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成果創新點 首個 CENP-E 馬達驅動域結合的有機小分子化合物 Syntelin，對實驗性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于 制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。對實驗性乳腺癌的有較好的 治療作用，可用于制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。 技術成熟度 關鍵技術研發階段 轉化計劃 轉讓 所需支持 預計所需資金 5000 萬

近日，天津大學趙廣久教授團隊在鈣鈦礦材料的激發態化學機制研究方面取得突破性進展。相關研究成果發表在《Chemical Engineering Journal》（IF: 10.65）上。該團隊首次合成了一種新型非鉛雙鈣鈦礦材料，并調控晶格畸變，調控了激發態載流子動力學，從而顯著促進了光致發光量子產率的提升，對進一步的材料開發和應用有很強的指導意義。 研究背景 在過去的十年中，關于鈣鈦礦材料的開發和應用一直在光伏電池和發光領域得到了極大的發展。鈣鈦礦納米晶體的與其塊狀材料相比，具有許多優勢，例如鈣鈦礦納米晶具有高的光致發光量子產率，顏色可調，同時易于大規模制備柔性器件。因此，鹵化鈣鈦礦納米晶體已成為研究人員的重要研究對象。 不幸的是，鉛的毒性限制了鹵化鉛的進一步應用鈣鈦礦納米晶體。最近報道了一些無鉛鈣鈦礦納米晶體的合成，但是其很難構造3D的鈣鈦礦結構，導致性能不佳。鉛基鈣鈦礦的出色光學性能NC由獨特的3D鈣鈦礦結構和ns2電子軌道，使其具有優異的電荷載流子行為。同時，幾種雙鈣鈦礦納米晶體 3D結構取得了一些進展。但是有兩個問題仍然存在。一種是開發更新穎的雙納米晶體來配合設備的應用；另一種是使用高精度光譜探索更深層次的激發態動力學。因此，更有效的合成技術改造和更深刻的載流子動力學研究是目前最有效的方法，這可提高無鉛鈣鈦礦納米晶體的應用前景。 研究基礎 在前期的研究中，團隊在鈣鈦礦光電材料設計與機理研究方面取得了一系列的原創性成果。前期我們團隊通過離子摻雜誘導相轉變，從非活性相轉變為活性相，使得發光效率得到大幅度提高 (Angew. Chemie. Int. Ed. 2019, 58, 11642.) ; 在認識到晶型對發光調控的重要影響后，我們進一步地通過離子摻雜控制晶格變形程度進而調控發光峰的寬度，可以在實現高發光效率的同時隨意控制發光峰寬度的窄化和拓寬(Chem. Eng. J. 2020, 125367; J. Lumin. 2020, 117045; 2D Mater. 2020, 7, 031008.)；最后我們為了開發多手段實現構象調控，我們通過引入不同的左右旋手性基團，從而實現手性的傳遞和放大(J. Mater. Chem. C. 2020, 8, 5673. Phys. Chem. Chem. Phys. 2020, 22, 17299.)。 研究進展 在這項工作中，趙廣久團隊創新地開發了高效光致發光鈉鉍雙鈣鈦礦Cs2NaBiX6（X = Cl，Br）納米晶體。該團隊通過離子摻雜控制晶格畸變，促進自陷態激子的捕獲，實現了超快的熱載流子弛豫；同時，DFT理論計算分析表明離子摻雜后的晶體的能帶結構從間接帶隙轉變為直接帶隙，促進了電子空穴的輻射復合；此外離子摻雜也降低了晶體的體相缺陷，減少了缺陷產生的非輻射復合。以上三者的貢獻綜合作用從而大幅度促進了光致發光產率的提升，結果離子摻雜后的雙鈣鈦礦Cs2NaBiCl6 NCs可顯示約16％的明亮寬帶光致發光PLQY，高于迄今為止報告的單組分鈣鈦礦發光材料（2-10％）。我們的研究為未來的新材料的開發和應用提供了指導。

