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抗細菌生物膜活性的YycG組氨酸激酶抑制劑新型藥物
● 項目簡介：細菌生物膜是細菌互相粘連形成的模樣物，對大多數抗生素耐藥，其耐藥性比浮游菌可高達100倍。近年來細菌生物膜疾病日益嚴重、治療難度極大，目前尚無抗細菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號轉導系統對細菌的生長和生物膜形成具有重要的調控作用，可以作為理想的藥物靶標篩選抗生物膜先導化合物。對先導化合物優化改造，評價其藥效，研究候選藥物的藥代動力學特征并對其安全性進行初步評價，探討其成藥性，可能產生創新性強、具有自主知識產權的候選新藥?！?應用前景：通過生物信息學分析，在表皮葡萄球菌全基因組中共發現了16對雙組分信號轉導系統。選擇其中一組YycG/YycF 系統中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點，通過高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌，對革蘭陰性菌無抑菌作用，且對哺乳類細胞毒性作用低。對表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細菌具有殺傷作用，同時也可使細菌生物膜的結構發生改變，很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個小分子化合物作為先導化合物，進行結構優化改造，已經獲得30個結構新穎的衍生物。通過表皮葡萄球菌生物膜殺傷實驗證明，其中5個化合物的MIC，MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優于先導化合物?；衔颒5-10的MIC，MBC和抑制生物膜濃度分別達到1.5，3.1，25μM。目前該項目的技術水平居于國內領先、國際先進水平。本項目已申請并獲得授權2項國家發明專利。
南京工業大學
2021-04-13
含芳環類多聚表面活性劑的制備新技術
一、項目簡介本項目選用小分子有機化合物作為聯接基團，以現有烷基酚為原料，在固體超強酸催化作用下，通過單分子苯環上親電取代反應與縮合反應的有機合成路線，再經環氧乙烷加成后對應合成了系列烷基酚聚氧乙烯醚[(EO)m] (m=4, 7, 10, 15, 20, 30)型聚合度為2～6的多非離子表面活性劑，在此基礎上進一步對其進行改性，分別獲得了相應的陰離子型和陽離子型表面活性劑。通過對所合成的含芳環類多聚表面活性劑的膠體界面化學性質研究表明：含芳環類多聚表面活性劑的臨界膠束濃度較對應的單體表面活性劑（NP系列）低1～2個數量級，表面活性明顯提高。該項目技術成果經過河北省科技廳組織的專家鑒定，其技術水平達到國際先進。該項目研究成果已經申報中國發明專利4項，形成自主知識產權。二、市場前景多聚表面活性劑是采用化學鍵連接普通表面活性劑分子，不僅保證了連接后表面活性劑活性成份間的緊密接觸，而且不破壞其親水基團的親水特征，使得這類表面活性劑呈現出更高的表面活性，可以直接作為乳液聚合的分散劑、油性材料的增溶劑、皮革加工的整理劑、紡織印染劑、農藥乳化劑、采油助劑、生化產品分離、水溶性涂料分散助劑等。三、規模與投資本項目特別適合已經具有非離子表面活性劑生產能力的企業，基本不需要額外投資。對于新建設企業，需要一次性投資400萬元固定資產。四、生產設備搪瓷反應釜，散蒸裝置，高壓反應釜（用于環氧加成）等。五、效益分析應用本技術生產的產品稅前利潤為2000～2500元/噸。六、合作方式技術轉讓。
河北工業大學
2021-04-13
基于同時封裝靶物質并合成具有氧化還原活性的MOFs的制法
