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去甲斑蝥素緩釋微球及其制備方法
去甲斑蝥素是我國首先合成的抗腫瘤藥物，具有提高白細(xì)胞、保護(hù)肝細(xì)胞、調(diào)節(jié)免 疫功能等作用，其抗癌機(jī)制正逐步得到闡明。但由于其仍具有一定的臟器毒性，限制了 其臨床使用的劑量，影響了抗癌效果；目前國內(nèi)已經(jīng)上市的去甲斑蝥素不具備生物降解 性，也沒有良好的緩釋性能，仍然存在毒性高，需要頻繁服藥等缺點(diǎn)。國外對(duì)于去甲斑 蝥素的研究主要在藥理方面，劑型研究仍為空白。 本發(fā)明提出一種去甲斑蝥素緩釋微球及其制備方法。微球包裹的藥物為去甲斑蝥素， 藥物載體為可生物降解的聚合物，其重均分子量為 5000-50000，可穩(wěn)定釋放 60 小時(shí)以 上。 在制備方面，以聚合物二氯乙烷或乙酸乙酯溶液作為油相，加入表面活性劑的去甲 斑蝥素水溶液作為水相，兩相均勻混合，形成初乳；將初乳加入含有聚乙烯醇的水溶液 中，攪拌或蒸發(fā)，得到復(fù)乳；將復(fù)乳進(jìn)行透析，出去游離藥物；最后冷凍干燥成粉，密 封保存即可。 功能特點(diǎn)： 1、聚合物具有生物可降解性，提高了親水性，可調(diào)節(jié)降解速度和相對(duì)分子量。 2、微球能夠降低巨噬細(xì)胞的作用，提高在血液中循環(huán)時(shí)間，提高其靶向性。 3、制備操作簡單，對(duì)水溶液藥物包封率高，藥物釋放穩(wěn)定，緩釋性能可調(diào)。 4、可在其它藥物中進(jìn)行推廣，滿足更多的使用要求。
同濟(jì)大學(xué)
2021-04-13
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年產(chǎn)10000噸苯甲酰氯（或三氯化芐）
采用甲苯光催化氯化并以苯甲酸進(jìn)行酸解的工藝路線，以甲苯為起始原料，通過氯化、水解和分離，開發(fā)成功了苯甲酰氯和三氯化芐的工業(yè)化生產(chǎn)技術(shù)，通過對(duì)工藝過程的優(yōu)化，解決了其工藝路線長、生產(chǎn)設(shè)備投資大、生產(chǎn)過程能耗高、三廢多、操作復(fù)雜的難題，降低了苯甲酰氯的生產(chǎn)成本，為苯甲酰氯和三氯化芐產(chǎn)品的工業(yè)化生產(chǎn)提供了一條新途徑。
揚(yáng)州大學(xué)
2021-04-14
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S?2?(4?甲氧基苯氧基)丙酸鈉的制備
可以量產(chǎn)/n該項(xiàng)目公開了一種高光學(xué)活性甜味抑制劑S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉的制備方法。本發(fā)明通過D-取代乳酸酯與取代苯磺酰氯反應(yīng)生成對(duì)應(yīng)的R-取代磺酰基乳酸酯；然后將所得到的R-取代磺酰基乳酸酯與對(duì)甲氧基苯酚鹽在溶劑下反應(yīng)生成S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸酯；將所得到的酯水解、酸化后，再與含鈉離子的堿反應(yīng)，即得。本發(fā)明首次研發(fā)出S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉的制備方法。所得到的S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉光學(xué)純度高；感官法測定S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉較外消旋體對(duì)蔗糖有更
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種 2-環(huán)己烯-1-酮的制備方法
本發(fā)明公開了一種 2-環(huán)己烯-1-酮的制備方法，包括以下步驟： (1)將包括烷基乙烯基醚、1,3-二羰基化合物以及甲醛的原料在 50℃～ 110℃下反應(yīng) 1 小時(shí)～8 小時(shí)，分離后得到 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生 物；1,3-二羰基化合物與烷基乙烯基醚的摩爾比為 3：1～1：3，1,3- 二羰基化合物與甲醛的摩爾比為 1：1～1：3；(2)將步驟(1)中得到的 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生物在酸性的醇類介質(zhì)中于0 至10
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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簡單酮高效、高選擇性不對(duì)稱還原胺化
采用釕作為金屬源，便宜的醋酸銨作為胺源，在氫氣作為還原劑的條件下，直接對(duì)簡單烷基芳基酮進(jìn)行了不對(duì)稱還原胺化得到非常有價(jià)值的手性伯胺，并且取得了高效、高選擇性以及寬的底物范圍的結(jié)果 了展示該反應(yīng)的實(shí)用性，作者通過該方法克級(jí)規(guī)模合成了三種藥物的關(guān)鍵手性中間體，分別為Tecalcet hydrochloride（治療甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)）、鹽酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治療進(jìn)行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥）以及利凡斯的明（Rivastgmine，膽堿酯酶抑制藥，阿爾茨海默病治療藥），證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應(yīng)用價(jià)值。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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低磷多官能團(tuán)水處理劑甲叉膦酸基羧甲基二乙烯三胺三甲叉磺酸
