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以2-甲基-6-乙基苯胺（MEA）、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化劑為主要原料，通過縮合、不對稱氫化、酰胺化等步驟合成（S）-異丙甲草胺。創新開發出結構新穎的手性雙膦配體催化劑，不對稱氫化反應S/C達1.12×105，氫化產物 ee%值達91.4%，反應壓力由文獻報道的4.5-5.5MPa降至3.0MPa，具有活性高、對映體選擇性好的優點；開發出無溶劑連續不對稱催化氫化技術，將環流反應器與自動化控制技術集成，生產效率高；開發出外消旋阻止技術進行酰胺化，產品ee%值達88.2%；各步反應收率高，總收率達92.7%（以MEA計）。擁有2項中國發明專利授權.

天然產物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪（(-)-5-N-formalardeemin）及其藥學上可接受的鹽可作為抗腫瘤藥物應用于治療人類惡性腫瘤。其作為抗腫瘤藥物不僅可直接抑制惡性腫瘤細胞的增長，更為重要的是可作為化療增敏劑，與其它抗腫瘤藥物如阿霉素、長春新堿等聯用，通過逆轉腫瘤細胞的多藥耐藥性而達到有效殺滅腫瘤細胞的作用。更有意義的是，其作為化療藥物增敏劑較其直接作為腫瘤細胞生長抑制劑在治療惡性腫瘤方面更為有效，具有重要的臨床應用前景。

本發明公開了一種聯苯三膦配體制備方法及其在氫甲酰化反應中的應用，制備的聯苯三膦配體具有 如通式(I)或通式(II)所示的結構，通式(I)中芳基取代基 Ar 為苯、對甲基苯、間三氟甲基苯、對 三氟甲基苯、3,5-二三氟甲基苯、3,5-二氟苯、3,5-二甲基苯、3,5-二叔丁基苯、3,5-二叔丁基-4-甲氧基苯、 對甲氧基苯、對二甲氨基苯、2-吡啶、對氟苯或 2,3,4,5,6-五氟苯;通式(II)中，R 為環狀膦結構。本 發明聯苯三膦配體可用作線性氫甲酰化反應催

本成果基于間位芳綸材料，通過調控制膜配方以及制膜工藝，所制備的間位芳綸膜具有高的滲透通量、高的機械強度以及良好的耐酸堿性能。依托于自身實驗室的中試平板刮膜裝置，實現了間位芳綸膜的中試化制備，并且進行膜組件、膜設備的進一步放大設計。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 聚間苯二甲酰間苯二甲酰胺（PMIA））纖維是一種新型的有機耐高溫纖維，具有出色的綜合特性，包括良好的熱穩定性，化學穩定性，親水性和阻燃性。膜材料的耐壓性和耐熱性是膜分離工藝長期運行所必需的，這些優異的性能使PMIA成為膜制備領域的關鍵性材料之一。此外，由于該材料易溶于普通有機溶劑中，因此，可以采用非溶劑誘導相轉化（NIPS） 法制備PMIA 超濾膜，這為工業化生產提供了可能。 目前我國的膜材料主要還是依賴于進口，并且親水性差、機械強度低、耐溶劑性能差等諸多問題，而間位芳綸膜材料已經實現了國產化，并且價格便宜，打破了國外壟斷的局面。基于間位芳綸材料，我們通過調控制膜配方以及制膜工藝，所制備的間位芳綸膜具有高的滲透通量、高的機械強度以及良好的耐酸堿性能。依托于我們實驗室的中試平板刮膜裝置，我們實現了間位芳綸膜的中試化制備，并且進行膜組件、膜設備的進一步放大設計。所開發的PMIA膜可以達到及其高于市場同種類產品，其產業化可大大豐富目前水處理市場。 平板膜純水通量不小于700L?m-2 ? h-1 ? bar-1(溫度 25℃(不含)以下)，靜態水接觸角低于60°。【純水通量和接觸角測試方法依據國家標準 GB/T 32360-2015《超濾膜測試方法》】。

技術原理和用途 ：利用乙炔和三氯氫硅進行催化加成，合成乙烯基三 氯硅烷。該化合物既是一種硅烷偶聯劑，又是一種重要的有機硅單體，以 它為原料，可制得乙烯基三乙氧基硅烷、乙烯基三甲氧基硅烷等。這類硅 烷偶聯劑，可用于玻璃纖維表面處理劑、密封劑、涂料、膠粘劑等，還可 用于聚乙烯、聚丙烯、不飽和聚酯等的改性。 技術特點 ：以 150 基本產品或原料，可生產一系列下游產品，有較大 的機動性，而且重點解決了催化劑的穩定性及選擇性

