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腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性（MDR）是造成多數(shù)臨床治療腫瘤失敗的主要原因，因此，尋找合適的MDR逆轉(zhuǎn)劑是腫瘤治療急需解決的主要問(wèn)題之一。甲酰阿地咪為本課題組在合成具有四氫吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然產(chǎn)物乙酰阿地咪時(shí)發(fā)現(xiàn)的天然產(chǎn)物衍生物，其生物活性研究表明，甲酰阿地咪及其藥學(xué)上可接受的鹽作為化療增敏劑與其它抗腫瘤藥物如阿霉素、長(zhǎng)春新堿等聯(lián)用，可表現(xiàn)出高于天然產(chǎn)物乙酰阿地咪的逆轉(zhuǎn)活性，是具有重要臨床應(yīng)用前景的藥物候選物。該項(xiàng)目發(fā)展了一種迄今為止最為高效且具有工業(yè)化生產(chǎn)潛力的甲酰阿地咪的合成新方法，從色氨酸衍生物出發(fā)，僅需9步就能以30%的總收率完成甲酰阿地咪的全合成，同時(shí)，通過(guò)該方法可以11步20%的收率完成天然產(chǎn)物乙酰阿地咪的合成，較此前報(bào)道的方法有了顯著改善（Danishefsky小組：10步，10%的收率；Kawasaki小組：12步，10%的總收率；本課題組發(fā)展的一代合成方法：20步，2%的總收率），為該藥物候選物后繼的臨床前研究奠定了堅(jiān)實(shí)的物質(zhì)基礎(chǔ)。此外，我們還發(fā)現(xiàn)了一種基于銀促進(jìn)的傅克反應(yīng)來(lái)高效構(gòu)建C3α-位為不同類型芳基取代的四氫吡咯并吲哚骨架的新方法，并獲得了幾個(gè)對(duì)多種腫瘤細(xì)胞都表現(xiàn)出微摩爾級(jí)別活性的藥物先導(dǎo)化合物。

英文名：4-Dimethylaminopyridine 別名：N,N-Dimethylpyridin-4-amine; DMAP 分子結(jié)構(gòu)： 分子式：C7H10N2 分子量：122.17 CAS 登錄號(hào)：1122-58-3 EINECS 登錄號(hào)：214-353-5 [物理化學(xué)性質(zhì)] 熔點(diǎn)：108-113°C 沸點(diǎn)：162°C (50 mmHg) 閃點(diǎn):110°C 水溶性：76 g/L (25°C) [質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)] 性狀：淡黃色結(jié)晶性粉末 含量：大于99% 包裝：25公斤/桶 貯存：密封避光保存，二年

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碳酸二甲酯(Dimethyl Carbonate,可簡(jiǎn)稱DMC)是一種十分有用的低毒有機(jī)化工原料，分子式中帶有-CO、-CH3、-OCH3和-COOCH3基團(tuán)，可進(jìn)行羰基化、甲基化、甲氧基化和羧基化反應(yīng)，在化學(xué)合成中能很好地替代光氣、硫酸二甲酯和甲基鹵作羰基化劑和甲基化劑，從DMC出發(fā)可合成聚碳酸酯、異氰酸酯、氨基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多重要

餐廚廢油具有鮮明的廢物和資源的二重性，需要加以資源化利用，避免非 法加工為食用油而重回餐桌。餐廚廢油酸值非常高，工業(yè)上一般采用兩步法制 備生物柴油：第一步先采用濃硫酸催化酯化高酸值油脂，降低游離脂肪酸含 量，第二步進(jìn)行液體堿催化酯交換反應(yīng)，步驟繁瑣，操作復(fù)雜。本成果是針對(duì) 生物柴油酯交換反應(yīng)的特殊需求，采用簡(jiǎn)便路線設(shè)計(jì)合成了高活性、低成本的 固體催化劑材料。實(shí)現(xiàn)了化劑的回收與重復(fù)利用，在工業(yè)生產(chǎn)得以連續(xù)化的 同時(shí)，也降低了生產(chǎn)的成本。

