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一種抗乳腺癌轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)中藥復(fù)方及其制備方法和應(yīng)用
【發(fā) 明 人】徐力，鹿競文【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種抗乳腺癌轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)的中藥復(fù)方及其制備方法和應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明公開了一種抗乳腺癌轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)的中藥復(fù)方，它包含如下重量份數(shù)的組分：柴胡8~10份、白芍8~15份、當(dāng)歸8~10份、法半夏8~10份、橘核8~10份、夏枯草8~10份、浙貝母8~10份、生牡蠣10~30份、八月札8~10份、山慈菇5~10份、莪術(shù)8~10份、生苡仁8~30份、炮山甲8~10份、露蜂房8~10份、蛇六谷9~15份、紅豆杉8~10份，生甘草3~6份。本發(fā)明還公開了上述中藥復(fù)方的制備方法及其應(yīng)用。本發(fā)明的抗乳腺癌轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)的中藥復(fù)方針對乳腺癌轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)的“肝郁化火，痰瘀毒結(jié)，氣血兩虛”基本病機，疏肝解郁、消痰散瘀、清熱解毒、益氣養(yǎng)血，能明顯降低乳腺癌轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)率，臨床具有確切功效。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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以甲醇為原料合成聚甲氧基二甲醚
聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲縮醛) 作為新型清潔油品添加劑研發(fā)的主要目的是解決二甲 醚作車用柴油稠和組分存在的缺陷。我國煤炭資源豐富，由煤基甲醇合成柴油調(diào)合組分具有戰(zhàn) 略意義和良好的經(jīng)濟價值。 二甲醚從燃燒特性看，是一種理想的清潔燃料，但從其物理性能看，作為車用燃料也有 其明顯的缺陷，主要是其沸點很低，必須和現(xiàn)有的汽油、柴油銷售系統(tǒng)一樣形成一個完整的體 系，常溫下蒸氣壓高，爆炸范圍寬，安全要求明顯高于汽油、柴油，使用二甲醚的車輛必須要 進行發(fā)動機的改造，造成了二甲醚作車用替代燃料的社會運行成本明顯升高。由甲醇、二甲醚 在低于100℃條件下利用酸性催化劑經(jīng)催化精餾反應(yīng)生產(chǎn)聚甲氧基二甲醚的技術(shù)，具有十分顯 著的經(jīng)濟價值。在柴油中摻入20％ (體積) 的聚甲氧基二甲醚，可提高柴油的潤滑性，減少燃燒 煙霧生成，同時保持較高的十六烷值和燃燒性能，避免了二甲醚的缺陷。目前國內(nèi)油品都經(jīng)過 脫硫工藝，聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的潤滑性。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
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海洋來源化合物YXY211抗三陰性乳腺癌臨床前研究
乳腺癌是女性健康的“頭號殺手”。最新調(diào)查數(shù)據(jù)顯示，平均每3分鐘世界上就有一位婦女被診斷為乳腺癌，我國女性乳腺癌的發(fā)病率和死亡率也是逐年上升，目前已位居女性惡性腫瘤發(fā)病率之首。其中，雌激素受體（ER）、孕激素受體（PR）和原癌基因Her-2均為陰性的三陰性乳腺癌（TNBC），是一種高危型乳腺癌，具有獨特的臨床病理和分子特征，轉(zhuǎn)移性強、患者預(yù)后較差，其對內(nèi)分泌治療不敏感，尚無有效治療藥物。課題組新發(fā)現(xiàn)孤兒核受體Nur77在三陰性乳腺癌中具有重要的作用，是一個治療三陰性乳腺癌藥物開發(fā)的靶點。項目組篩選以核
廈門大學(xué)
2021-01-12
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水溶性二甲硝咪唑原料藥及其系列制劑
