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合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的綠色催化（技術）
成果簡介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有機化學品。丙二 醇在食品和醫藥工業有多種用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加劑、甲基化反應試劑，以及用作合成醫藥、農藥和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是無毒高效的有機溶劑，也可用于酯交換反應制碳酸二甲酯。現 在的市場售價是: 丙二醇 11000- 13000 元/噸，碳酸二甲酯（醫藥級）9000-10000 元/噸，碳酸丙烯酯 6000元/噸。我們
北京理工大學
2021-04-14
一種七甲川吲哚菁類有機染料作為線粒體熒光探針的應用
本發明公開了一種七甲川吲哚菁類有機染料作為線粒體熒光探針的應用，所述七甲川吲哚菁類有機染料的結構式如下：該熒光探針具有優異的線粒體靶向能力，并在結合線粒體后發出反射波長為610nm左右的紅色熒光。同時，該探針還具有熒光量子產率高、成像時間長、信噪比高和細胞毒性低等優點，可作為一種新型的線粒體成像試劑。
東南大學
2021-04-14
醫藥中間體 3，4，5-三甲氧基苯甲醛(TMB)的制備
3，4，5-三甲氧基苯甲醛(簡稱 TMB)，外觀為白色至淺黃色結晶，易溶于乙醇、乙酸乙酯和氯仿等有機溶劑中。是一種重要的醫藥中間體，是合成磺胺類增效劑三甲氧基芐胺嘧啶（TMP）的重要中間體。
目前市場銷售量每年數千噸，單價在 15 萬元/噸左右。目前 TMB 的合成方法主要有三條，一是以五倍子酸為原料，經甲基化、酯化、還原等步驟合成；二是以香草醛為原料，經溴代、甲氧基化、甲基化等步驟合成；三是以對羥基苯甲醛為原料，經溴代、甲氧基化、甲基化等步驟合成。以對羥基苯甲醛為原料是目前工業化的主要途徑，但該方法中也存在致命的不足，如甲氧基化步驟中，以 DMF 作溶劑，甲基化原料為甲醇鈉/甲醇溶液，但 DMF 在在堿性中容易分解，產生二甲胺，造成 DMF 回收困難，使用成本過高；甲基化使用劇毒的硫酸二甲酯，對操作人員和環境產生強烈的影響。雖然文獻中也報道了避免使用 DMF 為溶劑的工藝，但還存在操作復雜、反應體系壓力過大等缺陷。甲基化步驟中尚沒有合適的硫酸二甲酯替代物。
本項目旨在優化對羥基苯甲醛的工藝，主要改進點是甲氧基化和甲基化方法，甲氧基化以價格便宜且廣泛使用的碳酸二甲酯（DMC）作為輔助催化劑，甲醇/甲醇鈉為溶劑和甲氧基化原料，避免使用容易分解的 DMF，且反應后產物無需進行酸化；甲基化以價格便宜且毒性小的氯甲烷氣體代替劇毒的硫酸二甲酯。該項目目前已經完成實驗室的小試工藝，通過優化的實驗條件，以三步總收率約 70%合成 TMB，正在進行中試放大。
南開大學
2021-04-13
甲型流感病毒核酸檢測試劑盒（PCR-熒光探針法）CFDA
臨床癥狀
流感病毒包括甲、乙、丙三型，甲型最容易引起流行。臨床表現為起病急、高熱、肌痛、頭痛伴有嚴重不適、干咳、咽喉痛或鼻炎，多數患者可在一到兩周內恢復。對于兒童、老年人和有心肺疾病、糖尿病、癌癥等慢性病患者，會造成嚴重后果，甚至死亡。
臨床檢測意義
1、 用于甲型流感病毒感染的早期診斷，為感染者選擇最佳的治療方案提供診斷依據；
2、 為流感樣癥狀的患者提供實驗診斷的依據，臨床指導用藥，避免濫用抗生素；
3、 減少患者的痛苦和經濟負擔。及時檢測，能夠有效防止擴散，減少疾病的傳播；
4、 流行病學調查；
5、 有助于疫情爆發流行的控制。
產品特點
1、產品配備即開即用型核酸提取試劑。從核酸提取到獲得結果，全程耗時少于2小時。
2、擴增曲線平臺明顯，斜率大
3、RT-PCR反應在同一管內連續進行，并能有效防止污染
