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手性有機硅合成新方法
首次使用炔烴作為卡賓前體完成了一例不對稱Si-H鍵插入反應，高效構筑了一類新型手性有機硅化合物。該反應使用手性羧酸雙銠催化劑，首先促進羰基-烯-炔底物發生分子內環化現場生成雙芳基金屬卡賓，該金屬卡賓中間體進而對硅烷的Si-H鍵發生高對映選擇性的插入反應，給出相應的手性有機硅化合物。該反應的條件溫和，底物適用范圍廣，大部分產物的ee值都能達到90%以上。所得的手性烯丙基硅產物能夠進一步轉化，例如發生烯丙基乙酰化反應，對映選擇性能夠得到很好的保持，因此在有機合成中具有一定的應用潛力。動力學實驗表明，反應對雙銠催化劑、硅烷展現出一級動力學效應，對底物則表現出零級動力學特征，說明銠卡賓對Si-H鍵的插入步驟是反應的決速步，這與動力學同位素實驗的結果（KIE=1.5）相一致。本研究表明炔烴作為卡賓前體同樣可以發生高對映選擇性的Si-H鍵插入反應，結合炔烴化學在從簡單原料構筑復雜產物上的優勢，為結構多樣性有機硅化合物的合成提供了新的方向。
南開大學
2021-04-10
藥物氟替卡松合成與制劑
氟替卡松是一種幫助預防出現哮喘癥狀和發作的藥物。氟替卡松的商標名為Flovent R ，中 文商品名輔舒良，輔舒酮。是銷售排名世界前五位的藥物，國外專利已到期。 本課題組已完成氟替卡松原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環保優勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行臨床試驗和CFDA批文申請。
華東理工大學
2021-04-11
農藥氟嘧菌酯合成與制劑
氟嘧菌酯是農藥殺菌劑，廣泛用于治療水稻，小麥，馬鈴薯，蔬菜，咖啡等作物的枯葉 病。氟嘧菌酯的商標名為，中文商品名，國外專利即將到期。 本課題組已完成氟嘧菌酯原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環保優勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行國家批文申請。
華東理工大學
2021-04-11
白磷直接合成有機膦的研究
工業上有機磷化合物的起始原料都是從白磷（ P4 ）出發，傳統路線需要多步，使用氯氣，經由 PCl3 劇毒化合物，同時釋放大量鹽酸，對環境污染大。從白磷活化直接合成有機膦化合物，因避開氯氣的使用，該過程具有簡單、高效、綠色和環保等優點。近三十年來，盡管白磷活化的研究一直被人們所關注并取得了一些進展，但從白磷出發直接構建有機膦化合物存在的主要問題是：反應選擇性差；產率底。因此，由白磷直接、高效、高選擇性地合成有機膦化合物具有重要的理論意義和應用價值。
北京大學
2021-04-11
合成氣直接制備低碳烯烴
使用不添加助劑的 Fe5C2 催化劑，在光照和常壓的條件下可使 CO 的轉化率達到 50% ，在烴類產物中可以得到 56% 的低碳烯烴（烯 / 烷比高達 11 ）， CO2 的選擇性低至 18% ，且催化劑具有優異的循環穩定性。首先 Fe5C2 催化劑在整個太陽光譜中具有良好的光吸收，出色的光熱效果（在光熱條件下催化劑表面溫度可以升到 ~500 oC ）改變了催化劑 對產物的 選擇性。相 比較 ，傳統熱催化轉化合成氣反應在 該 溫度下，烷烴產物卻以甲烷為主（選擇性為 95% ）， CO2 的選擇性高達 36% ； 其次 Fe5C2 催化劑表面在光照條件下原位形成了微量 O 原子修飾的 Fe5C2-O 異質結構，該獨特的結構 以及催化劑對光電吸收 促進烯烴 快速 脫附，避免其進一步加氫生成烷烴，從而提高烯烴的選擇性。通過比較基態（熱催化反應）和激發態（光催化反應）下烯烴和烷烴的吸附能量值，發現表面 O 原子可以 改變 Fe5C2 表面的局部電子結構和光學帶隙，使反應更趨向于低碳烯烴的生成。
北京大學
2021-04-11
羰基合成碳酸二甲酯技術
