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氟嘧菌酯是農藥殺菌劑，廣泛用于治療水稻，小麥，馬鈴薯，蔬菜，咖啡等作物的枯葉 病。氟嘧菌酯的商標名為，中文商品名，國外專利即將到期。 本課題組已完成氟嘧菌酯原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環保優勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行國家批文申請。

項目簡介： 單嘧磺隆和單嘧磺酯是超高效、廣譜、安全的綠色化農藥品種， 分別于 2007、2013 年通過農業部審核，獲得農業部正式登記證。其 中單嘧磺隆適用于小麥、谷子、玉米等主要作物，尤其是作為谷子除草劑，它的作用無可替代，我國玉米種植面積為 5.1 億畝，小麥 4.5 億畝，谷子 3000 萬畝，因而市場相當廣闊。目前單嘧磺隆、單嘧磺 酯原藥生產廢水量較大，亟需對它們的合成工藝進行更深入的研究， 以實現合成工藝綠色化，使整個工藝廢水達到“零排放”。 項目特色： 設計單嘧磺隆生產工藝路線時，對氨解工段反應進行改進，用水 代替有機溶劑作為反應溶劑，使生產工藝更為綠色化；對氨基酯工段 后處理進行了改進，通過蒸餾回收了丙酮；對關環工段后處理進行了 改進，在近回流情況下通過水萃取除掉無機鹽，水可以通過蒸發回用， 既保證了中間體的純度，又減少了廢水排放。設計廢水處理方案時， 采用了“生產工藝廢水套用—蒸發回用—結晶”這樣的一個內循環過 程，不僅大大降低了生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的 水以及無機鹽?？梢詫崿F水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節 能環保的要求。該方法不僅操作簡便，不需要增加額外的設備，運行 成本低。 本項目先后承擔國家“十五”科技攻關 3 項，“十一五”科技支 撐 1 項、科技部推廣 1 項，農業部成果轉化 1 項、天津市重點攻關 1 項和天津市成果轉化 1 項；曾獲國家技術發明二等獎、國家發明創業 獎，教育部科技進步二等獎、天津市科技發明一等獎、天津市發明專 利金獎，天津市最有價值發明專利稱號，天津科技重大成就獎等。 社會貢獻和經濟效益： 可降低單嘧磺隆生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的 水、無機鹽以及部分原料，能基本達到廢液“零排放”。同時，可能該 方法應用于同類產品單嘧磺酯等的生產工藝廢水處理中。該項目不僅 節約成本，更重要的是它基本實現生產工藝“綠色化”，這對單嘧磺隆、單嘧磺酯的推廣具有非常重要的意義。 

產品用途 本品是主要的鋰離子電池電解液添加劑，形成SEI膜的性能更好，形成緊密結構層但又不增加阻抗，能阻止電解液進一步分解，提高電解液的低溫性能。 包裝與貯存 本品采用帶有快接頭的不銹鋼桶充氮氣包裝（氮氣壓力0.11-0.13MPa），包裝規格有200kg/200L、100kg/100L、 25kg/25L。本品應儲存于陰涼、通風、干燥處。

設計廢水處理方案時，采用了“生產工藝廢水套用-蒸發回用-結晶”這樣的一個內循環過程，不僅大大降低了生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽?？梢詫崿F水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節能環保的要求。 一、項目分類 顯著效益成果轉化 二、成果簡介 單嘧磺隆和單嘧磺酯是超高效、廣譜、安全的綠色化農藥品種，分別于2007、2013年通過農業部審核，獲得農業部正式登記證。其中單嘧磺隆適用于小麥、谷子、玉米等主要作物，尤其是作為谷子除草劑，它的作用無可替代，我國玉米種植面積為5.1億畝，小麥4.5億畝，谷子3000萬畝，市場相當廣闊。目前單嘧磺隆、單嘧磺酯原藥生產廢水量較大，亟需對它們的合成工藝進行更深入的研究，以實現合成工藝綠色化，使整個工藝廢水達到“零排放”。 項目特色和創新之處：設計單嘧磺隆生產工藝路線時，對氨解工段反應進行改進，用水代替有機溶劑作為反應溶劑，使生產工藝更為綠色化；對氨基酯工段后處理進行了改進，通過蒸餾回收了丙酮；對關環工段后處理進行了改進，在近回流情況下通過水萃取除掉無機鹽，水可以通過蒸發回用，既保證了中間體的純度，又減少了廢水排放。設計廢水處理方案時，采用了“生產工藝廢水套用-蒸發回用-結晶”這樣的一個內循環過程，不僅大大降低了生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽。可以實現水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節能環保的要求。該方法操作簡便，且不需要增加額外的設備，運行成本低。 社會貢獻和經濟效益：可降低單嘧磺隆生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水、無機鹽以及部分原料，能基本達到廢液“零排放”。同時，可能將該方法應用于同類產品單嘧磺酯等的生產工藝廢水處理中。該項目不僅節約成本，更重要的是它基本實現生產工藝“綠色化”，這對單嘧磺隆、單嘧磺酯的推廣具有非常重要的意義。

