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北京中科索特信息技術(shù)有限公司是中國(guó)教育行業(yè)信息化領(lǐng)域前沿技術(shù)與服務(wù)的解決方案供應(yīng)商 為客戶提供全面的信息化專業(yè)服務(wù)以及能夠支持客戶關(guān)鍵業(yè)務(wù)模式的產(chǎn)品 公司目前致力于打造面向中國(guó)大學(xué)的教學(xué)與科研綜合管理平臺(tái) 幫助高校、職業(yè)學(xué)校的院系和一些重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室快速上線專屬教學(xué)與科研綜合管理平臺(tái) 從而實(shí)現(xiàn)學(xué)校教與學(xué)的流程在線化，信息與知識(shí)快速共享、線上自主學(xué)習(xí)、 資源合理配置、數(shù)據(jù)科學(xué)洞察…… 易教授教學(xué)與科研綜合管理平臺(tái)通過(guò)加強(qiáng)教學(xué)的流程數(shù)字化管理 能有效提高學(xué)生的學(xué)習(xí)效率，減輕教師的工作壓力，增強(qiáng)學(xué)校的管理能力。"

1.痛點(diǎn)問(wèn)題 在食品、醫(yī)藥、新能源、物流及3C等諸多行業(yè)，需要大量對(duì)產(chǎn)品進(jìn)行高速揀選、理料和包裝的機(jī)器人。高速機(jī)器人已成為分揀和包裝領(lǐng)域中提高效率、降低成本和提升質(zhì)量的核心裝備。國(guó)際機(jī)器人巨頭ABB和FANUC等引入并聯(lián)構(gòu)型，憑借基礎(chǔ)零部件優(yōu)勢(shì)，開(kāi)發(fā)的Delta高速并聯(lián)機(jī)器人一直處于市場(chǎng)壟斷地位。國(guó)產(chǎn)機(jī)器人的高性能伺服驅(qū)動(dòng)和減速器等依賴進(jìn)口，面臨中低端鎖定的困局。 面向輕量化和智能化的發(fā)展趨勢(shì)、及日益復(fù)雜多樣的生產(chǎn)需求，剛性機(jī)器人在性能方面存在效率低、成本高、功耗高等亟待突破的瓶頸。 2.解決方案 本項(xiàng)目引入高性能索驅(qū)動(dòng)技術(shù)，建立了剛?cè)崛诤蠘?gòu)型創(chuàng)新設(shè)計(jì)方法，發(fā)明了一類具有高效率、低成本、低功耗和高精度特性的高速索驅(qū)動(dòng)并聯(lián)機(jī)器人，實(shí)現(xiàn)了索驅(qū)動(dòng)與剛性支鏈的并聯(lián)融合；建立了運(yùn)動(dòng)學(xué)和動(dòng)力學(xué)性能評(píng)價(jià)指標(biāo)體系，形成了從構(gòu)型設(shè)計(jì)到性能匹配的一體化優(yōu)化設(shè)計(jì)理論和方法，保證了機(jī)器人本體的優(yōu)異性能；突破了軌跡規(guī)劃和精度保證等關(guān)鍵技術(shù)，研發(fā)了基于開(kāi)放構(gòu)架的高性能控制軟硬件平臺(tái)，形成系列化機(jī)器人裝備。 基于本項(xiàng)目技術(shù)可以建立系列化索驅(qū)動(dòng)并聯(lián)機(jī)器人產(chǎn)品，突破剛性機(jī)器人面臨的瓶頸問(wèn)題，極大降低裝備成本，推動(dòng)國(guó)產(chǎn)機(jī)器人性能和市場(chǎng)占有率提升。 合作需求 1）市場(chǎng)對(duì)接：自動(dòng)化系統(tǒng)集成公司、分揀碼垛需求迫切的大型企業(yè)集團(tuán)； 2）資本對(duì)接：具有高端裝備和智能制造背景的投資機(jī)構(gòu)，引導(dǎo)產(chǎn)業(yè)鏈整合； 3）技術(shù)合作：具備輕量化高速、超大空間重載、接觸力控制等工況需求的企業(yè)，可與本團(tuán)隊(duì)合作攻關(guān)或共同申報(bào)、承接國(guó)家和省部級(jí)項(xiàng)目。

本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開(kāi)發(fā)，于 2005年12月獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)。索拉非尼是首個(gè)口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細(xì)胞以及腫 瘤血管內(nèi)絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應(yīng)晚期腎細(xì)胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級(jí)藥物。所開(kāi)發(fā)的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國(guó)內(nèi)，反應(yīng)步驟簡(jiǎn)潔，操作簡(jiǎn)便，無(wú)昂 貴的輔助試劑，易于規(guī)模化生產(chǎn)。

本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開(kāi)發(fā)，于 2005年12月獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)。索拉非尼是首個(gè)口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細(xì)胞以及腫 瘤血管內(nèi)絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應(yīng)晚期腎細(xì)胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級(jí)藥物。所開(kāi)發(fā)的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國(guó)內(nèi)，反應(yīng)步驟簡(jiǎn)潔，操作簡(jiǎn)便，無(wú)昂 貴的輔助試劑，易于規(guī)模化生產(chǎn)。