項目成果/簡介:近日，天津大學趙廣久教授團隊在鈣鈦礦材料的激發態化學機制研究方面取得突破性進展。相關研究成果發表在《Chemical Engineering Journal》（IF: 10.65）上。該團隊首次合成了一種新型非鉛雙鈣鈦礦材料，并調控晶格畸變，調控了激發態載流子動力學，從而顯著促進了光致發光量子產率的提升，對進一步的材料開發和應用有很強的指導意義。 研究背景 在過去的十年中，關于鈣鈦礦材料的開發和應用一直在光伏電池和發光領域得到了極大的發展。鈣鈦礦納米晶體的與其塊狀材料相比，具有許多優勢，例如鈣鈦礦納米晶具有高的光致發光量子產率，顏色可調，同時易于大規模制備柔性器件。因此，鹵化鈣鈦礦納米晶體已成為研究人員的重要研究對象。 不幸的是，鉛的毒性限制了鹵化鉛的進一步應用鈣鈦礦納米晶體。最近報道了一些無鉛鈣鈦礦納米晶體的合成，但是其很難構造3D的鈣鈦礦結構，導致性能不佳。鉛基鈣鈦礦的出色光學性能NC由獨特的3D鈣鈦礦結構和ns2電子軌道，使其具有優異的電荷載流子行為。同時，幾種雙鈣鈦礦納米晶體 3D結構取得了一些進展。但是有兩個問題仍然存在。一種是開發更新穎的雙納米晶體來配合設備的應用；另一種是使用高精度光譜探索更深層次的激發態動力學。因此，更有效的合成技術改造和更深刻的載流子動力學研究是目前最有效的方法，這可提高無鉛鈣鈦礦納米晶體的應用前景。 研究基礎 在前期的研究中，團隊在鈣鈦礦光電材料設計與機理研究方面取得了一系列的原創性成果。前期我們團隊通過離子摻雜誘導相轉變，從非活性相轉變為活性相，使得發光效率得到大幅度提高 (Angew. Chemie. Int. Ed. 2019, 58, 11642.) ; 在認識到晶型對發光調控的重要影響后，我們進一步地通過離子摻雜控制晶格變形程度進而調控發光峰的寬度，可以在實現高發光效率的同時隨意控制發光峰寬度的窄化和拓寬(Chem. Eng. J. 2020, 125367; J. Lumin. 2020, 117045; 2D Mater. 2020, 7, 031008.)；最后我們為了開發多手段實現構象調控，我們通過引入不同的左右旋手性基團，從而實現手性的傳遞和放大(J. Mater. Chem. C. 2020, 8, 5673. Phys. Chem. Chem. Phys. 2020, 22, 17299.)。 研究進展 在這項工作中，趙廣久團隊創新地開發了高效光致發光鈉鉍雙鈣鈦礦Cs2NaBiX6（X = Cl，Br）納米晶體。該團隊通過離子摻雜控制晶格畸變，促進自陷態激子的捕獲，實現了超快的熱載流子弛豫；同時，DFT理論計算分析表明離子摻雜后的晶體的能帶結構從間接帶隙轉變為直接帶隙，促進了電子空穴的輻射復合；此外離子摻雜也降低了晶體的體相缺陷，減少了缺陷產生的非輻射復合。以上三者的貢獻綜合作用從而大幅度促進了光致發光產率的提升，結果離子摻雜后的雙鈣鈦礦Cs2NaBiCl6 NCs可顯示約16％的明亮寬帶光致發光PLQY，高于迄今為止報告的單組分鈣鈦礦發光材料（2-10％）。我們的研究為未來的新材料的開發和應用提供了指導。

本發明公開了一種非晶合金微細零件的制備方法，包括：將非晶合金所需的各種純金屬按比例配制成非晶合金原材料，并置于所述真空電弧吸鑄爐的真空熔腔內；準備用于制備非晶合金微細零件的硅模具，將該硅模具置于內部型腔為通孔的銅模具中，并將所述銅模具置于真空電弧吸鑄爐的下型腔中；將真空熔腔抽真空并充入保護氣，對非晶合金原材料進行熔煉，并通過降低銅模具內的氣壓使熔煉后的非晶合金熔液通過所述通孔由真空熔腔吸入硅模具內；脫模即可得到非晶合金微細零件。本發明還公開一種非晶合金微細零件的制備裝置。本發明采用真空吸鑄，克服了非

