|
搜索
搜 索
高等教育領域數字化綜合服務平臺
一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用新型介孔碳擔載的雙金屬催化劑
本發明涉及一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用催化劑，催化劑由金屬粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳載體10wt％～99.99wt％組成，金屬粒子為選自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二種，且二種金屬的重量比為1∶0.01～100，金屬粒子的平均粒徑為1～100nm；介孔碳載體由雜原子摻雜的介孔碳材料制成。該介孔碳材料中雜原子的含量為0.01wt％～80wt％。本發明催化劑對水、空氣及熱穩定，且具有優異的催化活性，特別是用于催化醇氧化反應制備醛或酮時具有高選擇性。本發明苯甲醛類化合物的制備方法，其原料轉化率高，目標產品選擇性好。
浙江大學
2021-04-11
以靶標蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用
本發明公開了以靶標蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發明通過室內藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農業大學
2021-01-12
基于臨床信息集成的宮頸癌新標志物篩選及其預警與早診
中試階段/n該項目建立具有代表性的宮頸癌臨床研究隊列及相應的生物標本和數據庫，完成規模化宮頸癌發生和HPV整合蛋白質分子網絡的構建，繪制宮頸癌特征性的蛋白質分子網絡譜圖，有助于完善宮頸癌新標志物的轉化研究。該項目在節能保護衛生資源的基礎上，減少了由宮頸重大疾病引起的社會生產力下降，對于穩定家庭與社會都將產生巨大效益。配套條件包括已投資3000多萬元教育部腫瘤侵襲轉移重點實驗室購置分子細胞生物學研究設備，包括核酸研究、蛋白分析、細胞培養設施等。
華中科技大學
2021-01-12
靶向治療腦膠質癌的藥物
腦膠質母細胞瘤是世界性的醫學難題，存在迫切的臨床需求，申請人發明的新藥 ACT001 能夠穿過血腦屏障，可在腦原位膠質母細胞瘤動物模型上抑制 87%的腫瘤生長，并延長生存期 172%。其口服膠囊制劑已進入澳洲臨床 I 期試驗，在已服藥的多位病人中沒有觀察到副作用，藥代數據支持足夠的安全性與療效。因此， ACT001 有望成為中國創造的“First-in-Class”膠質瘤孤兒藥海內外上市，有望為腦膠質母細胞瘤這一世界性的醫學難題提供新的治療手段，并且為靶向癌癥干細胞的藥物研究提供新的探索內容。
項目特色：
發明的新藥 ACT001（即 DMAMCL）可選擇性殺滅癌癥干細胞，且可以透過血腦屏障，在腦部中的濃度達到血液中的 1.8 倍。臨床前動物試驗顯示其對腦膠質瘤動物的生存延長期為 172%，由于 ACT001優異的安全性和治療效果以及臨床上的迫切需求，ACT001 只用了 3個月獲準進入發達國家臨床 I 期試驗。創新點如下：
1. ACT001 是采用“雙緩”策略的藥物，口服后緩慢吸收，體內緩慢釋放藥物，推薦劑量下，無毒副作用。
2. ACT001 正在進行澳洲臨床 I 期試驗,目前已有多位患者服用，沒有藥物相關的毒副作用，PK 數據優于臨床前的動物試驗。
3. ACT001 的可從天然產物小白菊內酯制備而來，而小白菊內酯在西方傳統草藥小白菊中的含量很低（0.1%）。我們發現我國特有的中藥山玉蘭根皮中，小白菊內酯的含量高達 9.6%，從而實現ACT001 的大量生產。
4. ACT001 是以癌癥干細胞為靶點篩選和開發的藥物，其在臨床上的試用，將為探索靶向癌癥干細胞的新藥提供重要參考價值
南開大學
2021-04-13
一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對CF3自由基引發非活性烯烴和遠程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進展。該研究在國際上首次實現了有機膦催化的CF3自由基串聯反應：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應具有較高區域選擇性、化學選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡單、步驟少等優點。此法不僅彌補了傳統方法中使用金屬催化劑催化時導向基團必不可少的不足，而且為自由基有機反應提供了一種新的思路。
