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一種高速銑削電主軸切削顫振的主動抑制裝置
本實用新型公開了一種高速銑削電主軸切削顫振的主動抑制裝置，包括磁懸浮軸承銑削電主軸、變頻器、磁懸浮軸承控制器和信號輔助處理部件；磁懸浮軸承銑削電主軸安置于銑床上，用以加工工件及抑制顫振；變頻器與所述磁懸浮軸承銑削電主軸的電機相連，用于驅動所述電機旋轉及控制其啟停；所述磁懸浮軸承控制器通過控制主軸內部的徑向磁懸浮軸承以產生抑制主軸振動的磁場力；信號輔助處理部件用以對上述各器件在銑削加工過程中所傳遞的信號進行調理。本實用新型可以大幅提高主軸-刀具系統(tǒng)的動態(tài)剛度和阻尼，從而抑制了顫振的發(fā)生，提高了切削加工
華中科技大學
2021-04-14
一種抑制 ras 原癌基因過表達的抗腫瘤藥物
生脈散是中醫(yī)千古名方，首載于金代醫(yī)家張元素所著《醫(yī)學啟 源·卷下》―麥門冬‖條內；內外傷辨惑論及醫(yī)方考中也有記載。由 人 參、麥冬、五味子組成，意在取―人參之甘補氣，麥門(即麥冬) 苦寒 瀉熱補水之源，五味子之酸清肅燥金‖。 生脈散最早用于治療暑熱汗多，氣陰兩傷之證，表現(xiàn)為汗多、身 疲、體倦、氣短、咽干、脈虛等癥狀。古代醫(yī)家也用于金葉耗傷，脈 微欲絕等癥狀，又用作氣陰兩虛病人的補益劑。此方經過幾百年的長
蘭州大學
2021-04-14
生脈散在抑制 ras 原癌基因過表達中的應用
生脈散是中醫(yī)千古名方，首載于金代醫(yī)家張元素所著《醫(yī)學啟源?卷下》―麥門冬‖條內；內外傷辨惑論及醫(yī)方考中也有記載。由人參、麥冬、五味子組成，意在取―人參之甘補氣，麥門（即麥冬）苦寒瀉熱補水之源，五味子之酸清肅燥金‖。生脈散最早用于治療暑熱汗多，氣陰兩傷之證，表現(xiàn)為汗多、身疲、體倦、氣短、咽干、脈虛等癥狀。古代醫(yī)家也用于金葉耗傷，脈微欲絕等癥狀，又用作氣陰兩虛病人的補益劑。此方經過幾百年的長期使用，安全有效，經久不衰。隨著現(xiàn)代醫(yī)學的發(fā)展，生脈散的臨床應用不斷擴大，其劑型除散劑外，還有生脈飲、生脈注射液；
蘭州大學
2021-04-14
具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制備方法以及應用
惡性腫瘤是嚴重威脅人類生命健康的一類疾病。臨床上腫瘤的治療用藥分為傳統(tǒng)細胞毒類藥物和新型 分子靶向藥物，后者通常具有相對明確的靶點，抑制腫瘤細胞生長而減少對正常細胞的作用，對腫瘤的選 擇性高，毒性小。自1998年科學家證實腫瘤的發(fā)生與Aurora激酶的過度表達有密切關系后，引發(fā)了學術界 和制藥工業(yè)界將Aurora激酶作為抗腫瘤藥物作用靶點的研究熱潮。
中山大學
2021-04-10
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特異抑制沙眼衣原體的優(yōu)化重組噬菌體蛋白的制備與應用
相關專利制備出一種對衣原體的生長具有明顯的特異抑制作用。該蛋白對沙眼衣原體有確切的特異的清除效果
天津醫(yī)科大學
2021-02-01
立體結構多樣性共價鍵抑制劑化合物庫
基于活性小分子的化學遺傳學是發(fā)現(xiàn)新靶點的強有力工具，但目前國內外采用的篩選物質平臺大多為自然來源的分子庫和已知靶點的分子庫，極大限制了人們對眾多未知功能基因/蛋白的認識。本項目在前期發(fā)展一鍋法快速構建結構多樣性化合物合成技術基礎上，通過引入共價鍵彈頭單元和雜環(huán)單元構建立體多樣性共價鍵抑制劑庫，獲得高親和性活性分子，同時通過手性中心結合精細立體化學控制實現(xiàn)共價鍵抑制劑的高選擇性，為罕見腫瘤新靶點發(fā)現(xiàn)提供一種新型人工化學遺傳學庫篩選平臺，為基于活性小分子靶點發(fā)現(xiàn)研究中缺少新結構工具分子的關鍵問題提供一種解決方案，從源頭核心技術上為靶點發(fā)現(xiàn)開發(fā)一種化學異構體可獲得性的優(yōu)化ABPP技術，提高靶點發(fā)現(xiàn)效率。結合基因組學、蛋白質組學、分子生物學及理論計算新技術，也為臨床轉化的候選藥物開發(fā)奠定基礎和靶點未知的藥物開發(fā)提供一種可能途徑。
本化合物庫特色:
1.核心結構多樣性/一鍋快速合成；
2.含手性或單/多季碳中心；
3.共價鍵單頭位點多樣性；
4.立體異構體可獲得性
5.可多位點后續(xù)化學修飾
6.核心結構均為自有知識產權 （目前已有申請/授權專利45項）
立體結構多樣性共價鍵抑制劑庫的優(yōu)勢：
