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發展化學生物學新方法揭示衣康酸抗炎新機制
小分子代謝物和蛋白的相互作用在各種生物學過程中都發揮著至關重要的作用，發展 化學蛋白質組學技術 系統分析蛋白-代謝物相互作用網絡可以促進對其生物學意義的理解。衣康酸是近年來在巨噬細胞中發現的一類具有顯著抗炎活性的代謝小分子 , 但其抗炎機制尚不明確 。由于衣康酸具有一個α,β不飽和羧酸的結構，理論上它可以通過邁克爾加成反應共價修飾到蛋白質的半胱氨酸殘基上。 此前，兩個課題組 合作發現，用于非天然糖代謝標記的全乙酰 化疊氮糖 探針，在細胞中可以通過 無酶催化形式標記蛋白質組中大量的半胱氨酸位點 (Qin W., et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2018.) 。 基于該反應，兩個課題組在本工作中合作 開發了 新一代 特異性 半胱氨酸標記 糖 探針1-OH-Az ，并結合定量化學蛋白質組學技 術， 成功 地在 巨噬細胞蛋白質組中 鑒定到 260個衣康酸修飾的半胱氨酸位點 。作者進一步分析 發現糖酵解中的三個關鍵酶ALODA，GAPDH和LDHA 都 可以被衣康 酸修飾，其中 最 上游的ALDOA 蛋白中兩個半胱氨酸（ Cys73和Cys339 ） 上 在被脂多糖刺激的巨噬細胞中發生了 內源的衣康酸修飾。 生化 和細胞 實驗表明 衣康酸可以 通過修飾這兩個半胱氨酸殘基 顯著地抑制ALDOA的催化活性， 進而 抑制巨噬細胞 內 的糖酵解通路， 從而 發揮抗炎活性。
北京大學
2021-04-11
氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度好、環境污 染小等顯著優點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價的葡萄糖作為輔底物，反應體系中無需額外添加價格昂貴的輔酶， 反應體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學純度高于99.9%。具有很好的產業化前景。
華東理工大學
2021-04-13
α-烯基-β-氨基酸修飾的內嗎啡肽-1 類似物及其合成和應用
阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內源性配體內嗎啡肽被發現后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯的 μ阿片受體結合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內分泌、行為等諸多功能的調節，其主要作用體現在鎮痛功能上。其中內嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優于內嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮痛作用的分離，耐受的形成
蘭州大學
2021-04-14
.異煙肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗結核桿菌藥物中的應用
用于耐藥性結核病的治療，為制備抗結核桿菌藥物提供了一個新 的選擇，解決了已有異煙肼衍生物不能有效抑制耐藥性結核桿菌、易 引起肝損傷等問題，該衍生物在抑制耐藥性結核桿菌活性方面高于異 煙肼，而且不易引起肝損傷。
蘭州大學
2021-04-14
一種摻雜鈷酸鑭納米棒陣列氣敏傳感器的制備方法
本發明公開了一種摻雜鈷酸鑭納米棒陣列氣敏傳感器的制備方 法，適合鍶、鈰、鈀等元素摻雜鈷酸鑭納米棒陣列氣敏傳感器的制備。 本方法采用陽極氧化法制備納米棒陣列模板，采用溶膠凝膠法在模板 上形成摻雜鈷酸鑭納米棒，并采用晶種的方式將納米棒與電極基板接 觸。該方法可以完好的保留納米棒的形貌，并能在室溫下對一氧化碳 有較好的響應。采用該方法制備的室溫一氧化碳傳感器結構簡單，性 能優異。
華中科技大學
2021-04-14
一種光助鐵酸鉍活化過硫酸氫鉀降解有機廢水的方法