一、項目簡介： 二甲硝咪唑是一種低毒，廣譜抗菌、抗原蟲的治療或預(yù)防藥物，作為飼料添加劑使用，還具有促進動物生長及改善飼料轉(zhuǎn)化率作用。但其難溶于水，適用范圍受到了限制。國外已開發(fā)上市以水溶性二甲硝咪唑組方的品牌制劑“施得?！?，在我國獸藥市場暢銷，創(chuàng)造了很好的經(jīng)濟效益。針對上述，進行了水溶性二甲硝咪唑原料藥及其系列制劑的開發(fā)研究。二、轉(zhuǎn)讓技術(shù)內(nèi)容： 1、水溶性二甲硝咪唑原料藥合成技術(shù)轉(zhuǎn)化工藝特點：以來源廣、價格低廉的原料藥與二甲硝咪唑經(jīng)一部反應(yīng)生成水溶性二甲硝咪唑。本品反應(yīng)收率高（98％），條件溫和，后處理簡單，基本無三廢，設(shè)備投資較?。ㄒ暜a(chǎn)量而定）。所得產(chǎn)品溶解性、含量、生物利用度等與進口產(chǎn)品相當(dāng)。轉(zhuǎn)讓內(nèi)容：合成工藝技術(shù)，產(chǎn)品質(zhì)量標準（草案）
武漢工程大學(xué)
2021-04-11
（甲基）丙烯酸二甲氨基乙酯生產(chǎn)技術(shù)
本技術(shù)以 (甲基) 丙烯酸甲酯和二甲基乙醇胺為主要原料，在催化劑存在下，通過反應(yīng)精 餾獲得高轉(zhuǎn)化率高純度的產(chǎn)品。同現(xiàn)有工藝相比，本技術(shù)采用反應(yīng)精餾技術(shù)，具有原料消耗 低，產(chǎn)品純度高等優(yōu)點，具有較強的技術(shù)優(yōu)勢。 對于年產(chǎn)5000噸 (甲基) 丙烯酸二甲氨基乙酯生產(chǎn)線，設(shè)備投資約1000萬元。主要設(shè)備包 括：反應(yīng)精餾塔、泵、貯罐、精制塔等。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
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甲苯-2,4-二氨基甲酸甲酯（TDC）生產(chǎn)技術(shù)
一、項目簡介TDC為白色粉末狀結(jié)晶，是一種重要的有機化合物。本項目是碳酸二甲酯（DMC）與2,4-二氨基甲苯（TDA）催化合成2,4-甲苯二氨基甲酸甲酯（TDC）, 本工藝所用原料毒性低、污染小，反應(yīng)條件溫和，并且只有副產(chǎn)物甲醇。該工藝過程既可以直接用于制備TDC作為殺蟲、殺菌和解熱鎮(zhèn)痛的藥物，更主要的是由TDC制備TDI。二、市場需求與前景我國對甲苯二異氰酸酯（TDI）的需求很大，而且需求量呈逐年增長的趨勢。主要依靠進口。而國內(nèi)僅有的幾家生產(chǎn)廠家，均是引進國外的光氣法生產(chǎn)技術(shù)，使用有毒的光氣、副產(chǎn)物氯化氫腐蝕設(shè)備且污染環(huán)境。新的TDI合成技術(shù)不僅可以頂替進口、填補國內(nèi)空白，而且可以使我國在該領(lǐng)域處于世界先進水平，形成具有自主知識產(chǎn)權(quán)的TDI生產(chǎn)技術(shù)。本項目在溫和反應(yīng)條件下DMC與TDA催化合成TDC，后續(xù)工藝使TDC分解即得到TDI。此工藝所用原料毒性低、污染小，反應(yīng)容易控制，只有副產(chǎn)物甲醇。甲醇又是氣相氧化羰基化生產(chǎn)DMC的原料。因此兩工藝相結(jié)合，可構(gòu)成“零排放”的綠色合成工藝路線。本項目對于環(huán)境保護和化工生產(chǎn)安全具有重要意義，TDI有非常好的市場前景，項目投產(chǎn)后可望獲得較高的經(jīng)濟效益。三、規(guī)模與投資年產(chǎn)500噸TDC，設(shè)備投資120萬元。四、生產(chǎn)設(shè)備反應(yīng)釜、過濾機、蒸發(fā)器、干燥器、換熱器、精餾塔。五、效益分析本項目對于環(huán)境保護和化工生產(chǎn)安全具有重要意義，投產(chǎn)后可望獲得較高的經(jīng)濟效益。
河北工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
安諾史可汀甲在制備農(nóng)藥制劑中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】陳勇；李祥；陳建偉；邱燕 【摘要】 本發(fā)明公開一種從番荔枝種子中制備得到具有防治農(nóng)業(yè)病蟲害的番荔枝內(nèi)酯化合物安諾史可汀甲(Annosquatin A)。本發(fā)明通過大量生物活性測定結(jié)果表明，番荔枝內(nèi)酯安諾史可汀甲對豆蚜和朱砂葉螨均有不同程度的毒殺活性，尤其對豆蚜表現(xiàn)出比阿維菌素更好的毒殺活性，并且安諾史可汀甲為從番荔枝種子提出提到，對環(huán)境污染小，綠色環(huán)保，可開發(fā)為新的防治農(nóng)業(yè)病蟲害的農(nóng)藥制劑。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
甲氧芐啶與敵菌凈合成新工藝技術(shù)