我國水處理技術(shù)起步較晚，大部分是剖析、仿制或依據(jù)國外專利研制的，再加上我國水處理劑工業(yè)發(fā)展歷史較短，科研經(jīng)費(fèi)有限,因此具有基礎(chǔ)薄弱、技術(shù)比較落后、整體水平不高的特點(diǎn)。雖然經(jīng)過“八五”、“九五”攻關(guān)在水處理藥劑開發(fā)方面達(dá)到了較高水平，但是隨著環(huán)保和節(jié)水意識(shí)的加強(qiáng)，在水處理藥劑的低磷化、環(huán)保化方面，在水處理藥劑生產(chǎn)的連續(xù)化、自動(dòng)化、標(biāo)準(zhǔn)化方面，水處理藥劑
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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以甲醇為原料合成聚甲氧基二甲醚
聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲縮醛) 作為新型清潔油品添加劑研發(fā)的主要目的是解決二甲 醚作車用柴油稠和組分存在的缺陷。我國煤炭資源豐富，由煤基甲醇合成柴油調(diào)合組分具有戰(zhàn) 略意義和良好的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。 二甲醚從燃燒特性看，是一種理想的清潔燃料，但從其物理性能看，作為車用燃料也有 其明顯的缺陷，主要是其沸點(diǎn)很低，必須和現(xiàn)有的汽油、柴油銷售系統(tǒng)一樣形成一個(gè)完整的體 系，常溫下蒸氣壓高，爆炸范圍寬，安全要求明顯高于汽油、柴油，使用二甲醚的車輛必須要 進(jìn)行發(fā)動(dòng)機(jī)的改造，造成了二甲醚作車用替代燃料的社會(huì)運(yùn)行成本明顯升高。由甲醇、二甲醚 在低于100℃條件下利用酸性催化劑經(jīng)催化精餾反應(yīng)生產(chǎn)聚甲氧基二甲醚的技術(shù)，具有十分顯 著的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。在柴油中摻入20％ (體積) 的聚甲氧基二甲醚，可提高柴油的潤滑性，減少燃燒 煙霧生成，同時(shí)保持較高的十六烷值和燃燒性能，避免了二甲醚的缺陷。目前國內(nèi)油品都經(jīng)過 脫硫工藝，聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的潤滑性。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
精神分裂癥治療藥物帕潘立酮的合成
帕潘立酮 (paliperidone) 是治療精神分裂癥藥物，由強(qiáng)生公司開發(fā)，于2006年12月美國食品 藥品管理局 (FDA) 批準(zhǔn)上市。臨床顯示可有效延遲精神分裂癥癥狀的復(fù)發(fā)率，用于精神分裂 癥急性短期和長期維持性治療，幫助病人減輕病癥的程度，長期使用可有效穩(wěn)定病人病情。 華東理工大學(xué)近年來開發(fā)成功帕潘立酮合成工藝，做到工藝簡便、收率高。所開發(fā)的帕潘立酮合成路線，所有原材料都立足于國內(nèi)，反應(yīng)步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規(guī)模化生產(chǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
生物轉(zhuǎn)化生產(chǎn)2-酮基-D-葡萄糖酸
2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工業(yè)上大規(guī)模生產(chǎn)的一種有機(jī)酸，主 要用于食品抗氧化劑D-異抗壞血酸及D-異抗壞血酸鈉的合成。本項(xiàng)目采用氧化葡萄糖酸桿菌 靜息細(xì)胞轉(zhuǎn)化法生產(chǎn)2-KGA。轉(zhuǎn)化反應(yīng)體系中，底物葡萄糖濃度達(dá)到300g/l左右，2-KGA的產(chǎn) 率在95%以上，時(shí)空產(chǎn)率達(dá)到13.48g/l/h。國內(nèi)外報(bào)道的最高發(fā)酵生產(chǎn)水平是11.4g/l/h。 現(xiàn)有的2-KGA生產(chǎn)，主要通過熒光假單胞菌發(fā)酵葡萄糖或淀粉水解糖。工藝面臨的主要問 題是抗噬菌體菌株的篩選、連續(xù)發(fā)酵的周期長、菌體與CaSO4 的分離等。 本項(xiàng)目采用靜息細(xì) 胞轉(zhuǎn)化法生產(chǎn)2-KGA。本項(xiàng)目和發(fā)酵法比較，具有轉(zhuǎn)化反應(yīng)簡單、易控制、時(shí)間短、后處理容 易等優(yōu)勢。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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一種1, 2-二酮衍生物及其制備方法
本發(fā)明公開了一種重要的化學(xué)合成中間體1，2-二酮衍生物，其結(jié)構(gòu)如式(1)所示，R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2為苯基或噻吩基。本發(fā)明還公開了上述1，2-二酮衍生物的制備方法，包括：將1，3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無水三氯化鐵加入到有機(jī)溶劑中，在20～35℃下攪拌反應(yīng)完全。該制備方法操作簡單，反應(yīng)過程使用的催化劑價(jià)廉易得、生物相容性好，制備過程環(huán)境友好。
浙江大學(xué)
2021-04-11