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2-氨基噻唑衍生物及制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明提供了一類 2-氨基噻唑衍生物，該化合物是以取代芳香哌嗪和取代 2-氨基噻唑的ω-鹵代酰胺衍生物反應(yīng)制備得到，具有分子量合適，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，可穿透細胞膜，毒副作用較小等特點，可用于制備用于治療早老性癡呆 AD 或其他神經(jīng)退行性疾病的藥物，還可用于制備治療因氧化應(yīng)激等原因?qū)е律窠?jīng)細胞凋亡所致疾病的神經(jīng)細胞保護劑，也可以用于制備降低器官移植后排斥反應(yīng)的 MyD88 抑制劑，以及制備用于治療自身免疫疾病或 I 型糖尿病等疾病的免疫調(diào)節(jié)劑。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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穿心蓮內(nèi)酯衍生物在藥學(xué)上的應(yīng)用
穿心蓮內(nèi)酯是具有多重活性的天然產(chǎn)物，但其溶解度差等原因影響其有效的利用。本實驗室前期研究中藥物發(fā)現(xiàn)14-芳基醚穿心蓮內(nèi)酯具有核受體拮抗劑、血管新生抑制劑及抗菌等功效，在此基礎(chǔ)上對穿心蓮內(nèi)酯結(jié)構(gòu)及其引入基團的合適修飾可以達到增強某個/些活性的效果，目前本項目已經(jīng)有兩項專利授權(quán)（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3）。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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納米纖維素衍生物層層自組裝膠囊研究（技術(shù)）
成果簡介：微膠囊技術(shù)現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥，環(huán)境保護，日用化工，農(nóng)業(yè)科學(xué)及航空航天等領(lǐng)域，隨著應(yīng)用范圍的擴大，開發(fā)新技術(shù)與新方法制備微膠囊，使其具有更精確可控的結(jié)構(gòu)成為微膠囊技術(shù)發(fā)展的重點課題之一。 技術(shù)特點：本研究采用了具有優(yōu)越生物相容性和低生物毒性的天然聚電解 質(zhì)，羧甲基纖維素（CMC）和殼聚糖（CS），以三聚氰胺甲醛膠體微球為模板， 在其表面交替組裝 CMC 與 CS，制成具有納米核殼結(jié)構(gòu)的粒子。通過調(diào)節(jié)組裝 條件控制聚電解質(zhì)多層膜囊壁結(jié)構(gòu)。通過鹽酸熔解去除模板，得到中空微膠
北京理工大學(xué)
2021-04-14
新型高效穩(wěn)定型殼聚糖衍生物絡(luò)合碘殺菌材料
將功能性殼聚糖的改性產(chǎn)物（殼聚糖改性接枝共聚物，殼聚糖改性季銨鹽衍生物等）與碘絡(luò)合，制得新型高分子抗菌劑。該材料具有高效、安全的殺菌、抗病毒效果，成為新一代抗菌材料： ① 有效碘含量＞60mg/g，遠高于目前市場使用的碘制品； ② 碘結(jié)合穩(wěn)定，60℃下加熱6h，有效碘含量降低比率＜3%，碘具有良好的緩釋性； ③ 具有廣譜的殺菌性能，對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌、淋球菌、單純皰疹病毒及乙肝病毒有良好的殺滅效果，近期研
北京理工大學(xué)
2021-01-12
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堿菀酯A及其衍生物的制備和醫(yī)藥用途
本發(fā)明提供從堿菀植物的全草中提取分離堿菀酯A以及合成堿菀酯A及其衍生物的制備方法。堿菀酯A和堿菀酯A的衍生物顯著抑制人腦膠質(zhì)瘤U87-MG和U251細胞以及腸癌HCT-15和SW620細胞的增殖，并誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡，可在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。堿菀酯A和它的衍生物對腫瘤細胞的作用并不僅局限于膠質(zhì)瘤和腸癌，還包括其他各種腫瘤和癌癥。
浙江大學(xué)
2021-04-13
一種1, 2-二酮衍生物及其制備方法
本發(fā)明公開了一種重要的化學(xué)合成中間體1，2-二酮衍生物，其結(jié)構(gòu)如式(1)所示，R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2為苯基或噻吩基。本發(fā)明還公開了上述1，2-二酮衍生物的制備方法，包括：將1，3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無水三氯化鐵加入到有機溶劑中，在20～35℃下攪拌反應(yīng)完全。該制備方法操作簡單，反應(yīng)過程使用的催化劑價廉易得、生物相容性好，制備過程環(huán)境友好。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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燈盞乙素苷元衍生物及其制備方法和其應(yīng)用
【發(fā) 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應(yīng)用。藥理實驗結(jié)果表明，這類化合物與燈盞乙素和燈盞乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本發(fā)明提供的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而導(dǎo)致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性損傷等疾病。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和應(yīng)用
【發(fā) 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應(yīng)用?！菊勘景l(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用。實驗結(jié)果表明，本發(fā)明提供的燈盞乙素苷元Mannich衍生物與燈盞乙素相比較，具有更好的溶解性，并且顯示出很好的抗氧化、抑制細胞損傷、和抗凝血等藥理活性，有望開發(fā)成新的防治心肌梗死、老年癡呆癥、腦梗塞等疾病的藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
新型高效穩(wěn)定型殼聚糖衍生物絡(luò)合碘殺菌材料（技術(shù)）
成果簡介： 將功能性殼聚糖的改性產(chǎn)物（殼聚糖改性接枝共聚物，殼聚糖改性季銨鹽衍生物等）與碘絡(luò)合，制得新型高分子抗菌劑。該材料具有高效、安全的殺菌、抗 病毒效果，成為新一代抗菌材料： ① 有效碘含量＞60mg/g，遠高于目前市場使用的碘制品； ② 碘結(jié)合穩(wěn)定，60℃下加熱 6h，有效碘含量降低比率＜3%，碘具有良好的 緩釋性； ③ 具有廣譜的殺菌性能，對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌、淋球菌、單純皰疹病毒及乙肝病毒有良
北京理工大學(xué)
2021-04-14
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基于C60衍生物開發(fā)高性能的儲鋰材料
以羥基修飾的C60（C60(OH)12）和氧化石墨烯（GO）為原料，利用C60(OH)12上的羥基與GO上的羧基和環(huán)氧基通過化學(xué)合成的方法，將C60(OH)12接枝到GO表面，制備高性能儲鋰負極納米復(fù)合材料。 C60(OH)12插入氧化石墨烯層間擴大了其層間距，同時含氧官能團提供了更多的氧化還原活性位點，大大提高了納米復(fù)合材料的儲鋰能力。制備的C60(OH)12/GO納米復(fù)合材料在電流
南方科技大學(xué)
2021-04-14