甲氧芐啶作為經(jīng)典的抗菌劑在細菌增殖過程的二氫葉酸環(huán)節(jié)起到阻斷作用，廣泛應(yīng)用于 醫(yī)藥、畜牧業(yè)作為抗菌劑和抗菌增效劑。上市50年來，市場規(guī)模不斷擴大，已經(jīng)廣泛地與磺胺 藥、抗生素、抗瘧藥物、止瀉藥等配伍使用，用途不斷增多，有可能成為像阿司匹林一樣的百 年老藥。國際上幾十年來一直未能開發(fā)出較甲氧芐啶更好的細菌增殖二氫葉酸酶抑制劑。甲氧 芐啶在畜牧業(yè)上，由于較小產(chǎn)生抗原，是一個安全、廣譜的獸用藥。敵菌凈作為甲氧芐啶的同 類藥物，是畜牧業(yè)經(jīng)典的抗菌劑，國內(nèi)外有廣泛的市場。目前，甲氧芐啶在中國的產(chǎn)量約為 4500噸左右，售價高達15萬元/噸以上。 傳統(tǒng)上國內(nèi)生產(chǎn)甲氧芐啶與敵菌凈的工藝路線是“單甲醚-二甲醚”路線，這條路線主要 的缺點是對關(guān)鍵中間體3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜蘆醛的單耗較高。新工藝路線采用經(jīng)“苯胺 縮合物”的高效環(huán)合工藝，使得對關(guān)鍵中間體3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜蘆醛的單耗降低20%， 綜合成本較老工藝每噸降低2.4萬元以上。這條路線的優(yōu)點在于： 1. 各步反應(yīng)高效，轉(zhuǎn)化率幾近定量，分離收率達到90%以上。 2. 主要輔料二甲亞砜、苯胺均可回收套用，最大限度降低了成本。 3. 產(chǎn)品質(zhì)量好，符合世界各國藥典、獸藥典。 4. 該路線生產(chǎn)成本較老工藝有較大幅度下降，為產(chǎn)業(yè)更新升級所急需。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
煤基乙二醇和乙醇酸甲酯關(guān)鍵加氫催化劑
乙二醇（EG）是一種重要的基礎(chǔ)有機化工原料，在生產(chǎn)聚酯纖維，冷凍劑以及有機溶劑等被廣泛應(yīng)用。近十來年，“煤制乙二醇”技術(shù)路線在我國引起高度重視，并逐漸成為石油路線EG的強有力競爭對手。在“煤制乙二醇”成套技術(shù)路線中，草酸酯催化加氫制EG是其中的一個重要步驟；近些年來，本項目組的一個主要課題是研究和開發(fā)用于該反應(yīng)的性能增強型無鉻銅基催化劑。已研制一系列性能增強性無鉻銅基催化劑，包括B2O3-Cu/SiO2、MFI-Cu/SiO2、CNT-Cu/SiO2和La2O3-Cu/SiO2促進型Cu-SiO2催化劑，以及含少量幣族金屬的雙金屬催化劑等。其中，CNT-Cu/SiO2和MFI-Cu/SiO2催化劑具有很強的工業(yè)開發(fā)價值，已進行了2000 h以上的壽命測試，表現(xiàn)出優(yōu)異的穩(wěn)定性和選擇性（如下圖所示），具有潛在的開發(fā)前景。目前，催化劑放大制備至百克級和公斤級，并考察催化劑成型工藝的影響，放大制備催化劑性能達到小試水平。此外，課題組開發(fā)了Ag基催化劑用于DMO加氫制乙醇酸甲酯（MG），MG收率大于95%，催化劑壽命大于300 h，正在開展催化劑放大制備和成型研究。促進型催化劑已完成實驗室小試和
廈門大學(xué)
2021-04-10
碳酸二甲酯下游系列精細化工產(chǎn)品
苯胺基甲酸甲酯廣泛用于多種優(yōu)良殺蟲劑的合成中間體，還可用于其他各種農(nóng)藥、醫(yī)藥、精細化工等領(lǐng)域中。目前其制備方法都直接或間接使用劇毒的光氣作為原料，對環(huán)境污染嚴重，而且生產(chǎn)成本較高。本技術(shù)直接采用碳酸二甲酯與苯胺進行酯交換合成，反應(yīng)條件溫和，收率較高，是一條清潔生產(chǎn)工藝。肼基甲酸甲酯是醫(yī)藥卡巴、卡巴多司、卡巴氧、阿苯達唑等的中間體，還可用于合成碳酰肼等。本技術(shù)由碳酸二甲酯與水合肼一步合成，產(chǎn)率高、無三廢，過程清潔無毒。年產(chǎn)1000噸規(guī)模，投資90萬元。三氯甲基碳酸酯替代光氣及雙光氣，在有機合成、高分子材料、醫(yī)藥、農(nóng)藥、香料和染料等領(lǐng)域應(yīng)用極其廣泛。年產(chǎn)1萬噸規(guī)模，投資2200萬元。碳酰肼是一種方便、安全的水處理劑。目前碳酰肼的合成方法都采用劇毒的原料來合成，環(huán)境危害較大。本技術(shù)采用碳酸二甲酯生產(chǎn)碳酰肼，反應(yīng)條件溫和，設(shè)備簡單，工藝安全，無三廢。整個過程轉(zhuǎn)化率達95％以上，而選擇性幾乎100％。是綠色清潔生產(chǎn)工藝。呋喃唑酮是一種具有較廣抗菌譜的呋喃類殺菌劑，對多種革蘭氏陽性及陰性大腸桿菌、炭疽桿菌、副傷寒桿菌和痢疾桿菌等均有效，主要用于治療細菌性痢疾、腸炎等，也可用于治療尿道感染；近年來用于治療傷寒，療效較好。本技術(shù)采用碳酸二甲酯羰基化路線合成呋喃唑酮，反應(yīng)路線短、條件溫和、操作簡易。整個過程基本無三廢、收率高，為清潔生產(chǎn)工藝。年產(chǎn)3000噸，設(shè)備投資約1000萬。
華東理工大學(xué)
2021-04-13