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核苷類化合物的合成及其熒光探針性能與抗腫瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的組成部分，熒光識(shí)別在核酸的研究中被廣泛應(yīng)用于熒光光譜法檢測，其作為熒光探針的特性取決于可靠性和靈敏度。研究開發(fā)制備毒性低、量子產(chǎn)率高及靈敏度高的核苷類作為熒光探針的良好骨架，經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾的熒光核苷類似物不僅具備良好的發(fā)射性，還對(duì)周圍微環(huán)境變化非常敏感。其結(jié)構(gòu)與天然核苷極為相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷發(fā)揮正常的生物功能
江南大學(xué)
2021-04-13
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一種具有抗真菌活性的化合物及其制備方法與應(yīng)用
【申 請(qǐng) 號(hào)】CN201310739917.9 【發(fā) 明 人】曹園；段金廒；吳永平；姚毅 【摘要】 本發(fā)明公開了一個(gè)具有抗真菌活性的新化合物Ⅱ。本發(fā)明通過對(duì)墊狀卷柏化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)深入研究，經(jīng)過波譜和質(zhì)譜數(shù)據(jù)分析表明從墊狀卷柏中分離得到新化合物Ⅱ。體外抗真菌活性研究表明，本發(fā)明提供的化合物Ⅱ?qū)Χ喾N致病真菌，包括白色念珠菌、熏煙色曲霉、紅色毛癬菌、須癬毛癬菌等具有明顯的抑制作用，并且毒性低，臨床用藥安全，有望開發(fā)成為新的抗真菌藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法
一種抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法，屬于用于抗腫瘤藥物的衍生物。本發(fā)明的大黃素和5-FU拼合的衍生物，為3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制備方法是以大黃素為原料，經(jīng)6,8-二甲基化、2位羥甲基化、1位甲基化、再將2位羥甲基氯代，然后與5-FU的N1位連接，最后將得到的拼合物與不同的鹵代烷或取代氯芐進(jìn)行N3-烷基化，得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明的大黃素和5-氟尿嘧啶的拼合物對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞具有較好的選擇性，可用于制備治療癌癥的藥物。體外抗腫瘤實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明提供的拼合物與5-FU及大黃素相比，對(duì)正常細(xì)胞的毒性明顯降低。
江蘇師范大學(xué)
2021-04-11
具有抗腫瘤抗菌活性的新化合物荊三棱酚Ⅱ及其制備方法
【發(fā) 明 人】梁僑麗 ; 李軍 ; 雷玲玲 ; 鄒娜姝 ; 俞晶華 ; 吳啟南【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的說是涉及一種從荊三棱中分離到的具有抗腫瘤和抗菌活性的茋類新化合物荊三棱酚II以及該化合物的制備方法【摘要】本發(fā)明涉及抗腫瘤抗菌新化合物荊三棱酚II及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。荊三棱酚II為新順式茋類化合物，結(jié)構(gòu)如下式。它可以從莎草科蔗草屬植物荊三棱的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復(fù)用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚II具有很好的抗腫瘤和抗菌作用，對(duì)人子宮頸癌Hela細(xì)胞的IC50值為7.218μM，對(duì)金黃色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆為79.3ug/ml。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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具抗腫瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制備方法和應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復(fù)萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復(fù)分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應(yīng)組分后，減壓蒸干后即得。本發(fā)明從靈芝子實(shí)體或發(fā)酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經(jīng)生物活性評(píng)價(jià)，本發(fā)明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種海帶內(nèi)生真菌及其在制備生物活性提取物方面的應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種海帶內(nèi)生真菌及其在制備生物活性提取物方面的應(yīng)用，所述海帶內(nèi)生真菌的菌種保藏信息為：保藏單位名稱：中國微生物菌種保藏管理委員會(huì)普通微生物中心；保藏單位地址：北京市朝陽區(qū)北辰西路1號(hào)院3號(hào)，中國科學(xué)院微生物研究所；保藏日期：2018年1月2日；保藏編號(hào)：CGMCC No.15181；分類命名：鏈格孢Alternaria sp.W-1。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強(qiáng)的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預(yù)防和治療黑色素合成異常導(dǎo)致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-13
小麥胚芽活性肽
肽是介于氨基酸和蛋白質(zhì)之間的物質(zhì)。肽具有吸收快、無過敏、生理活性強(qiáng) 等優(yōu)點(diǎn)，是續(xù)蛋白質(zhì)，氨基酸后新一代的營養(yǎng)品。 小麥胚芽是小麥加工業(yè)過程中重要副產(chǎn)品。現(xiàn)代研究證明，小麥胚芽肽是目 前谷物類肽中抗氧化活性（能延緩衰老）和 ACE 抑制活性（抑制高血壓）最強(qiáng)的 蛋白肽，同時(shí)小麥胚芽肽在抗疲勞，防癌方面已經(jīng)被國外消費(fèi)者廣泛認(rèn)可，產(chǎn)品市場前景廣闊。本項(xiàng)目經(jīng)過十多年研究，開發(fā)出國內(nèi)首套成熟的小麥胚芽活性肽生產(chǎn)技術(shù)，該技術(shù)具有設(shè)備投資小，產(chǎn)品品質(zhì)好等優(yōu)點(diǎn)，是小麥胚芽深加工首選。
江南大學(xué)
2021-04-11
化合物2?羥基?3?氟?5?硝基?1?苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性
公開了一種化合物2?羥基?3?氟?5?硝基?1?苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性。在反應(yīng)器內(nèi)加入硝酸、乙酐及甲醇，攪拌一段時(shí)間后將反應(yīng)液降溫至0到20℃，加入2?羥基?3?氟?1?苯基丁酮，反應(yīng)一段時(shí)間向反應(yīng)混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機(jī)相獲得目標(biāo)化合物。該化合物對(duì)蘋果腐爛、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麥全蝕等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制備方法和應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復(fù)萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復(fù)分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應(yīng)組分后，減壓蒸干后即得。本發(fā)明從靈芝子實(shí)體或發(fā)酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經(jīng)生物活性評(píng)價(jià)，本發(fā)明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12