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松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應
在有機合成上，藥物導向的有機合成，特別是快速、有效地合成高光學純度的具有藥物或生物活性的有機分子一直是一種挑戰性的工作。因此，盡管在藥物為導向的手性合成領域有很大的創新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發展及最終應用于新型藥物的發現仍然是稀少的。神經炎癥治療有關的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對它的有效使用已經作為一種治療策略去治療伴有神經炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學
2021-04-14
一種蛇孢假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 及其應用
本發明公開了一種蛇孢假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 及其應用，屬于基因工程領域。該蛇孢 假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 來源于焦曲霉 094102，其基因序列、cDNA 序列和編碼的 AuOS 蛋 白的氨基酸序列分別如 SEQ?ID?NO.1-3 所示。AuOS 蛋白具有催化底物鏈長延伸和結構環化的功能，該 蛋白能以 DMAPP、GPP、FPP 和
武漢大學
2021-04-14
一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應用
本發明公開了一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應用，涉及藥物化學技術領域。本發明首次提供了一種利用SuFEx反應構建蛋白水解靶向嵌合體以及其它雙功能分子的方法；本發明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟類似物作為p300/CBP蛋白配體，并通過SuFEx反應與預先引入以不同長度的烷烴作為連接臂的E3泛素連接酶配體5?OH和4?OH沙利度胺進行連接，制備了兩個系列12個PROTACs分子；本發明設計的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌細胞中濃度依賴性地降解p300/CBP蛋白；這些PROTACs分子表現出了較好的抗腫瘤效果，在腫瘤的診斷及治療方面有廣闊的應用前景。
復旦大學
2021-01-12
一種光催化制備2-呋喃乙酸甲酯類化合物的催化方法
本發明屬于催化方法及催化劑技術領域，具體涉及一種光催化制備2?呋喃乙酸甲酯類化合物的催化方法，是基于光催化體系的CO2參與1,3?烯炔的1,4?碳酰化/環異構化反應，以CO2作為羧基來源；無光敏劑；具有較高的產率和良好的化學選擇性，本發明反應底物范圍廣泛，多種官能團如甲基、甲氧基、苯基、鹵素都可兼容于該反應，苯基上不同位置取代的1,4?二氫吡啶化合物也可以在體系中兼容并轉化為目標產物。反應條件溫和，并且從簡單易得的底物原料出發，采用三組分偶聯的方式，避免復雜底物的使用。
蘭州大學
2021-01-12
3-雙酰肼二苯脲衍生物及其制備方法和應用
本發明涉及一種具有結構的3-雙酰肼二苯脲衍生物，其中R基團選自苯基衍生物。本發明公開了這些化合物的結構以及對農業害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應用。
青島農業大學
2021-04-11
羥基磺基脂肪酸反選捕收劑生產技術
