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紫杉醇-聚合物載藥膠束制備工藝
作為一種重要的天然抗癌藥物，紫杉醇具備抑制腫瘤細胞的分化、新血管的形成及腫瘤轉移等藥效，已對多種癌癥具有十分明顯的治療作用。然而，受傳統紫杉醇制劑的無靶向功能的影響，病人使用后往往會引發很強的毒副作用。為了發揮這一藥物的治療效果并降低其毒副作用，開發研制出具有靶向功能的新型給藥系統是當前藥劑領域的一熱點課題。與之相隨，藥物制劑也逐步向高效、速效、長效、服用劑量小、毒副作用小的方向發展。其中，這類新型給藥系統的研制開發進入了納米體系的階段。近年來，具有兩親性的聚合物膠束尤為受到人們的關注。聚合物膠束作
蘭州大學
2021-04-14
水溶性抗癌藥紫杉醇復合物及其制備方法
紫杉醇具有良好的抗癌活性，成為第三代抗腫瘤藥物。紫杉醇治療卵巢癌、乳腺癌有良好的效果，對治療前列腺癌、上腸胃道癌、小細胞性和非小細胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇幾乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶劑。然而其乳針中助溶劑可導致病人嚴重過敏甚至個別死亡，從而制約了其應用。 南開大學研發的“水溶性抗癌藥紫杉醇復合物的制備”，采用超分子技術制備并分離得到含有兩個環糊精空腔的多胺橋聯雙環糊精和紫杉醇復合物固體，將紫杉醇本身幾乎為零的水溶性提高到大約2.0mg/ml，大大提高了
南開大學
2021-04-14
注射用紫杉醇（白蛋白結合型納米制劑）
已有樣品/n注射用紫杉醇（白蛋白結合型）采用納米結晶技術使疏水性紫杉醇 與白蛋白結合，無需使用有毒溶劑。利用白蛋白天然的獨特轉運機制 (gp60-窖蛋白-SPARC)，使紫杉醇更多分布于腫瘤組織，達到更高腫瘤細 胞內濃度。白蛋白紫杉醇的溶解更快，游離紫杉醇濃度的達峰時間更早， 更快分布到組織。白蛋白紫杉醇的游離紫杉醇峰濃度約為傳統紫杉醇的 10 倍，AUC 約為 3 倍 。具有“三高一低”（高劑量、高腫瘤組織分布、 高療效、低毒性）和使用方便（無需抗過敏預處理、無需特殊輸液裝置、 30 分鐘可完成輸
華中科技大學
2021-01-12
一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法
項目成果/簡介:本發明提供了一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法.本發明的方法包括以下步驟:1)對紅豆杉植物的組織進行培養,分離純化獲得內生真菌;2)培養步驟1)中獲得的內生真菌,利用薄層層析對發酵代謝物進行初篩,篩出可產紫杉醇或其類似物的菌株;3)結合細胞毒性實驗,測定出代謝物對CHO細胞的抑制率;4)利用高效液相色譜對其作了進一步分析,確定產紫杉醇菌株.本發明提供的從紅豆杉分離產紫杉醇的方法過程簡單,成本較低.并且通過本發明提供的方法提取得到的產紫杉醇菌用于微生物培養時,獲得紫杉醇的含量大大增加,該方法為微生物工程提供了更廣闊的途徑.