本發明公開了通式I所示的川貝母生物堿類化合物在制備鎮咳、祛痰和/或抗炎藥物中的用途,其中,R1為:=O或R2為:H;R3為:H;R4為H或OH;R5為:O或無。其中,西貝堿、川貝酮、西貝堿氮氧化物、異浙貝甲素、異浙貝甲素氮氧化物和10倍量的磷酸可待因具有相近的鎮咳效果,并且該5種單體的鎮咳、抗炎作用也優于貝母甲素、貝母乙素;其中,貝母甲素、貝母乙素、西貝堿、西貝堿氮氧化物、異浙貝甲素氮氧化物具有良好的祛痰作用。本發明還公開了瓦布貝母總生物堿提取物及其制備方法和用途。

產品詳細介紹

項目簡介 乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝臟病變為主的一種傳染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒檢測為陽性，病程超過半年或發病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現者。如若得不到及時的治療，將會發展為肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒藥主要分為核苷類抗病毒藥物以及干擾素，核苷類停藥會復發，易產生耐藥性。而干擾素，副作用大，治療藥物極其缺乏。  本項目包括兩部分，其一是以提取分離得到的口山酮類化合物為代表的紫紅獐牙菜化學成分通過抑制HBsAg和HBeAg表達等作用實現抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羥基-3,4甲氧基口山酮（1）、當藥醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBsAg的表達呈現出非常強的抑制作用，其抑制率分別為31.74%、25.37%和37.66%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率為22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBeAg的表達呈現出最為顯著的抑制作用，其抑制率達到了31.72%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率僅為8.27%）。   其二是提取分離的化合物1,7-二羥基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）對于DMN誘導的肝纖維化大鼠具有確切的治療作用，通過降低ALT和AST等肝酶活性，經由氧化應激通路、凋亡通路以及氨基酸調節，抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。  ZYC-6對二甲基亞硝胺(Dimethylvinphos，DMN) 模型大鼠肝組織膠原纖維沉積的影響（Masson染色）；A：正常組大鼠；B：模型組大鼠；C：ZYC-6組大鼠；D：陽性藥IFN-α2b組大鼠。應用范圍 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纖維化的治療。流行病學結果表明，我國每年有超過 120 萬人出現病毒性肝炎發病，假設僅僅10%的病人（12萬）接受10000元的抗病毒或抗纖維化等治療，則年銷售額可望達到12億元。 項目階段 本項目處于臨床前研究階段，有成熟的中藥提取工藝，體外實驗表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整體動物模型上具有較好的抗肝纖維化作用和保肝作用，顯著降低ALT、AST和TBIL水平，顯著提高ALB水平，顯著降低羥脯氨酸含量，顯著降低α-SMA和TGF-β1表達，顯著提高SOD水平同時顯著降低MDA水平，防止GSH耗竭，恢復GST活性，降低GSH-PX活性，減少DMN代謝氧自由基的產生，顯著抑制肝臟細胞凋亡，調節膽汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg給藥劑量，口服給藥4周，具有顯著抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。

乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝臟病變為主的一種傳染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒檢測為陽性，病程超過半年或發病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現者。如若得不到及時的治療，將會發展為肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒藥主要分為核苷類抗病毒藥物以及干擾素，核苷類停藥會復發，易產生耐藥性。而干擾素，副作用大，治療藥物極其缺乏。 本項目包括兩部分，其一是以提取分離得到的口山酮類化合物為代表的紫紅獐牙菜化學成分通過抑制HBsAg和HBeAg表達等作用實現抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羥基-3,4甲氧基口山酮（1）、當藥醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG 2.2.15細胞HBsAg的表達呈現出非常強的抑制作用，其抑制率分別為31.74%、25.37%和37.66%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率為22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBeAg的表達呈現出最為顯著的抑制作用，其抑制率達到了31.72%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率僅為8.27%）。 其二是提取分離的化合物1,7-二羥基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）對于DMN誘導的肝纖維化大鼠具有確切的治療作用，通過降低ALT和AST等肝酶活性，經由氧化應激通路、凋亡通路以及氨基酸調節，抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。 ZYC-6對二甲基亞硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝組織膠原纖維沉積的影響（Masson染色）；A：正常組大鼠；B：模型組大鼠；C：ZYC-6組大鼠；D：陽性藥IFN-α2b組大鼠。

本發明公開了一種測定甲胎蛋白的電化學免疫傳感器及其制備方法與應用，基底電極由MWNTs?CS溶液修飾，甲胎蛋白第一抗體溶液共價結合到修飾后的基底電極上，甲胎蛋白抗原溶液特異性結合到甲胎蛋白第一抗體上，CdTe@SiO2?GO?甲胎蛋白第二抗體溶液特異性結合到甲胎蛋白抗原上，所述基底電極為玻碳電極。本發明還提供了一種基于CdTe QDs信號放大的電化學免疫傳感器的人血清中甲胎蛋白的檢測方法，所述檢測方法靈敏度高、特異性好、具有很寬的線性范圍和較低的檢測限且成本低廉。