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具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制備方法和應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開(kāi)了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復(fù)萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過(guò)正相、反相以及凝膠柱層析反復(fù)分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應(yīng)組分后，減壓蒸干后即得。本發(fā)明從靈芝子實(shí)體或發(fā)酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經(jīng)生物活性評(píng)價(jià)，本發(fā)明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種吸附全氟化合物的磁性納米復(fù)合材料及其制備方法
本發(fā)明屬于新材料領(lǐng)域，涉及磁性納米復(fù)合材料，特別涉及一種選擇性識(shí)別全氟化合物的高吸附容量磁性納米復(fù)合材料及其制備方法，以解決現(xiàn)有吸附劑識(shí)別機(jī)制單一或選擇性不理想的問(wèn)題。其特征在于：以親水基團(tuán)修飾的 Fe3O4 納米顆粒為基底，“一步法”合成由全氟辛基和胺基功能化的磁性納米復(fù)合材料，制備方法簡(jiǎn)便快速、成本低廉、易于操作。材料對(duì)全氟化合物的識(shí)別基于氟氟相互作用和靜電吸引，顯著提高了其對(duì)目標(biāo)分析物的特異性識(shí)別能力和吸附容量；制備得到的磁性納米復(fù)合材料為核殼結(jié)構(gòu)，表面吸附賦予了材料快速的吸附動(dòng)力特征，加之材
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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作為細(xì)胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物合成技術(shù)
化合物 6,8-二甲基-7,4?-二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)由天然黃酮 類化合物鵑花醇結(jié)構(gòu)改造獲得，研究發(fā)現(xiàn)具有細(xì)胞毒性，能誘導(dǎo)細(xì)胞 凋亡和細(xì)胞周期阻斷于 G2/M 期，特別醒目的是，細(xì)胞經(jīng) HDF 處理 后變圓、變大，呈典型的周期阻斷表現(xiàn)。作用類似于臨床上廣泛應(yīng)用 的具有干擾微管作用機(jī)制的藥物長(zhǎng)春新堿和紫杉醇;在細(xì)胞周期阻滯 方面與紫杉醇的作用更接近，因此可能對(duì)卵巢癌、乳腺癌、非小細(xì)胞 肺癌(NSCLC)、頭頸癌、食管癌、精原細(xì)胞瘤、復(fù)發(fā)非何
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種從披堿草中提取得到的化合物及其制備方法和應(yīng)用
我國(guó)草地業(yè)發(fā)展緩慢，最直接的影響就是造成畜牧業(yè)發(fā)展也減 速，因而致使每年我國(guó)從國(guó)外進(jìn)口牧草以及購(gòu)買嬰兒奶制品的數(shù)量逐 年上升。究其原因主要是因?yàn)槲覈?guó)缺少具有抗性的優(yōu)異牧草品種，如 有殺蟲(chóng)活性的牧草。每年我國(guó)牧草由于各種昆蟲(chóng)的危害，造成大面積 減產(chǎn)和生長(zhǎng)緩慢，并且還影響奶制品的安全。雖然現(xiàn)階段化學(xué)合成的 殺蟲(chóng)藥物在植物病害防治中起著不可代替的作用，但是大家對(duì)農(nóng)藥毒 性和農(nóng)藥對(duì)環(huán)境的污染問(wèn)題越來(lái)越重視，從微生物中尋找新的
蘭州大學(xué)
2021-04-14
以人 FKBP51 蛋白為靶點(diǎn)的先導(dǎo)化合物及篩選方法與應(yīng)用
雄激素受體(androgen receptor，AR)被認(rèn)為在前列腺癌的發(fā)生、發(fā)展和轉(zhuǎn)移中起到關(guān)鍵作用。因此，雄激素撤除療法(androgendeprivation therapy)成為治療晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治療的兩到三年內(nèi)，大部分晚期前列腺癌就會(huì)發(fā)展成去勢(shì)抵抗性前列腺癌(CRPC)。對(duì)于 CRPC 目前缺乏有效治療手段，成為前列腺癌治療中最為棘手的問(wèn)題。在雄激素撤除環(huán)境下，AR 的再激活存在多種途徑，主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突變、倍增和可變剪切以及 AR 共
蘭州大學(xué)
2021-04-14
作為細(xì)胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物合成技術(shù)
化合物6,8-二甲基-7,4?-二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)由天然黃酮類化合物鵑花醇結(jié)構(gòu)改造獲得，研究發(fā)現(xiàn)具有細(xì)胞毒性，能誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期阻斷于G2/M期，特別醒目的是，細(xì)胞經(jīng)HDF處理后變圓、變大，呈典型的周期阻斷表現(xiàn)。作用類似于臨床上廣泛應(yīng)用的具有干擾微管作用機(jī)制的藥物長(zhǎng)春新堿和紫杉醇；在細(xì)胞周期阻滯方面與紫杉醇的作用更接近，因此可能對(duì)卵巢癌、乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）、頭頸癌、食管癌、精原細(xì)胞瘤、復(fù)發(fā)非何金氏淋巴瘤等有療效。
