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4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物及用途
本發明提供一類4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是指4’-O-去甲基-4-脫氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是利用現有的藥物依托泊苷作為先導化合物，通過結構改造，合成一系列具有抗腫瘤活性的化合物，初步的體外篩選和體內抑瘤實驗表明，這些化合物具有較好的抗腫瘤活性，其中化合物GL3在提高對腫瘤抑制作用的同時，其毒性也明顯降低，可制備具有抗腫瘤活性較高、毒性較低、對多藥耐藥腫瘤有效的抗腫瘤藥物；本發明的結構通式：。
浙江大學
2021-04-13
3-胺酰酰腙衍生物及其制備方法和應用
本發明涉及一種具有結構的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基團選自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本發明公開了這些化合物的結構以及對農業害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應用。
青島農業大學
2021-04-13
具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制備方法以及應用
惡性腫瘤是嚴重威脅人類生命健康的一類疾病。臨床上腫瘤的治療用藥分為傳統細胞毒類藥物和新型 分子靶向藥物，后者通常具有相對明確的靶點，抑制腫瘤細胞生長而減少對正常細胞的作用，對腫瘤的選 擇性高，毒性小。自1998年科學家證實腫瘤的發生與Aurora激酶的過度表達有密切關系后，引發了學術界 和制藥工業界將Aurora激酶作為抗腫瘤藥物作用靶點的研究熱潮。
中山大學
2021-04-10
一種倍半萜衍生物的晶型及其制備方法與用途
本發明提供了一種倍半萜衍生物的晶型及其制備方法與用途，晶型A的X?ray粉末衍射圖譜中，2θ衍射角在6.840±0.2、9.390±0.2、15.980±0.2、16.830±0.2、17.780±0.2、18.760±0.2、19.340±0.2、20.400±0.2、21.910±0.2、23.280±0.2、25.520±0.2、26.680±0.2、27.490±0.2、32.110±0.2、32.300±0.2、37.980±0.2、44.230±0.2的位置對應有特征衍射峰。本發明所述的晶型A結晶度高、基本上具有不吸濕性；顯示出更有利的溶解動力學。
南開大學
2021-04-10
一種簡便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法
（專利號：ZL 201510260743.7） 簡介：本發明公開了一種簡便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法，屬于離子液體催化技術領域。該制備反應中芳香醛、β?萘酚和尿素的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～10％，反應溶劑90％乙醇水溶液以毫升計的體積量為芳香醛以毫摩爾計的摩爾量的4～6倍，反應壓力為一個大氣壓，回流反應50～110min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣90％乙醇水溶液洗滌、真空干燥后得到產物。本發明與采用其它酸性離子液體催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反應條件較為溫和以及整個制備過程操作簡單方便等特點，便于工業化大規模應用。
安徽工業大學
2021-04-11
喜樹堿及其衍生物的自乳化藥物前體及其應用
本發明公開了一種喜樹堿及其衍生物的自乳化藥物前體，其是由藥物分子與親水基團共價結合而成的；其中，所述的藥物分子為喜樹堿分子或喜樹堿衍生物分子，該前體的攜藥量可高達50％以上。本發明還公開了該自乳化藥物前體的應用，其在水中能形成納米尺寸膠束或者囊泡，可以作為藥物載體，用于負載其它抗癌藥物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黃素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦參堿、阿霉素等中的一種或多種，形成攜帶多種藥物的納米藥物，實現了藥物的協同治療。
浙江大學
2021-04-11
芳氧羧酸及其衍生物在控制作物害蟲中的應用
本發明公開了一種芳氧羧酸及其衍生物在控制作物害蟲中的應用，從而保護植物免受害蟲危害或使植物作為誘蟲植物而控制害蟲危害，本發明將芳氧羧酸及其衍生物應用于植物體，從而導致靶標植物對鱗翅目害蟲產生系統性的直接抗性、對半翅目害蟲產生系統性的敏感性，但同時又提高植物對兩類害蟲的間接抗性。
浙江大學
2021-04-11
一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學 結 構 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學反 應 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學
2021-01-12
一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應用
本發明公開了一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應用。所 述二乙烯三胺衍生物為具體有化學式(I)結構二乙烯三胺衍生物的酸或 可溶性鹽，其中：n 為 0、1、2 或 3。所述制備方法，是利用骨架分子 與丙烯酸甲酯發生邁克加成反應獲得。本發明提供的二乙烯三胺衍生 物，應用于制備正向滲透汲取液，安全無毒，水通量大，鹽流低，大 幅降低了能耗成本
華中科技大學
2021-01-12
一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法
（專利號：ZL 201410114721.5） 簡介：本發明提供一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中靛紅、丙二腈和β-二酮的摩爾比為1：1：1，堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用靛紅的2～5%，反應溶劑水的用量(ml)是靛紅摩爾量(mmol)的2～5倍，反應溫度為80～100℃，反應時間為8～35min。反應結束后冷卻至室溫，抽濾，所得濾渣用90%乙醇水溶液(質量比)進行重結晶、干燥后得到純螺羥吲哚衍生物
安徽工業大學
2021-01-12