（專利號：ZL 201510181466.0） 簡介：本發明公開了一種采用光助鐵酸鉍活化過硫酸氫鉀降解有機廢水的處理方法，屬于污水處理技術領域。本發明中鈣鈦礦結構BiFeO3具有球狀形貌，是在水熱條件下通過加入一定量的表面活性劑制得，比表面積大，制得的BiFeO3本身即可在可見光照射下光催化降解有機污染物。本發明中將BiFeO3應用于活化過硫酸氫鉀降解有機污染物中，在15min對甲基橙的降解率為94％，40min對甲基藍的降解率為90％，
安徽工業大學
2021-01-12
聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物及其制備方法
本發明公開了一種聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物及其制備方法。它是將0.5～10重量份的雙親性大分子可逆加成斷裂鏈轉移試劑加到20～80重量份水中,形成水相;將水相和0.001～0.05重量份引發劑一起移入高壓反應釜,攪拌中通氮氣排氧10～30分鐘,抽真空,重復2～3次,加入5～30重量份丁二烯,加熱升溫至60～80℃,聚合反應3～20小時,冷卻出料。本發明流程設備簡單,過程環保節能,產物聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物在膠粘劑、相容劑、分散劑等許多領域有良好的應用前景。
浙江大學
2021-04-13
鞣花酸及與雷公藤紅素協同在制備抗肺癌藥物中的應用
本發明公開了鞣花酸及與雷公藤紅素協同在制備抗肺癌藥物中的應用，所述鞣花酸不僅發揮作用較好，并且作為一種天然多酚物質，在動物實驗中幾乎未產生任何副作用，血清指標和體重均屬正常，在雷公藤紅素與鞣花酸協同作用時，可以降低雷公藤紅素的使用劑量，并且無明顯副作用。
中國農業大學
2021-04-11
一組吡唑酸氧代螺雜環酯衍生物及其制備方法和應用
本發明涉及一組具有結構的吡唑酸氧代螺雜環酯衍生物，其中R、Y、Xm基團選自說明書特定含義。本發明公開了這些化合物的結構以及對農業害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應用。
青島農業大學
2021-01-12
高抗沖聚丙烯酸酯復合粒子共聚氯乙烯乳液樹脂的制備
一、項目簡介目前，我國乳液法聚氯乙烯(PVC)樹脂年生產能力已達到40萬噸以上，乳液PVC樹脂已廣泛應用于建筑、室內裝飾材料、電器儀表、玩具、日用品等行業。然而，由于其樹脂本身存在著耐熱老化性能差、缺口沖擊強度低等缺點，從而大大限制了它在某些領域的應用。對于使用增塑劑改性的PVC產品，增塑劑的加入盡管可明顯增加材料的延展性、柔韌性和耐寒性，但制品的軟化點溫度和模量大幅度降低。同時增塑劑對制品表面的遷移和滲出使得產品易污損，結果導致其性能變劣，增塑劑的揮發更造成了對周圍環境的污染。因此，長期以來人們采用了各種改性方法，致力于PVC樹脂的改性研究，尤其是對其進行抗沖改性。聚丙烯酸酯(ACR)復合粒子共聚氯乙烯乳液樹脂就是基于PVC對缺口敏感、抗沖強度不佳，共混改性時改性劑分散不均，易分相滲出，改性效率低而開發的高抗沖改性PVC乳液樹脂新產品之一，該產品克服了上述增塑劑對制品表面遷移的缺點。ACR接枝氯乙烯樹脂可較大幅度地提高PVC的低溫沖擊韌性，改善PVC的加工流動性，耐大氣老化等性能，具有巨大前途的高分子材料。當ACR含量為4.2%時，共聚物材料的常溫缺口沖擊強度比純PVC提高了近10倍，斷裂伸長率較PVC提高2倍，其抗拉強度下降約10%；ACR含量為6.3%的材料時，-25℃下的缺口沖擊強度比純PVC提高3-4倍，常溫下斷裂伸長率提高3倍以上。二、市場前景該產品可用于加工高檔人造革、壁紙、阻燃運輸帶、玩具、鋼板涂層、防水布以及各種家庭裝飾等領域。隨著對PVC制品質量要求的不斷提高，采用這種高起點改性方法所制的專用樹脂具有巨大的經濟價值和社會效益，具有廣闊的應用前景。三、成果主要優勢1. 產品生產工藝創新性突出，為專利產品，專利號：ZL02148636.0；2. 具有專用樹脂的特點和經濟附加值；3. 產品市場發展與應用前景良好；4. 經濟效益明顯；5. 有懸浮共聚樹脂中試成功的基礎，小試已完成。四、效益分析年產3000噸，設備投資400萬元，年利稅600萬元左右。五、合作方式提供工藝與技術，共同產業化。
河北工業大學
2021-04-13