中試階段/n該項目技術生產的反選捕收劑，可以在常溫下解決低品位膠磷礦的浮選的技術難題。具有反應條件溫和、成本低、泡沫流動性好、操作簡單的優點，而且生產過程中無環境污染。適用于中低品位膠磷礦(18-23%P2O5)的反浮選。主要技術經濟指標如下：。相關概述：(1)特點：水溶性藥劑，選擇性強；(2)適用礦：中低品位膠磷礦；(3)25%水溶液pH值78；(4)有效成分含量：≥60%，(5)使用方法：配制為25%水溶液使用。。生產條件：帶夾套和內置盤管陶瓷反應釜；油水分離釜；水解釜；固化池。25kg包裝袋。。支持額度：。500。萬元。承接單位：。湖北省。項目進展：。該項目技術生產的反選捕收劑，可以在常溫下解決低品位膠磷礦的浮選的技術難題。具有反應條件溫和、成本低、泡沫流動性好、操作簡單的優點，而且生產過程中無環境污染。適用于中低品位膠磷礦(18-23%P2O5)的反浮選。主要技術經濟指標如下：相關概述：(1)特點：水溶性藥劑，選擇性強；(2)適用礦：中低品位膠磷礦；(3)25%水溶液pH值78；(4)有效成分含量：≥60%，(5)使用方法：配制為25%水溶液使用。生產條件：帶夾套和內置盤管陶瓷反應釜；油水分離釜；水解釜；固化池。25kg包裝袋。。項目基本內容：。我國能利用的磷礦資源中，需要選礦的資源(品位在12～28%P2O5)為461.37億噸。本項目產品無毒、易降解，生產過程無“三廢”排放；在常溫下分散性和選擇性好，無需加熱；原料來源廣、成本低，生產條件溫和。滿足環保、節能，效益的要求。因此有廣泛的市場前景。生產1噸產品原料成本約3000元，市場定價5000元/噸，效益明顯。該項目技術生產的反選捕收劑，可以在常溫下解決低品位膠磷礦的浮選的技術難題。具有反應條件溫和、成本低、泡沫流動性好、操作簡單的優點，而且生產過程中無環境污染。適用于中低品位膠磷礦(18-23%P2O5)的反浮選。主要技術經濟指標如下：相關概述：(1)特點：水溶性藥劑，選擇性強；(2)適用礦：中低品位膠磷礦；(3)25%水溶液pH值78；(4)有效成分含量：≥60%，(5)使用方法：配制為25%水溶液使用。生產條件：帶夾套和內置盤管陶瓷反應釜；油水分離釜；水解釜；固化池。25kg包裝袋。
武漢工程大學
2021-04-11
有機磷、磺酰脲類農藥高效分子印跡材料的制備技術及 其檢測應用
針對我國茶葉、糧谷、蔬菜、水果等具有復雜基質的農產品中有機磷和磺酰脲類農藥殘留，發展新型預處理方法和材料。應用組合分子印跡技術和溶膠-凝膠分子印跡技術，制備并篩選出高吸附容量、高選擇性的分子印跡聚合物材料，包括固相萃取吸附劑和分子印跡整體柱。建立快速、靈敏、準確地從復雜基質茶葉、糧谷、蔬菜、水果中測定有機磷和磺酰脲類農藥殘留的新方法、新體系。有利于提高我國食品安全檢測技術，更好地促進經濟發展。
南開大學
2021-04-13
有機磷、磺酰脲類農藥高效分子印跡材料的制備技術及 其檢測應用
針對我國茶葉、糧谷、蔬菜、水果等具有復雜基質的農產品中有機磷和磺酰脲類農藥殘留，發展新型預處理方法和材料。應用組合分子印跡技術和溶膠-凝膠分子印跡技術，制備并篩選出高吸附容量、高選擇性的分子印跡聚合物材料，包括固相萃取吸附劑和分子印跡整體柱。建立快速、靈敏、準確地從復雜基質茶葉、糧谷、蔬菜、水果中測定有機磷和磺酰脲類農藥殘留的新方法、新體系。有利于提高我國食品安全檢測技術，更好地促進經濟發展。
南開大學
2021-04-13
一類酰胺基羥甲基香豆素類化合物及其制備與殺螨用途
本發明涉及12種酰胺基羥甲基香豆素化合物及其制備方法，以及在殺螨方面的應用。12種化合物可通過4?甲基?7?羥基?6?氨基?香豆素或4?甲基?7?羥基?8?氨基?香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為殺螨劑防治農作物上的害螨。
青島農業大學
2021-01-12
咖啡酸雙酯類化合物與其制備方法及其在制備防治血栓藥物中的應用
【發 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術領域】 本發明涉及一種化合物，具體涉及一種以咖啡酸為母核經過結構改造而合成得到的咖啡酸雙酯類化合物，本發明還涉及咖啡酸雙酯類化合物的制備方法和應用。【摘要】 本發明公開了通式為(I)的咖啡酸雙酯類化合物及其制備方法和其在制備防治血栓藥物中的應用，實驗表明本發明合成得到的咖啡酸雙酯類化合物對ADP誘導的血小板聚 集有較強的抑制作用，通過50％聚集抑制濃度對比可以看出，本發明提供的咖啡酸雙酯類化合物比咖啡酸和乙酰水楊酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水楊酸縮合后得到的咖啡酸雙酯類化合物能起到協同增效的作用，臨床用量可更低，不良反應降低。并且本發明提供的咖啡酸雙酯類化合物的制備方法，采用微波反應，可 減少反應時間，提高反應效率，節省成本，且可操作性強、對環境具有一定的保護作用。
南京中醫藥大學
2021-04-13