技術(shù)特點(diǎn)：前體化合物鵑花醇既可從杜鵑植物中分離，也可人工合成，資源豐富；從鵑花醇到HDF的合成途徑是本專利保護(hù)內(nèi)容之一；HDF抗腫瘤活性及阻斷周期活性是本專利保護(hù)的主要生物活性。2013年5月22日獲得專利授權(quán)。
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質(zhì)素的方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質(zhì)素的方法，室溫下將過(guò)濾后的生物油加入到去離子水中，超聲震蕩下分離得到水相和有機(jī)相；將得到的有機(jī)相溶于強(qiáng)堿溶液中，保證pH＞12，并利用有機(jī)溶劑A萃取分離得到混合溶液中的中性組分；利用稀酸溶液將經(jīng)過(guò)萃取后得到的堿溶液Ⅰ酸化至pH為5～7，過(guò)濾得到重均分子量大于1526的高分子熱解木質(zhì)素，濾液經(jīng)有機(jī)溶劑B萃取分離得到單酚化合物，將再次萃取后得到的堿溶液Ⅱ酸化至pH為1～2，過(guò)濾得到重均分子量為319～1068的低分子熱解木質(zhì)素。本方法解決了生物油水不溶相的進(jìn)一步利用問(wèn)題，實(shí)現(xiàn)提取生物油高附加值化學(xué)品與制取燃料的有機(jī)統(tǒng)一，提高生物油的總體利用率。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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DMF親核取代合成N,N-二甲基胺類化合物的方法
通過(guò) DMF （ N ， N 二甲基甲酰胺）與胺的親核取代反應(yīng)合成叔胺。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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抗腸病毒71(EV71)己內(nèi)酰胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明是關(guān)于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發(fā)明提供一類己內(nèi)酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發(fā)明基于EV713C蛋白酶的晶體結(jié)構(gòu)特征，通過(guò)結(jié)合活性區(qū)域的結(jié)合位點(diǎn)，設(shè)計(jì)一系列含六元內(nèi)酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發(fā)明的第一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是其提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發(fā)明的第二個(gè)優(yōu)點(diǎn)是提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發(fā)明的第三個(gè)優(yōu)點(diǎn)是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發(fā)疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過(guò)生物活性實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)化合物II，III，VII，對(duì)細(xì)胞培養(yǎng)中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內(nèi)具有良好的藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。本發(fā)明的目標(biāo)是發(fā)現(xiàn)一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說(shuō)蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-10
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蟾蜍甾烯類化合物在制備治療口腔黏膜惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】 馬宏躍 ; 周婧 ; 吳啟南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王劍 ; 張軍峰 ; 詹瑧【技術(shù)領(lǐng)域】該技術(shù)涉及蟾蜍甾烯類化合物的新用途，具體是涉及蟾蜍甾系類化合物用于制備治療口腔黏膜惡性腫瘤疾病藥物的應(yīng)用【摘要】本發(fā)明公開(kāi)了蟾蜍甾烯類化合物在制備治療口腔黏膜惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用，通過(guò)對(duì)蟾蜍甾烯提取物和單體化合物日蟾毒它靈、沙蟾毒精、遠(yuǎn)華蟾毒精、蟾毒它靈、華蟾毒靈、去乙酰蟾毒它靈、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、華蟾毒它靈體外對(duì)人舌鱗癌細(xì)胞的抗癌實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示蟾蜍甾烯類化合物對(duì)舌鱗癌細(xì)胞具有明顯的抑制作用，并且華蟾毒靈比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它靈、沙蟾毒精、遠(yuǎn)華蟾毒精、蟾毒它靈、去乙酰蟾毒它靈、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、華蟾毒它靈八個(gè)單體化合物具有更強(qiáng)的抗腫瘤細(xì)胞活性。本發(fā)明所提供的蟾蜍甾烯類化合物成分清楚，質(zhì)量可控，抗癌活性強(qiáng)，不良反應(yīng)小，有望開(kāi)發(fā)成新的抗口腔黏膜惡性腫瘤的藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13