成果簡(jiǎn)介：  埃索美拉唑鈉是胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。在胃壁細(xì)胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對(duì)胃酸分泌最后一步實(shí)現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。 通過(guò)文獻(xiàn)對(duì)比，我們以4-甲氧基苯胺為

埃索美拉唑鈉是胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構(gòu)體，同時(shí)是質(zhì)子泵抑制劑家族中首個(gè)單一的光學(xué)異構(gòu)體。在胃壁細(xì)胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對(duì)胃酸分泌最后一步實(shí)現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關(guān)，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國(guó)內(nèi)外研究進(jìn)展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發(fā)。2007年其全球銷售額達(dá)到52.16億美元，2008年達(dá)到52億美元，2009年達(dá)到49.59億美元。目前，美國(guó)已于2001年批準(zhǔn)口服緩釋膠囊劑，2005年批準(zhǔn)靜脈注射劑。同時(shí)，國(guó)內(nèi)于2003年批準(zhǔn)阿斯利康制藥進(jìn)口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準(zhǔn)阿斯利康制藥進(jìn)口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國(guó)市場(chǎng)5ml/支(40mg)的銷售價(jià)格為29.9美元；在中國(guó)市場(chǎng)40mg（以埃索美拉唑鈉計(jì)）為150元/支，銷售價(jià)格非常昂貴。2、本課題組的技術(shù)優(yōu)勢(shì)（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經(jīng)過(guò)酰化、硝化、水解、還原、環(huán)化、不對(duì)稱氧化和成鹽反應(yīng)最終合成終產(chǎn)物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計(jì)，總收率為28.3%；  （2）攻克了終產(chǎn)物純化等系列難題，最終產(chǎn)物純度優(yōu)于美國(guó)FDA標(biāo)準(zhǔn)；（3）對(duì)中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、反應(yīng)物料摩爾比、溶劑等因素進(jìn)行優(yōu)化，中間體產(chǎn)率達(dá)90%以上。（4）對(duì)自行合成埃索美拉唑鈉進(jìn)行多種波譜技術(shù)分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結(jié)合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結(jié)構(gòu)，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結(jié)構(gòu)完全一致。

一種斜拉橋拉索水路的模擬測(cè)試裝置及方法，裝置的組成是：試驗(yàn)用斜拉索兩端分別通過(guò)上下二根懸吊彈簧與四邊形的鋼框架上下邊框相連，下方的懸吊彈簧中串聯(lián)弓形應(yīng)變式傳感器；斜拉索的兩端還設(shè)有加速度儀，斜拉索的二端還與阻尼器的連桿固定連接，阻尼器固定安裝在鋼框架的側(cè)框上；鋼框架下部的一角鉸接在轉(zhuǎn)盤(pán)上，鋼框架的下邊框與轉(zhuǎn)盤(pán)之間設(shè)有千斤頂；斜拉索上方設(shè)置有噴水裝置，鋼框架的側(cè)邊框上方安裝有攝像機(jī)。該裝置能更準(zhǔn)確地測(cè)試斜拉橋拉索的水路，測(cè)量精度高，結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，為研究斜拉橋的雨振現(xiàn)象提供更加可靠、客觀的依據(jù)，為斜拉橋的設(shè)計(jì)與施工提供可靠的保證。

索非布韋（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，結(jié)構(gòu)如圖 1 所 示）是吉利德科學(xué)公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日獲得 美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)的用于基因 1 型，2 型，3 型 以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治療藥物。 目前索非布韋 28 片/瓶在美國(guó)的銷售價(jià)格為 2.8 萬(wàn)美元，即每片 1000 美元，而大多數(shù)患者需要治療 12 周，總費(fèi)用將達(dá) 8.4 萬(wàn)美元， 分析認(rèn)為索菲布韋會(huì)成為一款超級(jí)重磅炸彈藥物。2014 年在美國(guó)的 銷售額將達(dá)到 19 億美元，到 2016 年其銷售額將達(dá) 66 億美元。 本項(xiàng)目將研究索非布韋的合成方法和產(chǎn)業(yè)化工藝條件，通過(guò)設(shè)計(jì) 和改進(jìn)現(xiàn)有的索非布韋合成方法，獲得索非布韋的生產(chǎn)技術(shù)，項(xiàng)目的 考核指標(biāo)是實(shí)現(xiàn)索非布韋的產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 本項(xiàng)目索非布韋合成方法具有以下優(yōu)點(diǎn)： 1) 操作步驟簡(jiǎn)單，每一步重要中間體的純化均采用重結(jié)晶或非常 普通的純化方法，不需要進(jìn)行硅膠柱層析等繁瑣的純化方式； 2) 每一步的合成反應(yīng)收率較高，進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)的裝置簡(jiǎn)單，沒(méi) 有特殊的化工裝置要求； 3) 整個(gè)工藝路線設(shè)計(jì)合理，溶劑回收方便，三廢產(chǎn)生量很少，屬 于環(huán)境友好型綠色合成生產(chǎn)工藝； 4) 順利實(shí)現(xiàn)的所有重要反應(yīng)中間體和最終索非布韋產(chǎn)品的立體 選擇性控制，通過(guò) 31P NMR 譜以及 1H NMR 譜檢測(cè)結(jié)果表明， 該生產(chǎn)工藝得到了單一立體構(gòu)型的索非布韋目標(biāo)化合物。

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