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1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發(fā)明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學(xué)可用的鹽.本發(fā)明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學(xué)
2021-04-13
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布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團化方面的研究進展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結(jié)構(gòu)單元，該結(jié)構(gòu)單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰(zhàn)性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質(zhì)子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現(xiàn)了通過不對稱胺氫化反應(yīng)構(gòu)建含有季碳中心的含N雜環(huán)化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團，該基團在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應(yīng)具有操作簡單，產(chǎn)率高，官能團耐受性好，綠色環(huán)保（非金屬催化的）等優(yōu)點，可以很方便轉(zhuǎn)化為各種具有潛在生物活性的螺環(huán)的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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一種可選擇性分離富集巰基化合物的復(fù)合納米纖維材料及其制備方法與應(yīng)用方法
本發(fā)明公開一種可選擇性分離富集巰基化合物的復(fù)合納米纖維材料及其制備方法與應(yīng)用方法，該復(fù)合納米纖維材料為以高分子聚合物纖維為芯層，以納米金屬顆粒為皮層的納米金屬顆粒功能化納米纖維，由金屬化合物、高分子聚合物和溶劑制成，以溶劑體積計，金屬化合物加入量為0.5mol/L、高分子聚合物加入量為10～15g/100ml；其制備方法為：將高分子聚合物加入溶劑中，待其溶解后，加入金屬化合物、混勻，將溶液置于室溫下持續(xù)攪拌，得到高分子聚合物/金屬鹽前驅(qū)體溶液；將前驅(qū)體溶液靜電紡絲制成高分子聚合物/金屬離子復(fù)合納米纖維，再經(jīng)原位還原得到納米金屬顆粒功能化納米纖維，其對巰基化合物有選擇性吸附作用，可在巰基化合物的提取、制備、檢測方面廣泛應(yīng)用。
東南大學(xué)
2021-04-11
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抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥及制備方法和應(yīng)用
環(huán)苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制劑，對Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用，主要用于治療Bcr-Abl基因高表達(dá)的慢性粒細(xì)胞白血病（CML）、急性淋巴細(xì)胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表達(dá)的胃腸道間質(zhì)瘤。環(huán)苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物，用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國發(fā)明專利授權(quán)，按新藥注冊分類屬于化學(xué)藥品1.1。 環(huán)苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內(nèi)藥效達(dá)到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠試驗的結(jié)果認(rèn)定為與人臨床結(jié)果非常相近），腫瘤細(xì)胞完全被殺死，有效率達(dá)到100%，無嚴(yán)重毒性發(fā)生；其將是伊馬替尼的替代產(chǎn)品，新藥上市后將取得巨大的經(jīng)濟效益。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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一種正滲透汲取液及其應(yīng)用、以及一種用于正滲透汲取液的有 機膦化合物及其制備方法
本發(fā)明公開了一種正滲透汲取液及其應(yīng)用，該正滲透汲取液包 括質(zhì)量分?jǐn)?shù)為 5％～50％的有機膦化合物，所述有機膦化合物具有如 式 I 所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)式，其中，m 為 1～6，n 為 0～6，x 為 0～2m+4n+8， Y 為 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本發(fā)明還公開了用于該正滲透汲取液的有機 膦化
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用新型介孔碳擔(dān)載的雙金屬催化劑
本發(fā)明涉及一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用催化劑，催化劑由金屬粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳載體10wt％～99.99wt％組成，金屬粒子為選自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二種，且二種金屬的重量比為1∶0.01～100，金屬粒子的平均粒徑為1～100nm；介孔碳載體由雜原子摻雜的介孔碳材料制成。該介孔碳材料中雜原子的含量為0.01wt％～80wt％。本發(fā)明催化劑對水、空氣及熱穩(wěn)定，且具有優(yōu)異的催化活性，特別是用于催化醇氧化反應(yīng)制備醛或酮時具有高選擇性。本發(fā)明苯甲醛類化合物的制備方法，其原料轉(zhuǎn)化率高，目標(biāo)產(chǎn)品選擇性好。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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以靶標(biāo)蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結(jié)構(gòu)篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應(yīng)用
本發(fā)明公開了以靶標(biāo)蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結(jié)構(gòu)篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應(yīng)用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環(huán)辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發(fā)明通過室內(nèi)藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對CF3自由基引發(fā)非活性烯烴和遠(yuǎn)程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進展。該研究在國際上首次實現(xiàn)了有機膦催化的CF3自由基串聯(lián)反應(yīng)：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應(yīng)具有較高區(qū)域選擇性、化學(xué)選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡單、步驟少等優(yōu)點。此法不僅彌補了傳統(tǒng)方法中使用金屬催化劑催化時導(dǎo)向基團必不可少的不足，而且為自由基有機反應(yīng)提供了一種新的思路。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法
（專利號：ZL 201410424243.8） 簡介：本發(fā)明公開了一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法，屬于有機合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中芳香醛、β-萘酚和1，3-環(huán)己二酮衍生物的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的7～10％，反應(yīng)溶劑90％乙醇水溶液的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～6倍，回流反應(yīng)時間為15～60min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，過濾，所
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
銅催化苯乙烯與甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子間雙官能化反應(yīng)制備2,2-二芳基乙基砜類化合物
該項研究中，課題組以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制備簡便的甲基硫代磺酸酯為原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜類衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作為砜基自由基的來源，除了具有原料制備簡便，無需柱層析分離純化，原子經(jīng)濟性較好等優(yōu)勢，還可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基與芳基硼酸之間的兩組分副反應(yīng)，順利實現(xiàn)了2,2-二芳基乙基砜類化合物的高效制備。另外，該體系
南方科技大學(xué)
2021-04-14