|
搜索
搜 索
高等教育領域數字化綜合服務平臺
1－甲基－4－異丙基－二環［2，2，2］辛烷－2，3－二酸酐的新用途
本發明屬于一種含有以１－甲基－４－異丙基－二環［２，２，２］辛烷－２，３－二酸酐為主要成分，其含量為６０－１００％的組成物作為新型焊接劑的新用途，提供了一種可作為新型焊接劑的具有酸酐官能團為特征結構的單萜類衍生物。制備這個新型焊接劑是以α－松油烯和馬來酸酐的分子間狄爾斯－阿爾德環加成反應產物為原料，使用５％Ｐｄ／Ｃ作為催化劑，用量是原料重量的１－１０％，氫的壓力在０．１－１．０ＭＰａ，加氫反應溫度在２０－３５℃條件下進行的，使用諸如甲醇，乙醇等醇類作為溶劑，使用量為原料重量的２－２０倍。本發明發現的該新型焊接劑，可以用在往電路板上用焊錫焊接電子元件時的焊接工藝之中以及各種需要焊接電子元件的電子產品生產過程當中。它具有很高焊接活性，殘渣少，焊接溫度低，易洗滌，是很有前景的新型焊接劑。
哈爾濱商業大學
2021-05-04
關于“靶向3-羥基-3-甲基-戊二酰輔酶A還原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日，清華大學藥學院饒燏課題組與武漢大學宋保亮課題組合作在《藥物化學雜志》（Journal of Medicinal Chemistry）發表題為“降解對比抑制：開發靶向3-羥基-3-甲基-戊二酰輔酶A還原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究論文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是膽固醇（cholesterol）合成途徑中的限速酶，并且是經典的治療血脂異常的藥物靶點。它的抑制劑（statin,他汀類化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥?，輝瑞）在臨床被用于預防和治療心血管疾病，并取得了極大的成功。但是有相當一部分人對他汀類藥物不耐受，比如會發生骨骼肌損傷等較為嚴重的副作用，這有可能與服用他汀類藥物后體內通過負反饋調節導致HMGCR補償性表達升高有關。因而在該工作中，研究人員利用蛋白靶向降解嵌合體（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技術，對HMGCR在進行降解而起到抑制膽固醇合成作用的同時可以避免HMGCR的高表達，從而有望降低副作用。圖1.抑制劑與PROTAC對HMGCR的影響在該工作中，研究人員首先篩選出SRD15細胞系作為細胞測試的基礎，然后基于HMGCR的配體阿伐他汀和E3鏈接酶CRBN的配體泊馬渡胺進行了一系列的構效關系研究，發現化合物P22A作為PROTAC具有較好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制劑阿伐他汀對HMGCR引起了明顯的上調作用（圖1）。圖2.抑制劑和PROTAC對LDLR和膽固醇的影響接下來，研究人員通過一系列的生化和細胞生物學實驗證實了PROTAC通過泛素-蛋白酶體系統發揮作用的機制；通過蛋白組學的研究發現抑制劑和PROTAC引起的組學應答也有很大不同。抑制劑和PROTAC對膽固醇合成抑制和通過SREBP通路引起的低密度脂蛋白受體（LDLR）表達水平上調的能力相當（圖2）。HMGCR是位于內質網上的八次跨膜蛋白, PROTAC對此類蛋白的降解能力往往有限，該工作首次證明利用PROTAC技術對內質網蛋白進行降解的可行性。另外，靶蛋白上調的現象還出現在很多其它的抑制劑中，該工作展示了面對此種情況時是PROTAC一個很好的應用場景。宋保亮課題組博士生李美欣和饒燏組博士后楊毅慶為本工作共同第一作者，饒燏和宋保亮課題組羅婕為共同通訊作者。本研究得到了國家自然科學基金、清華-北大生命聯合中心以及中國博士后基金的大力支持。原文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清華大學
2021-04-11
一種聚肌胞聯合二甲基三十六烷基混合佐劑在制備結核亞單位疫苗的應用
本發明構建一種新型混合佐劑DDA/PolyI:C。該混合佐劑組 （AMM+DDA/PolyI:C）和單獨佐劑組（AMM/DDA）分別加強免疫小鼠兩 次后，脾臟淋巴細胞經抗原AMM刺激后，皆可產生分泌較僅有融合蛋 白AMM組高的IFN-γ; 肺部荷菌量試驗表明佐劑實驗組加強BCG免疫 后，肺部荷菌量都較PBS組低；肺組織病理分析顯示混合佐劑組 AMM+DDA/PolyI:C強化BCG免疫后，肺組織病理損傷較BCG組和DDA為佐 劑加強組輕（P＜0.05＝。
