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帕潘立酮 (paliperidone) 是治療精神分裂癥藥物，由強(qiáng)生公司開(kāi)發(fā)，于2006年12月美國(guó)食品 藥品管理局 (FDA) 批準(zhǔn)上市。臨床顯示可有效延遲精神分裂癥癥狀的復(fù)發(fā)率，用于精神分裂 癥急性短期和長(zhǎng)期維持性治療，幫助病人減輕病癥的程度，長(zhǎng)期使用可有效穩(wěn)定病人病情。 華東理工大學(xué)近年來(lái)開(kāi)發(fā)成功帕潘立酮合成工藝，做到工藝簡(jiǎn)便、收率高。所開(kāi)發(fā)的帕潘立酮合成路線，所有原材料都立足于國(guó)內(nèi)，反應(yīng)步驟簡(jiǎn)潔，操作簡(jiǎn)便，無(wú)昂 貴的輔助試劑，易于規(guī)模化生產(chǎn)。

2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工業(yè)上大規(guī)模生產(chǎn)的一種有機(jī)酸，主 要用于食品抗氧化劑D-異抗壞血酸及D-異抗壞血酸鈉的合成。本項(xiàng)目采用氧化葡萄糖酸桿菌 靜息細(xì)胞轉(zhuǎn)化法生產(chǎn)2-KGA。轉(zhuǎn)化反應(yīng)體系中，底物葡萄糖濃度達(dá)到300g/l左右，2-KGA的產(chǎn) 率在95%以上，時(shí)空產(chǎn)率達(dá)到13.48g/l/h。國(guó)內(nèi)外報(bào)道的最高發(fā)酵生產(chǎn)水平是11.4g/l/h。 現(xiàn)有的2-KGA生產(chǎn)，主要通過(guò)熒光假單胞菌發(fā)酵葡萄糖或淀粉水解糖。工藝面臨的主要問(wèn) 題是抗噬菌體菌株的篩選、連續(xù)發(fā)酵的周期長(zhǎng)、菌體與CaSO4 的分離等。 本項(xiàng)目采用靜息細(xì) 胞轉(zhuǎn)化法生產(chǎn)2-KGA。本項(xiàng)目和發(fā)酵法比較，具有轉(zhuǎn)化反應(yīng)簡(jiǎn)單、易控制、時(shí)間短、后處理容 易等優(yōu)勢(shì)。

本發(fā)明公開(kāi)了一種重要的化學(xué)合成中間體1，2-二酮衍生物，其結(jié)構(gòu)如式(1)所示，R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2為苯基或噻吩基。本發(fā)明還公開(kāi)了上述1，2-二酮衍生物的制備方法，包括：將1，3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無(wú)水三氯化鐵加入到有機(jī)溶劑中，在20～35℃下攪拌反應(yīng)完全。該制備方法操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)過(guò)程使用的催化劑價(jià)廉易得、生物相容性好，制備過(guò)程環(huán)境友好。

項(xiàng)目簡(jiǎn)介： 1，3-環(huán)戊二酮是一種重要的應(yīng)用十分廣泛的中間體，在抗生素、 除草劑以及香料的制備中有著重要的應(yīng)用，是一種重要的精細(xì)有機(jī)合 成中間體。由于其制備方法較少，合成難度較大而使得其目前在市場(chǎng) 上較為緊缺，特別是百公斤以上的供貨非常難得，且售價(jià)很高。 項(xiàng)目特色： 本課題組發(fā)展了一類易于大規(guī)模生產(chǎn) 1，3-環(huán)戊二酮的合成方法， 以 4-氯乙酰乙酸甲酯為起始原料，經(jīng)過(guò)四步反應(yīng)，以 30%的總收率得 到 1，3-環(huán)戊二酮，產(chǎn)品純度大于 98%，產(chǎn)品外觀成淡黃色，符合目前市場(chǎng)要求，整個(gè)生產(chǎn)工藝投料簡(jiǎn)單，后處理不涉及硅膠柱層析等復(fù) 雜操作，目前以進(jìn)行多次公斤級(jí)投料，產(chǎn)率穩(wěn)定，三廢較少，且易于 處理。 

