂解酶
本項目涉及一種新型的超級糖胺聚糖裂解酶 HCLase. 通過對提取的外周血基因組 DNA 與目的基因 GSTM3 啟動子的甲基化特異 性引物對和探針、內參基因 ALU-C4 的特異性引物對和 Taqman 熒光探針序列， 對處理過的 DNA 進行實時定量聚合酶鏈式（PCR）反應,用甲基化特異性 PCR 205 的方法檢測目的基因 GSTM3 和內參基因 ALU-C4 的閾值循環值，并計算出基 因 GSTM3 甲基化定量值。有助于評估病情、判斷預后及指導治療。
山東大學
2021-04-13