懸賞金額：10萬元 發榜企業：德旭新材料（廣州）股份有限公司 產業集群：先進材料產業集群 需求領域：特種功能材料;精細化工;電子材料;半導體材料;表面改性材料 技術關鍵詞：抗磨;超滑;切割;拋光

動脈粥樣硬化性心血管疾病的發病率和病死率逐年上升，已經成為威脅我國人民健康的主要問題。

4月22日，饒燏課題組與武漢大學宋保亮課題組合作在《藥物化學雜志》（Journal of Medicinal Chemistry）發表題為“降解對比抑制：開發靶向3-羥基-3-甲基-戊二酰輔酶A還原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究論文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是膽固醇（ cholesterol）合成途徑中的限速酶，并且是經典的治療血脂異常的藥物靶點。它的抑制劑（ statin,他汀類化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥?，輝瑞）在臨床被用于預防和治療心血管疾病，并取得了極大的成功。但是有相當一部分人對他汀類藥物不耐受，比如會發生骨骼肌損傷等較為嚴重的副作用，這有可能與服用他汀類藥物后體內通過負反饋調節導致HMGCR補償性表達升高有關。因而在該工作中，研究人員利用蛋白靶向降解嵌合體（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技術，對HMGCR在進行降解而起到抑制膽固醇合成作用的同時可以避免HMGCR的高表達，從而有望降低副作用。 圖1.抑制劑與PROTAC對HMGCR的影響在該工作中，研究人員首先篩選出SRD15細胞系作為細胞測試的基礎，然后基于HMGCR的配體阿伐他汀和E3鏈接酶CRBN的配體泊馬渡胺進行了一系列的構效關系研究，發現化合物P22A作為PROTAC具有較好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制劑阿伐他汀對HMGCR引起了明顯的上調作用（圖1）。 圖2.抑制劑和PROTAC對LDLR和膽固醇的影響接下來，研究人員通過一系列的生化和細胞生物學實驗證實了PROTAC通過泛素-蛋白酶體系統發揮作用的機制；通過蛋白組學的研究發現抑制劑和PROTAC引起的組學應答也有很大不同。抑制劑和PROTAC對膽固醇合成抑制和通過SREBP通路引起的低密度脂蛋白受體（LDLR）表達水平上調的能力相當（圖2）。HMGCR是位于內質網上的八次跨膜蛋白, PROTAC對此類蛋白的降解能力往往有限，該工作首次證明利用PROTAC技術對內質網蛋白進行降解的可行性。另外，靶蛋白上調的現象還出現在很多其它的抑制劑中，該工作展示了面對此種情況時是PROTAC一個很好的應用場景。宋保亮課題組博士生李美欣和饒燏組博士后楊毅慶為本工作共同第一作者，饒燏和宋保亮課題組羅婕為共同通訊作者。本研究得到了國家自然科學基金、清華-北大生命聯合中心以及中國博士后基金的大力支持。原文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

近日，國際著名期刊Angewandte Chemie International Edition（IF:16.823）在線發表了中國藥科大學理學院張曉進教授團隊最新研究成果——In situ inhibitor synthesis and screening by fluorescence polarization: an efficient approach for accelerating drug discovery。

首個 CENP-E 馬達驅動域結合的有機小分子化合物 Syntelin，對實驗性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。對實驗性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。 

本發明公開了一株對灰霉病菌有抑制作用的洋蔥假單胞菌菌株QBA-3及其應用，本發明通過篩選獲得的QBA-3其分類命名為洋蔥假單胞菌Pseudomonas?cepacia，保藏于中國典型培養物保藏中心，其保藏編號為CCTCC?M2015402。本發明經過對灰霉病菌孢子萌發、芽管伸長和離體葉片的實驗，證明本發明獲得的菌株QBA-3具有對灰霉病菌的強抑制作用，可以將其制備成防治灰霉病菌的生防制劑，具有良好的市場應用前景。