4、無需多通道PCR儀，適用于多種熒光PCR儀器。
5、通過國家食品藥品監督管理局生產質量管理體系考核，通過德國TÜV SÜD ISO 13485國際認證，確保生產、存儲等環節中產品質量的嚴格控制。
6、RNase P作為本試劑盒的內部參照，對反應結果進行控制，避免假陰性。
廣東華銀醫藥科技有限公司
2021-10-28
一步法檢測甲萘威殘留的ELISA試劑盒及其應用
本發明公開了一步法檢測甲萘威殘留的ELISA試劑盒及其應用，所述試劑盒包括盒體、設在盒體內的酶標板以及試劑；其中，酶標板的每個孔包被有甲萘威包被抗原，所述試劑包括抗甲萘威VHH?AP基因工程抗體、甲萘威標準溶液、緩沖液PBS、洗滌液PBST、顯色液和反應終止液等。檢測過程中，酶標板孔壁上吸附的包被抗原和待測甲萘威相互競爭與抗體反應，通過顯色反應觀察結果。本發明的優點是能一步準確靈敏地檢測出水、土壤和蔬菜中甲萘威的殘留，樣品前處理過程簡單，耗時少，能同時檢測大量樣品，樣品檢測成本遠低于現有檢測方法，與傳統ELISA試劑盒相比，樣品檢測所需時間大大縮短。
中國農業大學
2021-04-11
具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【發 明 人】李祥；陳勇；陳建偉；王玉；苗筠杰；邱海龍；袁斐【摘要】本發明公開了一種具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本發明以番荔枝種子為原料，采用有機溶劑提取，柱層析法分離及有機溶劑萃取分離等方法，并且結合藥理實驗篩選，優化制備得到具有很好抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本發明變廢為寶，以現有資源開發出番荔枝種子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗腫瘤新用途，為番荔枝種子中的脂肪油提供了新的臨床用途，且番荔枝資源廣泛，可形成產業化，具有重要的社會效益和經濟效應。
南京中醫藥大學
2021-04-13
10萬噸/年碳酸二甲酯聯產7萬噸乙二醇
碳酸二甲酯 (DMC) 是近年來受到國內外廣泛關注的環保型綠色化工產品:它能與水形成共沸物，也能以任何比例與有機溶劑——醇、酮、酯等混合，是一種優良綠色溶劑；由于DMC分子中含有CH3-、CH3O-、CH3O-CO-、-CO-等多種官能團，因而具有良好的反應活性。因此DMC作為溶劑和化工原料，應用非常廣泛。
1992年DMC在歐洲通過了非毒性化學品 (No toxic substance) 的注冊登記。從DMC出發，可合成聚碳酸酯、異氰酸酯、胺基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多化工產品； 在制取高性能樹脂、溶劑、染料中間體、藥物增香劑、食品防腐劑、潤滑油添加劑等領域用途越來越廣泛，在許多領域可取代高污染、劇毒化學品光氣、氯甲酸甲酯及硫酸二甲酯，消除這些劇毒化學品對環境的污染，被譽為是開創明日化學新的、低污染泛用基礎綠色化學原料，被稱為當今有機合成的“新基石”。DMC還可能發展成為動力燃料油品的摻入料。近10年來DMC的推廣應用增加了30余倍。國際上主要是意大利ENI和日本Ube，本項目充分利用了環氧化合物水解合成二元醇過程的活性和能量，通過產品耦合、過程耦合及系統集成，技術國際領先，比國外先進的甲醇氧化羰基化法，投資減少70％以上，節能90％以上，生產成本減少60％以上，國內技術都是本技術的前期第一、二、三代技術，本項目是第五代技術，技術處于國際領先水平，產品質量優異，優級品含量大于99.5％，比第三代成本降低50％。與國際上乙二醇生產廠商(產能4980萬噸) 比較，投資減少20％，不增加能耗和操作費用，多生產了一個DMC產品，因此具有非常強的的國際市場競爭力。
年產10萬噸碳酸二甲酯、7萬噸乙二醇/年、1萬噸EO，總投資64969萬元。
華東理工大學
2021-04-13