南方科技大學
2021-04-13
膀胱癌化療耐藥關鍵分子機制
通過基因芯片鑒定膀胱癌干細胞相關的lncRNAs，發現lncRNA LBCS在膀胱癌干細胞和癌組織中明顯低表達，臨床相關性分析發現LBCS與分級、分期呈負相關，與總體生存和無疾病生存呈正相關，是生存預后的獨立預測因子。體內外的功能學實驗發現LBCS能抑制膀胱癌干細胞的干性、成瘤和化療耐藥。機制研究發現LBCS能結合并介導hnRNPK和EZH2形成復合物，并募集該復合物到SOX2啟動子上調控H3K27me3，從而抑制干性基因SOX2的表達。進一步研究表明SOX2在膀胱癌中高表達，與高分級和預后不良密切相關，SOX2是促進膀胱癌細胞的干性和化療耐藥的關鍵基因。 該研究首次發現lncRNA LBCS在膀胱癌干細胞的自我更新和化療耐藥中發揮重要的抑癌基因作用，上調LBCS能抑制膀胱癌成瘤和增加化療敏感性。LBCS-hnRNPK-EZH2-SOX2調控軸有望成為干預膀胱癌化療耐藥的新治療靶點。本研究為靶向膀胱癌干細胞治療和提高膀胱癌化療敏感性提供科學依據和新思路。
中山大學
2021-04-13
揭示膀胱癌淋巴轉移關鍵分子機制
闡明LNMAT1通過誘導CCL2募集TAMs促進膀胱癌淋巴轉移的關鍵分子機制，對于在膀胱癌淋巴轉移中潛在治療靶點的臨床干預具有重要意義。 鑒定了調控膀胱癌腫瘤微環境相關的長鏈非編碼RNA LNMAT1。LNMAT1能夠促進腫瘤細胞分泌趨化因子CCL2，進而募集TAMs到膀胱癌腫瘤微環境中。被“引誘”而來的TAMs能夠分泌參與膀胱癌淋巴管生成過程的VEGF-C，幫助腫瘤細胞發生淋巴轉移。由此可見，如果能介導到腫瘤微環境這片“土壤”，干預膀胱癌“幫兇”LNMAT1的表達，將能改變“種子”的生存情況，對抑制膀胱癌的進展、改善患者的生存預后發揮重要價值。林天歆教授團隊首次闡明LNMAT1介導腫瘤微環境的重要作用及通過與趨化因子CCL2協同調控TAMs的分子機理，對認識膀胱癌淋巴轉移的發生發展的機制有重要意義。
中山大學
2021-04-13
雙鏈云-數據挖掘助力抗癌治癌
已有樣品/n數據服務+成果轉化——算法體系助力挖掘核心成果，徹底清除數據分析門檻并進行診斷、醫療、藥物市場轉化。科研合作——算法體系+高水平科研能力，定制深度挖掘“子課題”，“算法+科研”雙向高水準，本質區別于其他單純數據業務同行。學科交叉平臺——凝聚“算法+醫學”雙杰出人才，實現需求和算法雙向溝通，保持“雙向先進性”。
武漢大學
2021-01-12
銅催化苯乙烯與甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子間雙官能化反應制備2,2-二芳基乙基砜類化合物
該項研究中，課題組以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制備簡便的甲基硫代磺酸酯為原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜類衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作為砜基自由基的來源，除了具有原料制備簡便，無需柱層析分離純化，原子經濟性較好等優勢，還可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基與芳基硼酸之間的兩組分副反應，順利實現了2,2-二芳基乙基砜類化合物的高效制備。另外，該體系
南方科技大學
2021-04-14
一條具有靶向卵巢癌特性的多肽
一條具有靶向卵巢癌特性的多肽，利用噬菌體展示肽庫技術于卵巢癌腫瘤模型體內篩選得到，其氨基酸序列為WSGPGVWGASVK。經鑒定此多肽不僅可區分卵巢癌細胞和正常細胞及卵巢癌細胞和其他癌癥細胞進而與卵巢癌細胞特異性結合，并且可有效地被卵巢癌細胞內化，作為藥物載體可提高藥物的吸收率。此多肽在靜脈注射入腫瘤模型體內后可有效地特異地富集于卵巢癌腫瘤區域，是一條全新的已證實其體內靶向能力的多肽，可作為一種構建靶向載體以傳遞抗癌藥物的理想配體。
四川大學
2021-04-11