碳酸二甲酯(Dimethyl Carbonate,可簡稱DMC)是一種十分有用的低毒有機化工原料，分子式中帶有-CO、-CH3、-OCH3和-COOCH3基團，可進行羰基化、甲基化、甲氧基化和羧基化反應，在化學合成中能很好地替代光氣、硫酸二甲酯和甲基鹵作羰基化劑和甲基化劑，從DMC出發可合成聚碳酸酯、異氰酸酯、氨基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多重要
南京工業大學
2021-01-12
電化學合成苯甲醛
一、項目簡介苯甲醛,又稱苦杏仁油，為精細有機合成的重要原料,目前國內苯甲醛生產以水解制備為主。該方法污染嚴重,流程長,產品收率和純度較低。針對國內苯甲醛合成存在的問題，我們以甲苯為主要原料采用間接電合成法，通過氧化甲苯生產苯甲醛,克服了化學合成法中的缺點, 產率達到85%以上，生產過程污染少, 反應溫度在50～60度之間，條件溫和。二、市場前景苯甲醛廣泛應用于農藥、醫藥、香科、染料等工業中。如農藥上用于制造除草劑野燕枯及擬除蟲菊酪類殺蟲劑,醫藥上用于制造安息香、氨芐青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀綠等,苯甲醛本身用作香科,還用于合成其它香料及調味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯類等。三、規模與投資可根據不同單位生產量安排。四、生產設備電解槽，直流電源，電極，反應釜。五、合作方式尋找中試及生產合作伙伴。
河北工業大學
2021-04-13
新獸藥泰地羅新的合成
泰地羅新是目前最新的動物專用大環內酯類半合成抗生素，它以泰樂菌素 為原料，經過多步轉化而成。 動物呼吸系統疾病具有高發病率和高死亡率的特點，嚴重困擾著養殖業的 發展。目前我國用于治療和預防豬牛呼吸道疾病的大環內酯類藥物是泰樂菌素 和替米考星，這兩種藥物都取得不錯的效果，但隨著長時間的使用，各地都出 現了不同程度的抗藥性問題；同時這兩種產品都需要多次給藥才能見效，用量 大，殘留多。 泰地羅新作為全新的大環內酯類抗生素產品，不僅藥效強于泰樂菌素和替 米考星，治療效果非常明顯。而且用量少，半衰期長，生物利用度高，低殘留， 單次給藥即可全程治療，具有很大的生產推廣價值。
山東大學
2021-04-13
二磷酸果糖的高效生物合成
二磷酸果糖（FDP）作為藥物研究始于20世紀80年代，我國于80年代后期在北京、上海、廣州、南京、西安等地50多家大型醫院進行了臨床試驗，證明FDP是急性心機梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血發作、休克等的急救良藥和重要治療手段。研究發現，通常FDP無法通過細胞膜，但可作用于細胞膜而激活細胞內的磷酸果糖激酶，進而聚增細胞內的高能磷酸池，提高細胞內ATP濃度
西安交通大學
2021-01-12
天然藥物全合成研究取得重要進展
秋水仙堿（Colchicine）是國際上第一個報道具有阻止微管蛋白轉換，進而導致細胞死亡的天然產物。秋水仙堿具有許多優秀的生物活性，例如，是治療急性痛風的特效處方藥，也是美國FDA批準的唯一用于治療家族性地中海熱疾病的藥物，患者需要終生服用。但是，由于秋水仙堿對人正常組織的毒性很大，嚴重者可致腎衰竭，并引起死亡。秋水仙堿在全合成歷史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的難度相當大：如何立體選擇性、區域選擇性、以及高對映選擇性的構建6-7-7三環體系，具有很大的合成挑戰性。自分離后，它吸引了眾多世界合成化學家的研究興趣，截至目前，有四篇全合成和十幾篇的形式全合成報道，但是合成路線繁瑣且效率很低，難以滿足各種研究需要。其中，哈佛大學Woodward教授（諾貝爾獲得者），23步，未知產率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化學家），22步，總產率為0.00006%。為此，開發一條高效簡潔的秋水仙堿合成方案，并通過結構修飾合成其類似物，尋找高效低毒的、具有自主知識產權的藥物先導化合物，將具有非常重要的學術與社會意義
南方科技大學
2021-04-13