【發(fā) 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華旭；潘林梅；沈強(qiáng)；樊文玲；董潔；王天瑤【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種用于治療心腦血管疾病的中藥干粉吸入劑，特別是一種三七總皂苷-丹參酮復(fù)合干粉吸入劑及該復(fù)合干粉吸入劑的制備方法。【摘要】本發(fā)明涉及中藥三七總皂苷-丹參酮復(fù)合干粉吸入劑，含有三七總皂苷8～10重量份，丹參酮1～2重量份，丹參酮包覆于三七總皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188為載體分散附著在三七總皂苷粒子表面。將三七總皂苷溶于水，噴霧干燥成三七總皂苷粒子；將丹參酮溶解于溶劑環(huán)己烷，與三七總皂苷粒子混合，攪拌下?lián)]發(fā)掉環(huán)己烷，制得包覆型復(fù)合干粉吸入劑；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃溫度下熔融并與丹參酮混合，然后與三七總皂苷水溶液混合，噴霧干燥得混合型中藥三七總皂苷一丹參酮復(fù)合干粉吸入劑。本吸入劑用于吸入用藥過(guò)程中，三七總皂苷和丹參酮兩有效成分可同時(shí)到達(dá)人體的肺泡部位，協(xié)同治療，不會(huì)在吸入過(guò)程中發(fā)生分離的現(xiàn)象。

以 3β-羥基-5α-雄甾烷-17-酮為原料先制得 3β,17-二羥基-20-炔-21-苯基(或?yàn)閷?duì)甲苯基，或?yàn)閷?duì)氧基苯基， 或?yàn)閷?duì)氟苯基， 或?yàn)殚g氟苯基)-5α-雄甾烷， 然后通過(guò) Meyer–Schuster重排得到 21-苯基(或?yàn)閷?duì)甲苯基， 或?yàn)閷?duì)氧基苯基， 或?yàn)閷?duì)氟苯基， 或?yàn)殚g氟苯基)-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成路線。 該方法具有合成步驟少，成本低，反應(yīng)條件易控制，收率高，適于大量制備的優(yōu)點(diǎn)。

甲基異丁基酮（MIBK）是一種重要的溶劑，其應(yīng)用范圍廣泛，需求量與日俱增。據(jù)多方面資料報(bào)道，目前我國(guó)每年需求MIBK約3.2-3.7萬(wàn)噸。但長(zhǎng)期以來(lái)，由于合成MIBK的催化劑和工藝技術(shù)上的原因，目前在國(guó)內(nèi)沒(méi)有生產(chǎn)能力，長(zhǎng)期依賴進(jìn)口，是一個(gè)長(zhǎng)線缺口產(chǎn)品。 南開(kāi)大學(xué)克服了一系列技術(shù)上的難點(diǎn)，研制、開(kāi)發(fā)成功新型催化劑和新的工藝路線，并進(jìn)行了工業(yè)催化劑的放大與制備，并在放大裝置上完成了年產(chǎn)100噸規(guī)模中試試驗(yàn)，獲得了批量合格產(chǎn)品，其技術(shù)指標(biāo)達(dá)到了生產(chǎn)要求，為設(shè)計(jì)并實(shí)現(xiàn)工業(yè)生產(chǎn)提供了依據(jù)。該新