1.共價鍵相互作用高親和性---作為潛在探針分子
2.通過立體化學控制提高選擇性---克服脫靶、假陽性
3.核心結構多樣性---提高表型篩選的效率
學術支撐：
1.相關研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等發(fā)表研究論文48篇
2.前期部分研究成果作為第二完成人獲得2016年度上海市自然科學一等獎
成果進展：
1.目前已有3000多個化合物，繼續(xù)擴大中；約50%的化合物立體異構體可得
2.在罕見腫瘤/三陰性乳腺癌/白血病/胰腺癌細胞選擇性活性（IC50< 100 nM）
3.針對已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶點主蛋白酶（3CL）的發(fā)現(xiàn)良好抑制活性新分子
華東師范大學
2021-05-10
一批潛在新冠病毒棘突蛋白抑制劑的研究
南方科技大學生物系副教授王冠宇研究團隊、醫(yī)學院教授張健研究團隊聯(lián)合深圳大學總醫(yī)院李海鷹研究團隊初步篩選出一批新型冠狀病毒棘突蛋白(spike glycoprotein)潛在抑制劑，相關成果發(fā)布在預印版平臺Research Square。 研究表明，新冠病毒利用其包膜上的棘突蛋白識別人類細胞膜受體蛋白ACE2，從而侵染人類細胞，引發(fā)嚴重的呼吸道感染癥狀。阻止病毒棘突蛋白與人類受體蛋白ACE2相互作用是研發(fā)有關藥物、抗體和疫苗的重要方向。 新冠病毒棘突蛋白抑制劑篩選策略 聯(lián)合研究團隊為加快有關抑制劑的發(fā)現(xiàn)，采用“老藥新用(Drug repurposing)”的策略，以公開的RBD-ACE2復合物晶體結構為靶點，通過同源建模(Homology Modeling)、計算機輔助藥物設計(Computer-aided drug design, CADD)和虛擬篩選(Virtual screening)等計算生物學方法，篩選了近15000個小分子化合物。這些化合物包含Drugbank化合物庫中所有的FDA批準藥物，以及TCMSP化合物庫中的天然活性產物。研究團隊將這些化合物與病毒棘突蛋白受體結合結構域進行分子對接，發(fā)現(xiàn)一批結合非常緊密的化合物，如Digitoxin,Nilotinib,Lemborexant，Raltegravir,Bisindigotin和 Evodiamine等。 Digitoxin與棘突蛋白結合模式圖 Bisindigotin與棘突蛋白結合模式圖
南方科技大學
2021-04-10
潛在原創(chuàng)新藥鞘磷脂合酶抑制劑的研究與開發(fā)
" 鞘磷脂合酶（Sphingomyelin synthase，SMS)是體內從頭合成SM 的最后步驟的關鍵酶，是動脈粥樣硬化病變發(fā)生的關鍵指標之一。SMS2是一潛在的全新藥物靶點，通過抑制SMS2活性降低SM水平有可能成為治療動脈粥樣硬化的新方法。SMS2的抑制還與抗糖尿病和抗代謝綜合征、抗炎、抗腫瘤等有密切關系。 "
復旦大學
2021-04-10
具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。將藥材經乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結構鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-11
特異抑制沙眼衣原體的優(yōu)化重組噬菌體蛋白的制備與應用
相關專利制備出一種對衣原體的生長具有明顯的特異抑制作用。該蛋白對沙眼衣原體有確切的特異的清除效果應用范圍:沙眼衣原體引起的泌尿生殖道感染的發(fā)病率居性傳播疾病之首，是美國最常見的疾病之一，在全部人群中感染占 10-19%，是引起前列腺炎和盆腔炎最主要的致病菌，可導致不孕和異位妊娠。目前臨床上沙眼衣原體的治療以抗生素為主，不僅治療效果不令人滿意，而且引起菌群失調，抵抗力下降等眾多的問題。 經過進一步的人體實驗，這種衣原體噬菌體蛋白可以轉化為臨床最為需求的、國際上首創(chuàng)的最新生物治療，特異性應用于臨床沙眼衣原體感染的治療。效益分析:基于相關專利開發(fā)應用在沙眼衣原體生殖道感染的生物治療。 一、主要技術優(yōu)勢：分子量約 50kDa 的蛋白片段，免疫原性低，更容易進入組織深層，制造成本低； 二、抑制率可達 65%-92%，對各型衣原體標準株和臨床病人中分離株。 三、這種良好的效果在生殖道衣原體感染小鼠模型中得到了驗證
天津醫(yī)科大學
2021-04-10