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喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟(jì)高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié)構(gòu)，也是重要的有機(jī)材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化下反應(yīng)合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián)；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應(yīng)的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應(yīng)，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明公開了一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途，其特點(diǎn)將干燥野棉花葉粉碎，平均粒度為300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室溫下震蕩18～30h，過濾、分離正己烷萃取液；回收脫脂野棉花葉，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取劑，室溫震蕩24～48h，分離上清液，并將上清液濃縮干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再將上述甲醇浸膏懸浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附樹脂DiaionHP-20層析柱，用甲醇-水梯度洗脫，濃度為0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脫流速為2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脫液，濃縮干燥后得到樣品，用半制備高效液相色譜分離純化得到該三萜皂苷類化合物。
四川大學(xué)
2016-10-27
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一種具有流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制活性的環(huán)己烯化合物及其制備方法以及其應(yīng)用
本發(fā)明提供了一種由以下通式I表示的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽，以及解析的對映異構(gòu)體與純化的非對映體，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是選自H或C1-6烷基，鹵代烷烴，苯基或芳基的基團(tuán)；R3是可選被C1-4烷基取代的氨基，鹵素，羥基，巰基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整數(shù)，或以上基團(tuán)的鹽。本發(fā)明還提供了新的通式I表示的環(huán)己烯化合物的制備方法，以及它們作為流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑在用于制備預(yù)防或治療流感疾病的藥物中的應(yīng)用。
中山大學(xué)
2021-04-11
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一種卡賓-重氮化合物-烯醛的三元共聚物及其 作為雙向轉(zhuǎn)換熒光材料和抗癌藥物的用途
本發(fā)明公開了一種卡賓-重氮乙酸乙酯-烯醛的三元共聚物及其制備方法，即以重氮化合物和烯醛為 聚合反應(yīng)單體，反應(yīng)后經(jīng)過重沉淀、離心、真空干燥沉淀物即可得到產(chǎn)物。該類聚合物主要通過 C1/C1N2/C2 的共聚合反應(yīng)獲得，主鏈主要由卡賓、重氮化合物和烯醛組成。該聚合物既具有下轉(zhuǎn)換熒 光性質(zhì)，又具有上轉(zhuǎn)換熒光性質(zhì)，同時具有很強(qiáng)的光穩(wěn)定性，可廣泛用于光學(xué)和光學(xué)檢測領(lǐng)域;同時， 該聚合物具有抗癌活性，可應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域。
武漢大學(xué)
2021-04-14
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類化合物及制備方法和用途
本技術(shù)成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學(xué)
2021-04-10
喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟(jì)高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié) 構(gòu)，也是重要的有機(jī)材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化 下反應(yīng)合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián);再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種三氟甲烷磺酸類化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法
本發(fā)明屬于催化方法及催化劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種三氟甲烷磺酸類化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通過協(xié)同催化體系，以三氟甲烷磺酸類化合物為催化劑，通過1,4?吡啶硫內(nèi)鎓鹽和氨基丙二腈發(fā)生分子間串聯(lián)環(huán)化反應(yīng)實現(xiàn)了二氫喹啉并吡咯衍生物的高效制備，具有條件溫和、選擇性高等顯著優(yōu)勢，所述的方法采用簡單易得的原料，避免了傳統(tǒng)復(fù)雜底物的使用，并展現(xiàn)出優(yōu)異的官能團(tuán)兼容性，可耐受硝基、鹵素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多種取代基，為二氫喹啉并吡咯衍生物骨架的構(gòu)建提供了新策略，其操作簡便、產(chǎn)率高和化學(xué)選擇性好的特點(diǎn)，為該類化合物的工業(yè)化生產(chǎn)提供了重要參考。
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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一種3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制備方法
本發(fā)明公開了一種3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物及其制備方法。3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物的合成采用α?三氟甲基苯乙烯類化合物為起始原料，經(jīng)可見光催化的烷基烯丙基化反應(yīng)可得4?烷基?4?芳基?5，5，5?三氟?1?戊烯化合物，再經(jīng)氧化得到3?烷基?3?芳基?4，4,4?三氟丁醛化合物，最后經(jīng)溴代、消除反應(yīng)可得3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物。本發(fā)明提供的3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物可用作含相應(yīng)結(jié)構(gòu)單元的合成砌塊，快速在藥物分子中引入4，4，4?三氟?1?丁炔結(jié)構(gòu)單元。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發(fā)明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學(xué)可用的鹽.本發(fā)明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學(xué)
2021-04-13
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布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團(tuán)化方面的研究進(jìn)展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結(jié)構(gòu)單元，該結(jié)構(gòu)單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰(zhàn)性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質(zhì)子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現(xiàn)了通過不對稱胺氫化反應(yīng)構(gòu)建含有季碳中心的含N雜環(huán)化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團(tuán)，該基團(tuán)在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應(yīng)具有操作簡單，產(chǎn)率高，官能團(tuán)耐受性好，綠色環(huán)保（非金屬催化的）等優(yōu)點(diǎn)，可以很方便轉(zhuǎn)化為各種具有潛在生物活性的螺環(huán)的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學(xué)
2021-04-13