本技術(shù)采用發(fā)明專利激光鎖定成像技術(shù)，透過(guò)高溫火焰監(jiān)測(cè)高溫高熱目標(biāo)，用于高溫鋼棒材輪廓尺寸和表面缺陷在線監(jiān)測(cè)系統(tǒng)。系統(tǒng)采用非接觸機(jī)器視覺(jué)，激光鎖定成像和線結(jié)構(gòu)激光輪廓測(cè)量技術(shù)，使用三臺(tái)高速工業(yè)像機(jī)和三臺(tái)工業(yè)激光器，可實(shí)現(xiàn)對(duì)圓鋼和六角鋼的輪廓各項(xiàng)尺寸和表面缺陷的同時(shí)在線測(cè)量。輪廓尺寸可對(duì)鋼坯的K1、K2、外邦、里邦四個(gè)參數(shù)的測(cè)量；表面缺陷可對(duì)：鋼坯表面裂紋、刮傷、結(jié)疤、折疊等多種缺陷進(jìn)行檢測(cè)。 本設(shè)備可以對(duì)直徑為12~55mm的圓鋼和對(duì)邊尺寸在22~35mm的六角鋼進(jìn)行精確檢測(cè)，輪廓尺寸的檢測(cè)精度：≤±0.2mm；裂紋的檢測(cè)精度：能對(duì)深度≥0.3mm、寬度≥0.3mm、長(zhǎng)度≥5mm的表面裂紋進(jìn)行精確檢測(cè)，當(dāng)監(jiān)測(cè)出鋼坯尺寸超標(biāo)或檢測(cè)到鋼坯表面缺陷時(shí)，系統(tǒng)會(huì)立即發(fā)出警報(bào)，以便在棒材從最后生產(chǎn)線流出時(shí)，及時(shí)將不合格部分切除或挑出，避免產(chǎn)品流入市場(chǎng)，提高產(chǎn)品合格率。本設(shè)備已在貴陽(yáng)特鋼生產(chǎn)線上長(zhǎng)時(shí)間使用。 本設(shè)備采用整體水冷系統(tǒng)和高壓氣罩，可以較好地解決鋼坯生產(chǎn)線上高達(dá)1000℃度的現(xiàn)場(chǎng)環(huán)境溫度和濃重的粉塵，以保證圖像傳感器能在高溫、高濕、濃粉塵的環(huán)境下，獲取真實(shí)的棒材輪廓圖像和真實(shí)鋼坯表面圖像。同時(shí)系統(tǒng)可將連續(xù)生產(chǎn)一個(gè)月的輪廓尺寸數(shù)據(jù)和裂紋圖像數(shù)據(jù)進(jìn)行保存，隨時(shí)可查看分析生產(chǎn)線上鋼坯的生產(chǎn)情況和生產(chǎn)線的運(yùn)行狀況。 設(shè)備使用線結(jié)構(gòu)激光輪廓測(cè)量技術(shù)和激光鎖定成像技術(shù)，以非接觸方式測(cè)量鋼坯的輪廓和表面裂紋，體現(xiàn)了現(xiàn)代測(cè)量技術(shù)非接觸、快速、全面、抗干擾、計(jì)算機(jī)數(shù)據(jù)管理的優(yōu)點(diǎn)。設(shè)備的投入使用通過(guò)提高生產(chǎn)鋼坯的合格率，降低年生產(chǎn)成本和資源能耗，具有較高的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)生態(tài)效益。 本設(shè)備性能優(yōu)于意大利、德國(guó)和美國(guó)同類監(jiān)測(cè)系統(tǒng)，售價(jià)150萬(wàn)，遠(yuǎn)低于國(guó)外監(jiān)測(cè)系統(tǒng)。技術(shù)國(guó)內(nèi)獨(dú)家。已申報(bào)兩項(xiàng)國(guó)家發(fā)明專利，已獲得軟件著作權(quán)。尋求投資入股，尋求開(kāi)拓國(guó)內(nèi)外市場(chǎng)公司。

本技術(shù)采用發(fā)明專利激光鎖定成像技術(shù)，透過(guò)高溫火焰監(jiān)測(cè)高溫高熱目標(biāo)，用于高溫鋼棒材輪廓尺寸和表面缺陷在線監(jiān)測(cè)系統(tǒng)。系統(tǒng)采用非接觸機(jī)器視覺(jué)，激光鎖定成像和線結(jié)構(gòu)激光輪廓測(cè)量技術(shù)，使用三臺(tái)高速工業(yè)像機(jī)和三臺(tái)工業(yè)激光器，可實(shí)現(xiàn)對(duì)圓鋼和六角鋼的輪廓各項(xiàng)尺寸和表面缺陷的同時(shí)在線測(cè)量。輪廓尺寸可對(duì)鋼坯的K1、K2、外邦、里邦四個(gè)參數(shù)的測(cè)量；表面缺陷可對(duì)：鋼坯表面裂紋、刮傷、結(jié)疤、折疊等多種缺陷進(jìn)行檢測(cè)。

（專利號(hào)：ZL 201510560801.8） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種鉍酸鋰納米棒復(fù)合電子封裝材料，屬于封裝材料技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明鉍酸鋰納米棒復(fù)合電子封裝材料的質(zhì)量百分比組成如下：鉍酸鋰納米棒65?80％、聚丙乙烯10?15％、脂肪醇聚氧乙烯醚羧酸鈉0.05?0.5％、三羥甲基丙烷5?10％、硅樹(shù)脂甲基支鏈硅油4?10％。本發(fā)明提供的復(fù)合電子封裝材料使用鉍酸鋰納米棒作為主要原料，具有熱膨脹系數(shù)小、導(dǎo)熱系數(shù)高、耐老化及耐腐蝕性能優(yōu)良、易加工、絕緣性好等特點(diǎn)，在電子封裝材料領(lǐng)域具有良好的應(yīng)用前景。