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結(jié)合文獻(xiàn)調(diào)研和數(shù)據(jù)庫(kù)檢索，選擇 L-氨基酸脫氨酶在大腸桿菌中進(jìn)行異源表達(dá)，對(duì)菌株進(jìn)行發(fā)酵條件優(yōu)化和轉(zhuǎn)化條件優(yōu)化，并對(duì)野生型 L-氨基酸脫氨酶進(jìn)行蛋白質(zhì)工程改造，一定程度上減輕了產(chǎn)物抑制作用，產(chǎn)量和轉(zhuǎn)化率都有所提高。主要技術(shù)指標(biāo)：濕菌體 15g/L，底物 L-纈氨酸 100 g/L，α-酮異戊酸產(chǎn)量為 95.6 g/L，轉(zhuǎn)化率為 96.4%。 關(guān)鍵技術(shù) (1)以大腸桿菌為宿主，生長(zhǎng)快，周期短，催化效率高； (2)對(duì)野生型 L-氨基酸脫氨酶進(jìn)行蛋白質(zhì)工程改造，一定程度上減輕了產(chǎn)物抑制作用，產(chǎn)量和轉(zhuǎn)化率都有所提高； (3)微生物轉(zhuǎn)化具有專一性強(qiáng)、條件溫和的優(yōu)點(diǎn)，該法綠色、環(huán)保、可持續(xù)，具有經(jīng)濟(jì)競(jìng)爭(zhēng)力，有很好的產(chǎn)業(yè)應(yīng)用前景。 

1、聚醚醚酮特種纖維制備技術(shù) 聚醚醚酮纖維具有高強(qiáng)度、高韌性、耐高溫、耐化學(xué)腐蝕、阻燃和耐輻照等綜合性能，被譽(yù)為綜合性能最優(yōu)異的熱塑性芳香族聚合物纖維。項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)于2006年開(kāi)始自主研發(fā)，成功實(shí)現(xiàn)PEEK特種纖維的生產(chǎn)及應(yīng)用，使我國(guó)成為世界上第二個(gè)采用自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)生產(chǎn)PEEK纖維的國(guó)家，整體技術(shù)達(dá)到國(guó)際先進(jìn)水平。 成果成熟度：可產(chǎn)業(yè)化。 應(yīng)用領(lǐng)域及市場(chǎng)前景 本項(xiàng)目目前已實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，產(chǎn)品可應(yīng)用于航空航天、武器裝備和民用高技術(shù)領(lǐng)域，主要應(yīng)用制品為過(guò)濾網(wǎng)、過(guò)濾布、電束線管和混編復(fù)合材料等。PEEK纖維斷裂強(qiáng)度較國(guó)外產(chǎn)品提高60%以上，可在-60～240℃長(zhǎng)期使用，纖維的價(jià)格僅為國(guó)外產(chǎn)品的1/2 左右。 2、聚醚醚酮碳纖維上漿劑制備關(guān)鍵技術(shù) 利用可溶性聚芳醚酮前驅(qū)體對(duì)纖維進(jìn)行上漿處理，再經(jīng)水解處理，使可溶性聚芳醚酮上漿劑還原成為結(jié)晶性，實(shí)現(xiàn)結(jié)晶性聚芳醚酮對(duì)纖維的上漿處理。 經(jīng)其上漿的碳纖維增強(qiáng)聚芳醚酮復(fù)合材料的界面剪切強(qiáng)度（IFSS）達(dá)到了83.1 MPa，相比原來(lái)的碳纖維增強(qiáng)聚芳醚酮復(fù)合材料提高91.5%，界面作用效果非常顯著，復(fù)合材料在濕熱環(huán)境中依舊保持有很高的界面性能。 成果成熟度：可產(chǎn)業(yè)化。 應(yīng)用領(lǐng)域及市場(chǎng)前景：專業(yè)針對(duì)聚芳醚酮基復(fù)合材料（目前最火的熱塑性碳纖維復(fù)合材料）碳纖維上漿劑，前景潛力巨大。