安徽農業大學
2021-04-10
紫杉醇修飾環糊精為媒介的光控微管蛋白超分子組裝體
將β-環糊精和偶氮苯基團分別修飾于紫杉醇分子上，利用紫杉醇分子骨架與微管蛋白的特異性結合能力，以及在紫外和可見光照射下偶氮苯分子與β-環糊精空腔可逆鍵合的性質，來調控微管蛋白的聚集狀態，進而影響細胞活性。光譜實驗表明，含有紫杉醇的偶氮苯分子在溶液中具有優異的光致異構性質、掃描電鏡實驗發現，只有在反式偶氮苯修飾紫杉醇和β-環糊精修飾紫杉醇共同存在下，微管蛋白間才能發生明顯的聚合現象，同時微管蛋白的形貌由絲狀聚合物轉變成了粒徑較大的球狀納米粒子。通過對細胞染色進一步發現，聚集后的微管廣泛分布在細胞中，能夠強烈改變細胞的形態并最終導致細胞死亡。該工作為調控生物大分子的聚集行為提供了一種新的策略。
南開大學
2021-04-10
一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法
本發明提供了一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法.本發明的方法包括以下步驟:1)對紅豆杉植物的組織進行培養,分離純化獲得內生真菌;2)培養步驟1)中獲得的內生真菌,利用薄層層析對發酵代謝物進行初篩,篩出可產紫杉醇或其類似物的菌株;3)結合細胞毒性實驗,測定出代謝物對CHO細胞的抑制率;4)利用高效液相色譜對其作了進一步分析,確定產紫杉醇菌株.本發明提供的從紅豆杉分離產紫杉醇的方法過程簡單,成本較低.并且通過本發明提供的方法提取得到的產紫杉醇菌用于微生物培養時,獲得紫杉醇的含量大大增加,該方法為微生物工程提供了更廣闊的途徑.
安徽農業大學
2021-04-29
一種腫瘤靶向多肽光敏劑鍵合物
本發明公開了一種腫瘤靶向多肽光敏劑鍵合物，屬于生物醫藥領域。所述的腫瘤靶向多肽光敏劑鍵 合物的結構為 A-B-C-D，其中，A 為光動力學治療光敏劑，B 為含正電荷的細胞穿膜肽片段，C 為基質 金屬蛋白酶特異性識別多肽片段，D 為含負電荷的多肽片段。本發明公開的多肽光敏劑鍵合物可以顯著 提高光動力學治療光敏劑在生理條件下的穩定性，極大的減少光動力學
武漢大學
2021-04-14
核桃甾醇提取物及其制備方法和用途
本發明公開了一種山核桃甾醇提取物，該提取物中總甾醇重量含量為10～50%，并且所述的總甾醇包括β-谷甾醇、巖皂甾醇、菜油甾醇和豆甾醇。總甾醇中的β-谷甾醇重量含量為70-95%，并且β-谷甾醇、巖皂甾醇、菜油甾醇、豆甾醇之間的重量比為70～95:1～10:2～12:1～15。本發明還同時提供了上述山核桃甾醇提取物的制備方法。該山核桃甾醇提取物能用于制備降血脂的藥物、日用化妝品、或保健品。
浙江大學
2021-04-13
雷公藤內酯醇—氨基葡萄糖結合物
腎病，尤其是免疫相關的腎病是威脅人類健康的常見病之一。2012年柳葉刀報道，中國腎病患者達到10.8%，最常見的有急性腎炎、慢性腎炎、原發性腎病綜合癥等，在后期可發展成為末期腎病（ESRD），2012年我國ESRD病人達120萬人。病人只能依靠血液透析或腎移植來延長生命。目前國內臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長期服用雷公藤多甙片所帶來的毒副作用嚴重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發展腎臟的靶向給藥系統，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產品的生產工藝簡單、成熟，所需設備簡單，易于產業化。 合成了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物，并確證了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護劑，將TP—AGL結合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進行了制劑綜合性能評價。動物研究表明：TP—AGL結合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結合物在血中穩定而在細胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結合物能明顯改善實驗所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對肝臟、免疫和生殖系統的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。
四川大學
2016-04-18
合鍍技術
針對車用空調鋁合金葉片需要的硬度和耐磨型的要求，開發了基于Ni-Co-P 三元合金與硬質顆粒（Si3N4涂\A1203\Si02等的復合電鍍或復合化學鍍層技術， 產品性能與日本的表面處理技術相近，打破了日本對我國的技術封鎖，目前該技 術已在重慶某廠使用。
重慶大學
2021-04-11