本發明公開了基于同時封裝靶物質并合成具有氧化還原活性MOFs的制法，選用亞甲基藍作為有機靶分子，通過一鍋法在合成MOFs的同時將亞甲基藍封裝在內，得到亞甲基藍修飾的ZIF-8，克服上述MOFs材料不具有電傳導能力的缺陷，本發明方法簡單，快速、成本低，制備產物可對多巴胺進行準確、靈敏、簡便、快捷的探測，為生物檢測、化學分析等領域的研究提供了一種新的發展方向。金屬有機框架材料（MOFs）是一類由金屬離子(簇)與有機橋聯配體連接而成的具有納米孔穴的超分子晶體材料。有著很多優異特點：比表面積超大，孔徑和拓撲結構可以調控，熱穩定性、化學穩定性很好，因此，金屬有機框架材料比其他材料有著廣闊的發展前景?？梢哉{控的孔徑以及拓撲結構使得金屬有機框架材料在生物、化學傳感方面有著廣闊的應用前景，此外，人們已經研究了金屬有機框架材料在催化劑、氣體儲存、吸附與分離、藥物緩釋等諸多方面的應用。
青島大學
2021-04-13
用于二氫睪酮活性過高所致疾病的一類中藥提取物
1）成果主要功能及用途：用于治療二氫睪酮活性過高所致疾病，如前列腺肥大、男性脂溢性脫發、痤瘡等。 2）主要技術性能指標：本藥物是從一味中藥中提取的一類化合物，能夠有效抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體，從而減少二氫睪酮的生成量以及二氫睪酮與受體的結合。體外實驗結果顯示：和從大鼠前列腺中提取的5α-還原酶及二氫睪酮受體一起孵育一段時間后，測定5α-還原酶和二氫睪酮受體的活性，結果對5α-還原酶的抑制率為80%以上，對二氫睪酮受體的抑制為60%-99.8%。 對大鼠前列腺肥大的治療作用：取36只大鼠隨機分為4組，每組9只，分別為模型組、治療組、陰性對照組和正常組。將前3組27只動物全部去勢，正常組不作處理。等傷口愈合后，模型組給予丙酸睪丸酮，肌肉注射；治療組同時以同樣的方法給予等劑量的丙酸睪丸酮，并給予該提取物口服治療；陰性對照組和正常組不作處理。兩周后將全部動物稱取體重，處死后摘取前列腺稱重。計算各組動物的前列腺重量與體重之比。 模型組 206.57±57.92（mg前列腺重/g體重）； 治療組 148.61±52.91（mg前列腺重/g體重）； 陰性對照組 22.31±11.49（mg前列腺重/g體重）； 正常組 199.64±22.24（mg前列腺重/g體重）。 以上結果表明，該提取物能有效抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體的活性，并對大鼠的前列腺肥大有治療作用。 3）經濟效益及市場前景預測。目前國內還沒有提取自單味中藥的，明確抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體的，化學性質清楚的，治療前列腺肥大的藥物。
西南交通大學
2021-04-13
功能性特種表面活性劑的開發及其應用成果轉化
可以量產/n1. 針對電鍍領域研發了多種高性能酸性鍍鋅高溫載體光亮劑產品并實現了產業化。包括：。（1）開發了高性能酸性鍍鋅高溫載體光亮劑產品，以幾種特定結構的非離子表面活性劑為主要原料，采用高效催化劑、復合型穩定劑，進行功能化衍生，使合成產品具有流動性好，色澤淺，轉化率高等優點，有效地降低了生產成本。鍍鋅工藝中實際使用效果顯示，高性能酸性鍍鋅高溫載體光亮劑的鍍液分散能力、覆蓋能力和耐溫性能俱佳，乳化性好且成品光劑低溫不結凍，鍍件鍍層細致、光亮，走位性能極佳。（2）開發了高性能酸性鍍鋅高溫載體光亮劑產
武漢工程大學
2021-01-12
一種淡菜甾體活性組分提取物及其制備方法和應用
本發明公開了一種淡菜甾體活性組分提取物及其制備方法和應用。以重量百分數計，所述淡菜甾體活性組分提取物包括：25～39％的膽固醇，19～27％的菜子固醇，12～25％的(22E,24S)-麥角甾-5,22-二烯-3β-醇，12～25％的24-亞甲基膽固醇。在酵母衰老模型K6001啤酒酵母細胞中，本發明的淡菜甾體活性組分提取物能夠顯著延長酵母細胞的復制性壽命，該組合物的抗衰老活性均高于膽固醇、菜子固醇、crinosterol和24-亞甲基膽固醇這四種甾醇化合物單獨的抗衰老活性；本發明對延緩衰老及治療衰老性疾病方面的新藥研發進行基礎性研究，具有重要的現實意義。