水相中安息香酮的合成方法,涉及一種化合物的合成方法,本發(fā)明步驟是先將卡賓催化劑N-烷基苯并咪唑溴鹽和水加入反應(yīng)容器中常溫?cái)嚢?再加入苯甲醛,加熱攪拌,最后在空氣中加熱至回流得安息香酮.本發(fā)明以卡賓催化劑N-烷基苯并咪唑溴鹽為原料,無(wú)毒,對(duì)環(huán)境無(wú)害,是一種環(huán)境友好的催化劑.本發(fā)明方法中采取的溶劑是水,水是一種來(lái)源廣泛,成本較低且對(duì)環(huán)境無(wú)害的溶劑,同時(shí)安息香酮的產(chǎn)率較高.可不需要加入任何氧化劑,只要將反應(yīng)體系暴露在空氣中攪拌,空氣中的氧氣即可起到氧化劑的作用.該反應(yīng)通過(guò)空氣氧化苯偶姻得到安息香酮,空氣來(lái)源廣泛,幾乎沒(méi)有成本,這大大降低合成成本.

項(xiàng)目成果/簡(jiǎn)介:1、聚醚醚酮特種纖維制備技術(shù)聚醚醚酮纖維具有高強(qiáng)度、高韌性、耐高溫、耐化學(xué)腐蝕、阻燃和耐輻照等綜合性能，被譽(yù)為綜合性能最優(yōu)異的熱塑性芳香族聚合物纖維。項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)于2006年開(kāi)始自主研發(fā)，成功實(shí)現(xiàn)PEEK特種纖維的生產(chǎn)及應(yīng)用，使我國(guó)成為世界上第二個(gè)采用自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)生產(chǎn)PEEK纖維的國(guó)家，整體技術(shù)達(dá)到國(guó)際先進(jìn)水平。成果成熟度：可產(chǎn)業(yè)化。應(yīng)用領(lǐng)域及市場(chǎng)前景本項(xiàng)目目前已實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，產(chǎn)品可應(yīng)用于航空航天、武器裝備和民用高技術(shù)領(lǐng)域，主要應(yīng)用制品為過(guò)濾網(wǎng)、過(guò)濾布、電束線管和混編復(fù)合材料等。PEEK纖維斷裂強(qiáng)度較國(guó)外產(chǎn)品提高60%以上，可在-60～240℃長(zhǎng)期使用，纖維的價(jià)格僅為國(guó)外產(chǎn)品的1/2 左右。2、聚醚醚酮碳纖維上漿劑制備關(guān)鍵技術(shù)利用可溶性聚芳醚酮前驅(qū)體對(duì)纖維進(jìn)行上漿處理，再經(jīng)水解處理，使可溶性聚芳醚酮上漿劑還原成為結(jié)晶性，實(shí)現(xiàn)結(jié)晶性聚芳醚酮對(duì)纖維的上漿處理。 經(jīng)其上漿的碳纖維增強(qiáng)聚芳醚酮復(fù)合材料的界面剪切強(qiáng)度（IFSS）達(dá)到了83.1 MPa，相比原來(lái)的碳纖維增強(qiáng)聚芳醚酮復(fù)合材料提高91.5%，界面作用效果非常顯著，復(fù)合材料在濕熱環(huán)境中依舊保持有很高的界面性能。成果成熟度：可產(chǎn)業(yè)化。應(yīng)用領(lǐng)域及市場(chǎng)前景：專業(yè)針對(duì)聚芳醚酮基復(fù)合材料（目前最火的熱塑性碳纖維復(fù)合材料）碳纖維上漿劑，前景潛力巨大。技術(shù)先進(jìn)程度:達(dá)到國(guó)際先進(jìn)水平