蘭州大學
2021-01-12
低磷多官能團水處理劑甲叉膦酸基羧甲基二乙烯三胺三甲叉磺酸
我國水處理技術起步較晚，大部分是剖析、仿制或依據國外專利研制的，再加上我國水處理劑工業發展歷史較短，科研經費有限,因此具有基礎薄弱、技術比較落后、整體水平不高的特點。雖然經過“八五”、“九五”攻關在水處理藥劑開發方面達到了較高水平，但是隨著環保和節水意識的加強，在水處理藥劑的低磷化、環保化方面，在水處理藥劑生產的連續化、自動化、標準化方面，水處理藥劑
南京工業大學
2021-04-14
1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學可用的鹽.本發明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學
2021-04-13
一種聚肌胞聯合二甲基三十六烷基銨混合佐劑在制備結 核亞單位疫苗的應用
本發明構建一種新型混合佐劑 DDA/PolyI:C。該混合佐劑組 (AMM+DDA/PolyI:C)和單獨佐劑組(AMM/DDA)分別加強免疫 小鼠兩次后，脾臟淋巴細胞經抗原 AMM 刺激后，皆可產生分泌較僅 有融合蛋白 AMM 組高的 IFN-γ; 肺部荷菌量試驗表明佐劑實驗組加 強 BCG 免疫后，肺部荷菌量都較 PBS 組低;肺組織病理分析顯示混 合佐劑組 AMM+DDA/P
蘭州大學
2021-04-14
斜生纖孔菌3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A還原酶基因及其編碼的蛋白質和應用
本發明公開了一種斜生纖孔菌3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A還原酶基因及其編碼的蛋白質與用途，本發明所提供的鯊烯合酶基因具有SEQ ID NO.1所示的核苷酸序列或者添加、取代、插入或缺失一個或多個核苷酸的同源序列或其等位基因及其衍生的核苷酸序列。所示基因編碼的蛋白質具有SEQ ID NO.2所示的氨基酸序列或者添加、取代、插入或缺失一個或多個氨基酸的同源序列。本發明提供的3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A還原酶基因可以通過基因工程技術提高斜生纖孔菌中樺褐孔菌醇的含量，可用于利用轉基因技術來提高斜生纖孔菌中樺褐孔菌醇含量的研究和產業化中。而這些次生代謝產物在臨床上具有巨大的應用價值，對保護人民的健康生長有所幫助。因而本發明具有很大的應用前景。
江蘇師范大學
2021-04-11
手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧環戊燒－4－ 基）輕基甲磺酸鹽制備方法
項目簡介 ： 在食品醫藥及化工行業中， 手性甘油醒縮丙酮是合成手性藥物和具有
西華大學
2021-04-14
聚（(甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物膠乳及其制備方法
本發明公開了一種聚（(甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物膠乳及其制備方法，本發明采用的雙親性大分子可逆加成斷裂鏈轉移試劑既作為鏈轉移試劑又作為反應型乳化劑，通過乳液聚合反應直接得到穩定的聚（（甲基）丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物膠乳；本發明流程簡單，過程環保節能，產物聚（（甲基）丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物膠乳在改性瀝青、膠粘劑、聚合物增韌改性等許多領域有良好的應用前景。
浙江大學
2021-04-11
以靶標蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用
本發明公開了以靶標蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發明通過室內藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農業大學
2021-01-12