浙江大學
2021-04-13
中藥生物堿類活性成分膜的吸附和解吸裝置及解吸方法
【發 明 人】樊文玲；肖偉；郭峰；潘林梅；朱運 【摘要】 中藥生物堿類活性成分膜的吸附和解吸裝置及解吸方法。該裝置由膜組件、循環泵、提取液或解吸液雙層儲料槽、滲透液儲料槽、壓力表、流量計、恒溫水浴、蠕動泵，不銹鋼管道制成。其方法為：在0.25MPa下，恒溫，膜面流速為2m/s，膜超濾吸附生物堿提取物溶液24h，計算吸附量。將吸附后的膜裝在解吸裝置上。用無機酸解吸劑恒溫，在壓力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s范圍條件下進行解吸30min-1.5h,得解吸率92%-99%。該方法和裝置適用于中藥生物堿類成分的膜精制過程，尤其是注射劑除熱原和樹脂過程，可大大降低該類活性成分的損失率，提高其轉移率。
南京中醫藥大學
2021-04-13
水溶性中藥活性多糖成分膜的吸附和解吸裝置及解吸方法
【發 明 人】樊文玲；肖偉；郭峰；潘林梅；朱運 【摘要】 水溶性中藥活性多糖成分膜的吸附和解吸裝置及解吸方法。該裝置由膜組件、循環泵、雙層儲料槽、滲透液儲料槽、壓力表、流量計、恒溫水浴、蠕動泵、不銹鋼管道制成。該方法為：在0.25MPa，恒溫，膜超濾吸附含量>80%的水溶性多糖提取物溶液24h，計算吸附量。將吸附后的膜裝在解吸裝置上。將pH為8的碳酸氫鈉和碳酸鈉緩沖溶液作為解吸劑，恒溫，在壓力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s條件下進行解吸30min-1.5h，得解吸率90%-98.7%。該方法和裝置適用于水溶性中藥多糖成分的膜精制過程，尤其是注射劑除熱原和樹脂過程，可大大降低該類活性成分的損失率，提高其轉移率，同時膜獲得較好的再生。
南京中醫藥大學
2021-04-13
堿性中藥活性蛋白類成分膜的吸附和解吸裝置及解吸方法
【發 明 人】樊文玲；肖偉；郭峰；潘林梅；朱運 【摘要】 堿性中藥活性蛋白類成分吸附后膜的吸附和解吸裝置及吸附和解吸方法。該裝置由膜組件、循環泵、提取液或解吸液雙層儲料槽、滲透液儲料槽、壓力表、流量計、恒溫水浴、蠕動泵、不銹鋼管道制成。該方法為：在0.25MPa下恒溫，膜超濾吸附含量為98%的堿性中藥活性蛋白類提取物溶液24h，計算活性成分吸附量，將吸附后的膜裝在解吸裝置上，將pH為5的鹽酸溶液作為解吸劑，恒溫，在壓力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s條件下進行解吸，得解吸率95%-99%。該方法和裝置適用于堿性中藥蛋白類成分的膜精制過程，尤其是注射劑除熱原和樹脂過程，可大大降低該類活性成分的損失率，提高其轉移率，同時膜獲得較好的再生。
南京中醫藥大學
2021-04-13
中藥黃酮類活性成分膜的吸附和解吸裝置及解吸方法
【發 明 人】樊文玲；肖偉；郭峰；潘林梅；朱運 【摘要】 中藥黃酮類活性成分膜的吸附和解吸裝置及解吸方法。該裝置由膜組件、循環泵、雙層儲料槽、滲透液儲料槽、壓力表、流量計、恒溫水浴、蠕動泵，不銹鋼管道制成。其方法為：在0.25MPa下，恒溫，膜超濾吸附黃酮類提取物溶液24h，計算吸附量。將吸附后的膜裝在解吸裝置上。采用濃度為0.05-0.5mol/L堿性解吸劑恒溫，在壓力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s范圍條件下進行解吸30min-1.5h,得解吸率90-99%。該方法和裝置適用于中藥黃酮類成分的膜精制過程，尤其是注射劑除熱原和樹脂過程，可大大降低該類活性成分的損失率，提高其轉移率，同時膜獲得較好的再生。
南京中醫藥大學
2021-04-13