一種新型2,4-二羥基二苯甲酮綠色合成催化工藝
本發明公開了一種具備高除濕能力且循環穩定性優異的含一維孔道的鋯基金屬有機框架材料及其制備方法和應用，通過水平軸向擴展X型有機連接子的核心部分，確保有機連接子“鄰位二苯甲酸”部件保持不變，實現能同時滿足含一維孔道、Zr<subgt;6</subgt;簇螯合配位甲酸根同平面且相鄰Zr<subgt;6</subgt;簇甲酸氧間距≤5.4Å三個必備條件的鋯基金屬有機框架材料的同構合成。同時具備以上三個條件可有效限制相鄰Zr<subgt;6</subgt;簇之間中心位置引入水分子，從而防止了該位置水分子在脫附過程中引起受力不均衡導致整體網格結構坍塌的情況。通過有意地縮短或延長有機連接子核心在水平軸向上的長度，合成得到的含一維孔道的鋯基金屬有機骨架材料均表現出高的水吸附循環穩定性。
南京工業大學
2021-01-12
茶樹咖啡堿合成酶基因啟動子TCSP及其應用
項目成果/簡介:本發明提供茶樹咖啡堿合成酶基因啟動子TCSP及其在制備轉基因植物中的應用.本發明以茶樹DNA為模板,用GenomeWalking方法克隆得到茶樹TCS基因啟動子序列,然后利用Gateway技術構建重組植物表達載體pKGWFS7TCSP,采用農桿菌介導的煙草遺傳轉化,以表達GUS基因的方式進行啟動子活性功能驗證.本發明首次從茶樹中克隆出特異性咖啡堿合成酶基因啟動子TCSP,并驗證了其活性,對于揭示茶樹咖啡堿合成的機理,生物調控茶樹咖啡堿的含量具有重要意義.
安徽農業大學
2021-04-10
解析致病菌細胞壁成分胞壁酸翻轉酶結構功能機制
中國科大陳宇星教授、周叢照教授和孫林峰教授課題組合作闡明了金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）胞壁酸（WTA）翻轉酶TarGH轉運WTA的機制和TarGH特異性抑制劑Targocil的抑制機制。該研究成果在線發表在微生物領域專業雜志mBio上。耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）是主要的臨床致病菌之一，其引發的感染難以治愈甚至可能致死。由于近年來抗生素濫用，出現了對所有的β-內酰胺類藥物都具有抗性的MRSA菌株。研究表明S. aureus細胞壁主要成分WTA是引起耐藥性的關鍵因素之一。在革蘭氏陽性菌中，WTA是一類共價連接在肽聚糖上的陰離子多聚物。WTA在細菌分裂、生物膜形成、宿主定殖以及細菌感染等過程中起著重要作用。因此，WTA合成路徑中的關鍵酶是新型抗菌藥物的重要靶點。在S. aureus中，WTA合成前體是N-乙酰葡糖胺修飾的多聚核糖醇長鏈，其通過共價鍵連接在錨定在細胞膜上的脂質載體Und-PP上。該Und-PP連接的多聚核糖醇長鏈前體先在細胞內完成合成，最后通過ABC轉運蛋白TarGH翻轉出細胞膜。作為最具潛力的抗生素靶標之一，TarGH及其抑制劑得到廣泛研究。先導化合物小分子Targocil是近期被鑒定出來特異性抑制TarGH效率較高的抑制劑，但是其抑制的分子機制并不清楚。為闡明TarGH轉運WTA的機理以及Targocil的抑制機制，作者用冷凍電鏡方法，解析了金黃色葡萄球菌WTA翻轉酶TarGH的同源蛋白，來自Alicyclobacillus herbarius菌的TarGH結構。其同源性為50%。TarGH結構總體分辨率為3.9 ?，其核心結構區域分辨率達到3.6?。由于未結合ATP，TarGH結構處于開口朝向細胞內的構象狀態。基于結構，作者計算出了底物轉運通道，通過對組成通道的氨基酸殘基性質分析并結合生理實驗，闡明了底物特異性識別機制。通過結構比對作者提出TarGH及其同源蛋白利用“曲柄連桿”原理來實現底物轉運的分子機制。具有類似結構特點的ABC轉運蛋白都可以利用這一機制通過相對微小的總體構象變化轉運較大的底物。作者進一步通過生化實驗和計算機模擬確定了Targocil結合TarGH的精確位點，并闡明了其抑制TarGH轉運胞壁酸的分子機制。
中國科學技術大學
2021-04-10