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蒼耳亭衍生物及其藥物用途
【發(fā) 明 人】李偉東；陳志鵬；吳育；雷雨 【摘要】 本發(fā)明提供了一種下述通式(I)表示的蒼耳亭衍生物或其藥學(xué)上可以接受的鹽，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烴；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烴、取代或未取代的芳烴。本發(fā)明還提供了上述蒼耳亭衍生物或其藥學(xué)上可以接受的鹽在制備治療腫瘤、缺血-再灌注病癥、炎性疾病、糖尿病、動(dòng)脈硬化、瘧疾或神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點(diǎn)，在酶促合成藥物、天然產(chǎn)物以及新型高分子藥物方面進(jìn)行了重要的發(fā)展，所獲得的實(shí)驗(yàn)結(jié)果對(duì)生物催化的應(yīng)用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)率高，同時(shí)所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現(xiàn)出熱敏性，為其進(jìn)一步的應(yīng)用提供更多的基礎(chǔ)。
四川大學(xué)
2016-04-18
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一種多磺酸根離子液體催化制備查耳酮及衍生物的方法
（專利號(hào)：201310086922.4） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明提供一種多磺酸根離子液體催化制備查耳酮及衍生物的方法，屬于有機(jī)化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明方法的縮合反應(yīng)中原料醛與酮的摩爾比為1:1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用酮或醛的8-10%，反應(yīng)溫度為120-140℃，反應(yīng)時(shí)間為8-20h，反應(yīng)壓力為1個(gè)大氣壓，反應(yīng)后靜置分層，分出的上層產(chǎn)物重結(jié)晶后得到產(chǎn)品查耳酮及衍生物。分出的下層含有多磺酸根離子液體催化劑在110℃真空干燥處理2h后可以
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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麥角甾醇衍生物的制備及應(yīng)用
本發(fā)明提供一種麥角甾醇衍生物，從中藥?kù)`芝孢子粉中提取分離純化得到。本發(fā)明通過(guò)抗衰老的酵母模型——K6001酵母細(xì)胞及其突變株(Δuth1和Δskn7)——證實(shí)了所述的麥角甾醇衍生物通過(guò)調(diào)節(jié)Skn7的活性影響UTH1基因表達(dá)從而延長(zhǎng)酵母的復(fù)制性壽命。以此類化合物作為先導(dǎo)物，優(yōu)化結(jié)構(gòu)，可在制備延緩衰老以及預(yù)防或/且治療衰老性疾病的藥物中應(yīng)用。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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抗腫瘤藥物苯丁酸氮芥脂質(zhì)體
苯丁酸氮芥是一種抗腫瘤活性藥物，臨床藥物稱為留可然,但是半衰期短，毒性大，導(dǎo)致臨床應(yīng)用受限。 本項(xiàng)目研發(fā)成功一種抗腫瘤藥物苯丁酸氮芥脂質(zhì)體，結(jié)構(gòu)新穎，穩(wěn)定性好，毒性小，有明確的抗腫瘤活性，有靶向作用。 本項(xiàng)目目前處于研發(fā)階段，產(chǎn)品有望成為抗腫瘤一類新藥。 本項(xiàng)目已經(jīng)獲得發(fā)明專利授權(quán)。 希望與企業(yè)合作，進(jìn)行新藥開(kāi)發(fā)。 本項(xiàng)目產(chǎn)品具有重要經(jīng)濟(jì)價(jià)值和社會(huì)價(jià)值。
東南大學(xué)
2021-04-13
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一種多取代色原酮并吡咯環(huán)類衍生物及其合成方法和應(yīng)用
高校科技成果盡在科轉(zhuǎn)云
中山大學(xué)
2021-04-10
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，用酶聯(lián)免疫吸附法對(duì)合成的化合物進(jìn)行研究表明該衍生物對(duì)酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實(shí)驗(yàn)中，該類衍生物對(duì)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)也出現(xiàn)了一定的抑制作用。同時(shí)該類衍生物在A431人表皮癌細(xì)胞裸小鼠的實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出一定的抑制作用。本發(fā)明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環(huán)結(jié)構(gòu)，提高了其水溶性，同時(shí)其側(cè)鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉(zhuǎn)運(yùn)，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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一種菲并咪唑衍生物及其應(yīng)用
發(fā)明公開(kāi)了一種菲并咪唑衍生物，具有較高的三重態(tài)能量，高 玻璃化溫度，以及良好的電子/空穴傳輸能力。當(dāng)其作為電子傳輸材料 使用時(shí)，與現(xiàn)有技術(shù)中常用的電子傳輸材料 BCP 為電子傳輸基團(tuán)的傳 統(tǒng)主體材料相比較，電子的傳輸能力有明顯提高，在有機(jī)電致發(fā)光器 件中，該化合物與傳統(tǒng)的電子傳輸材料相比在玻璃化溫度，電流效率， 功率效率，外量子效率以及滾降方面都有顯著的提高，是理想的電子 傳輸材料。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
苯甲酸酯類衍生物及制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過(guò)化學(xué)方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并通過(guò)體外細(xì)胞活性實(shí)驗(yàn)證實(shí)所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經(jīng)生長(zhǎng)因子NGF的活性，體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強(qiáng)老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預(yù)防及治療老年癡呆癥神經(jīng)退行性疾病藥物中應(yīng)用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明開(kāi)拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡(jiǎn)便。為預(yù)防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-13
一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法
（專利號(hào)：ZL 201410424243.8） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中芳香醛、β-萘酚和1，3-環(huán)己二酮衍生物的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的7～10％，反應(yīng)溶劑90％乙醇水溶液的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～6倍，回流反應(yīng)時(shí)間為15～60min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，過(guò)濾，所
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12