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固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學(xué)品是實(shí)現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學(xué)的一種非常重要的平臺(tái)化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實(shí)現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對(duì)碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開(kāi)發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學(xué)工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對(duì)HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場(chǎng)前景分析：生物質(zhì)化工領(lǐng)域，精細(xì)化學(xué)品合成。與同類(lèi)成果相比的優(yōu)勢(shì)分析：催化劑活性評(píng)價(jià)： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護(hù)、反應(yīng)時(shí)間2~4h，HMF收率 > 40 %。 國(guó)內(nèi)先進(jìn)。
四川大學(xué)
2021-04-10
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一種含苯磺酰基喹啉類(lèi)化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種含苯磺?；?lèi)化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，該方法直接使用廉價(jià)易得的苯硫酚類(lèi)化合物作為合成原料，無(wú)需金屬試劑和有機(jī)溶劑的參與，環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該技術(shù)方案包括向反應(yīng)容器中分別加入喹啉類(lèi)化合物和苯硫酚類(lèi)化合物，在雙氧水和水作用下，于室溫下用3W藍(lán)色LED燈光照反應(yīng)0.5?1小時(shí)；反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行柱色譜分離，得到含苯磺酰基喹啉類(lèi)化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于含苯磺?；泥?lèi)化
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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具有抗腫瘤抗菌活性的新化合物荊三棱酚Ⅱ及其制備方法
【發(fā) 明 人】梁僑麗 ; 李軍 ; 雷玲玲 ; 鄒娜姝 ; 俞晶華 ; 吳啟南【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的說(shuō)是涉及一種從荊三棱中分離到的具有抗腫瘤和抗菌活性的茋類(lèi)新化合物荊三棱酚II以及該化合物的制備方法【摘要】本發(fā)明涉及抗腫瘤抗菌新化合物荊三棱酚II及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。荊三棱酚II為新順式茋類(lèi)化合物，結(jié)構(gòu)如下式。它可以從莎草科蔗草屬植物荊三棱的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復(fù)用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚II具有很好的抗腫瘤和抗菌作用，對(duì)人子宮頸癌Hela細(xì)胞的IC50值為7.218μM，對(duì)金黃色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆為79.3ug/ml。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
一種3-苯甲酰基香豆素類(lèi)化合物的合成方法
本發(fā)明提供了一種3?苯甲?；愣顾仡?lèi)化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，能夠直接利用香豆素類(lèi)化合物與醛類(lèi)化合物為原料合成3?苯甲?；愣顾仡?lèi)化合物，該方法簡(jiǎn)單，合成產(chǎn)物產(chǎn)率高，且無(wú)金屬參與，環(huán)境友好。該合成方法包括如下步驟：向反應(yīng)瓶中分別加入香豆素類(lèi)化合物、醛類(lèi)化合物和二叔丁基過(guò)氧化物，并在100?200℃的溫度下反應(yīng)10?24小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，利用有機(jī)溶劑進(jìn)行萃取，合并有機(jī)相；待對(duì)所述有機(jī)相干燥后，進(jìn)行色譜分離，得到3?苯甲?；愣顾仡?lèi)化合物。本發(fā)明可用于3?苯甲?；愣顾仡?lèi)化合物的合成制備中。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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具抗腫瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制備方法和應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開(kāi)了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復(fù)萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過(guò)正相、反相以及凝膠柱層析反復(fù)分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應(yīng)組分后，減壓蒸干后即得。本發(fā)明從靈芝子實(shí)體或發(fā)酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經(jīng)生物活性評(píng)價(jià)，本發(fā)明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一類(lèi)含氟酰胺基香豆素化合物及其制備與除草用途
本發(fā)明涉及11種含氟酰胺基香豆素化合物及其制備方法，以及在除草方面的應(yīng)用。11種化合物可通過(guò)4?三氟甲基?7?甲氧基?6?（N?間氟芐基）?氨基香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為除草劑防治單子葉雜草馬唐、稗草及雙子葉雜草灰藜、薺菜等。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種喜樹(shù)堿膦酸酯類(lèi)化合物、其制備方法及應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種喜樹(shù)堿膦酸酯類(lèi)化合物，以及這種化合物的制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的用途。經(jīng)細(xì)胞毒活性測(cè)試證明，本發(fā)明所述的該類(lèi)化合物具有較好的細(xì)胞毒活性，且所有化合物的抗腫瘤活性高于臨床對(duì)照藥物伊立替康，可用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明制備工藝簡(jiǎn)單、原料廉價(jià)易得，產(chǎn)品純度高。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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7-位哌嗪磺酰胺喜樹(shù)堿類(lèi)化合物、制備方法及用途
喜樹(shù)堿是源于我國(guó)珙桐科植物喜樹(shù)（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的喹啉類(lèi)生物堿，對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但以喜樹(shù)堿為原料 將其應(yīng)用于臨床發(fā)現(xiàn)，喜樹(shù)堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進(jìn)一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來(lái)，國(guó) 內(nèi)外學(xué)者以喜樹(shù)堿為先導(dǎo)進(jìn)行了系統(tǒng)的
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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新穎結(jié)構(gòu)苯并咪唑胺類(lèi)化合物在急性白血病中的治療應(yīng)用
我們自主開(kāi)發(fā)的苯并咪唑胺類(lèi)類(lèi)似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線(xiàn)簡(jiǎn)單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無(wú)明顯毒副作用，已獲得國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利授權(quán)。
一、項(xiàng)目分類(lèi)
重大科學(xué)前沿創(chuàng)新
二、成果簡(jiǎn)介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見(jiàn)的突變，是預(yù)示更高的早期死亡率和復(fù)發(fā)率、對(duì)化療藥物抵抗耐藥的不良預(yù)后因素。目前針對(duì)FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進(jìn)口藥物。我們自主開(kāi)發(fā)的苯并咪唑胺類(lèi)類(lèi)似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線(xiàn)簡(jiǎn)單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無(wú)明顯毒副作用，已獲得國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利授權(quán)（專(zhuān)利號(hào) ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評(píng)議的藥物化學(xué)權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對(duì)白血病常見(jiàn)突變基因的國(guó)產(chǎn)新藥。
中山大學(xué)
2022-08-15
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學(xué)品是實(shí)現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學(xué)的一種非常重要的平臺(tái)化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實(shí)現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對(duì)碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開(kāi)發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學(xué)工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對(duì)HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學(xué)
2015-12-22