一類抗耐藥菌新藥馬來酸環嘧耐平主要用于耐藥性病原菌（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA）感染疾病的臨床治療。 該項目是已在美國生命與技術公司（Life & Technology Inc.US,遼寧利鋒科技開發有限公司在美國登記的公司）研究了4年后引進項目，與世界已知抗菌素的結構母核不同，屬新的結構母核。經5步化學合成獲得的全新結構的化合物，經查新未見相關報導，已獲得中國發明專利申請，擁有全球獨占的知識產權，按新藥注冊分類為化學藥品1.1。原料藥和制劑的臨床前藥學、藥效學已經完成，大部分毒理學試驗工作已經完成，初步長期毒性初步實驗已經完成，國家安評中心長毒實驗正在進行。  已經完成的新藥研究包括：藥學（原料和制劑工藝研究、結構確證、質量研究、質量標準、穩定性研究等，長期穩定性正在進行）；藥理學（體外、體內活性研究，好于萬古霉素和環丙沙星）；毒理學（安平中心的LD50，初步的亞急性毒性、安全性藥理和特殊毒性試驗）；藥物動力學和作用機制研究等。 該項目獲得國家“十二五”規劃“重大新藥創制”重大科技專項

項目簡介： 肟菌酯為含氟殺菌劑，具有高效、廣譜、保護、治療、滲透內吸 活性、2 沖刷、持效期長等特性。對作物安全，因其在土壤、水中可 快速降解，故對環境安全。是目前在農藥界備受關注的新型殺菌劑。 項目特色： 1）甲基溴化反應：文獻最高達到 78%，二溴化的副產物很難控 制。我們通過自主創新的催化劑增加反應選擇性，提高反應效率，使 2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯 B 收率達到 90%，含量達到 96%。 2）間三氟甲基苯乙酮肟的合成：間三氟甲基苯基重氮硫酸鹽與 乙醛肟生成間三氟甲基苯乙酮肟，收率達到 85%左右，達到文獻水平。 3）肟菌酯產品的合成：從 2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯與 間三氟甲基苯乙酮肟縮合得到肟菌酯，含量達 96%，收率達 78%。 （文獻是 56-70%）。 市場應用前景： 肟菌酯目前市場價格在 60-68 萬/噸，以采購甲基-α-甲氧亞胺基 苯乙酸甲酯目前一噸肟菌酯原藥成本價在 26-30 萬/噸，如果自己合成上述原料，每噸原料成本還可以降低 5 萬元左右，肟菌酯項目具有很 好的產業化前景。在廠房和生產公用平臺具備條件下，投資 500 萬元， 可以達到年產 100 噸規模。

項目簡介： 肟菌酯為含氟殺菌劑，具有高效、廣譜、保護、治療、滲透內吸 活性、2 沖刷、持效期長等特性。對作物安全，因其在土壤、水中可 快速降解，故對環境安全。是目前在農藥界備受關注的新型殺菌劑。 項目特色： 1）甲基溴化反應：文獻最高達到 78%，二溴化的副產物很難控 制。我們通過自主創新的催化劑增加反應選擇性，提高反應效率，使 2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯 B 收率達到 90%，含量達到 96%。 2）間三氟甲基苯乙酮肟的合成：間三氟甲基苯基重氮硫酸鹽與 乙醛肟生成間三氟甲基苯乙酮肟，收率達到 85%左右，達到文獻水平。 3）肟菌酯產品的合成：從 2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯與 間三氟甲基苯乙酮肟縮合得到肟菌酯，含量達 96%，收率達 78%。 （文獻是 56-70%）。 市場應用前景： 肟菌酯目前市場價格在 60-68 萬/噸，以采購甲基-α-甲氧亞胺基 苯乙酸甲酯目前一噸肟菌酯原藥成本價在 26-30 萬/噸，如果自己合成上述原料，每噸原料成本還可以降低 5 萬元左右，肟菌酯項目具有很 好的產業化前景。在廠房和生產公用平臺具備條件下，投資 500 萬元， 可以達到年產 100 噸規模。

該項目相關技術獲2007年度國家技術發明二等獎。南開大學歷經12年創制的單嘧磺酯是具有自主知識產權的超高效、低毒、環境友好型麥田除草劑，和目前市場上其他除草劑相比，具有殺草譜寬、安全性好、成本適中等優點，已在全國多數省份大面積推廣達120.3萬畝。累計社會效益6000多萬元。 由南開大學農藥國家工程研究中心承擔李正名院士主持的天津市科技成果轉化項目綠色除草劑單嘧磺酯，示范面積10000畝，在不影響小麥產量前提下，可高效去除雜草。該項目2009年4月通過中期驗收，該專利產品的推廣對促進

【發 明 人】丁安偉 ; 張麗 ; 李念光 ; 包貝華 ; 陳佩東 ; 曹雨誕【技術領域】本發明涉及一種荊芥內酯氟苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術領域?！菊?本發明公開了一種荊芥內酯氟苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內酯氟苯甲酸酯，其特征是分子式為C17H17FO4，熔點為158-160℃，其比旋度為(c？1.0,CH3OH)，本發明還公開了它的提取方法，以及在制備抗流感病毒藥物中的應用。

【發 明 人】 張麗 ; 李念光 ; 姚衛峰 ; 丁安偉 ; 包貝華 ; 陳佩東【技術領域】本發明涉及一種荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術領域。【摘要】 本發明公開了一種荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯，其特征是分子式為C18H17F3O4，熔點為177-178℃，其比旋度為本發明還公開了它的提取方法，以及在制備抗感冒病毒藥物中的應用。