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人才需求:化學工藝、化學合成、高分子等相關專業、領域人才
化學工藝、化學合成、高分子等相關專業、領域人才
山東世紀陽光科技有限公司
2021-09-08
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如(R)-新苯海拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。
本技術使用容易合成且價格低廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用10mol%光學活性H8-BINOL為手性配體，產物產率為90~97%，光學活性在90~>99%，放大到實驗室規模，產率和ee值均無變化。其特點是：產率和光學活性都非常高，反應中使用的材料均價廉、易得，操作簡便，反應條件溫和，反應快（3小時），容易實現規?；a，具有良好的工業化前景。
蘭州大學
2021-01-12
金屬催化亞胺與一氧化碳共聚法合成多肽類材料
一種在金屬催化下亞胺與一氧化碳共聚合成多肽類聚合物材料的新的、簡捷的方法，不用氨基酸為原料，以廉價的亞胺和一氧化碳為單體，在金屬催化下發生交替共聚，直接生成多肽，從而使合成多肽的成本大大降低。這一途徑將可以避免繁雜的合成和活化氨基酸的步驟，使得多肽的合成和傳統的方法(如開環聚合反應法)相比，被大大地簡化。所得到的多肽類材料，在生物醫學材料和制藥等領域具有重要用途。
該方法是在高壓釜中，以 1，4-二氧六環為溶劑，在 800psi 壓力的 CO、50℃油浴以及在催化劑作用下，亞胺與 CO 共聚得到產物多肽。采用一種簡單的金屬鈷化合物作催化劑，能有效地催化亞胺和一氧化碳的交替共聚，得到高分子量和低分散度的多肽類聚合物。方法簡捷。
已取得的知識產權：
本項目得到國家自然科學基金資助，是一項具有原始創新性的科研 成 果 ， 已 申 請 2 項 中 國 專 利 （ 申 請 號 200610129890.1 ，200710195204.5）和國際專利（申請號 PCT/CN2007/003465），還將對后續發現及時申請專利保護，因此將擁有該技術的全部知識產權。成果發表在化學刊物 Angew.Chem.，已受到學術界和一些國外公司的關注。
應用前景分析及效益預測：
應用行業：生物醫學材料、制藥、功能材料。該項目所提供的新型多肽類化合物，已經能夠為生物醫學工程領域提供一類新的重要的可供選擇的材料。從長遠來看，開發出多個新的有效的催化劑體系，實現更多類亞胺與一氧化碳的共聚，最終使該方法成為一種廣泛有效的多肽的合成方法，將具有重大的社會和經濟效益。
應用領域及能為產業解決的關鍵技術：
作為新的生物醫學材料可能具有更好的生物兼容性，因而代替現有材料用于人工血管等方面。此外，還可被用作藥物的糖衣以及具有藥物緩釋等功能。如能實現一般肽類的合成，其低廉的成本將有潛力替代用任何其它合成方法得到的該類產品。不用氨基酸為原料，而是以廉價的亞胺和一氧化碳為單體，從而使合成多肽的成本大大降低、方法大大簡化。
技術產業化條件：
投資規模約 500 萬元（不含基建投入）。
南開大學
2021-04-13
一種提高釀酒酵母合成蟲草素的方法、釀酒酵母工程菌
本發明涉及微生物基因工程技術領域，具體涉及一種提高釀酒酵母合成蟲草素的方法、釀酒酵母工程菌。本發明通過將來源于蛹蟲草的密碼子優化后的2’?羰基?3’?脫氧腺苷還原酶基因和3’?腺苷單磷酸磷酸水解酶基因使用質粒進行表達，然后將質粒轉化至宿主細胞中得到釀酒酵母工程菌，再將活化后的釀酒酵母工程菌經種子培養得到的種子液接種至含有代謝效應物的發酵培養基中進行發酵培養合成蟲草素。本發明通過在發酵培養基種添加代謝效應物(Cu<supgt;2+</supgt;、Fe<supgt;2+</supgt;、Mg<supgt;2+</supgt;、Zn<supgt;2+</supgt;、檸檬酸、半胱氨酸、天冬氨酸、甘氨酸、VB<subgt;1</subgt;和茶多酚)，并對代謝效應物的種類和濃度進行優化，顯著提高了蟲草素的產量和合成效率。通過使用本發明獲得的菌株和最優效應物組合，在發酵罐中蟲草素的產量達到2.9g/L。
南京工業大學
2021-01-12
一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調節植物生長活性中的應用
本發明公開了一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調節植物生長活性中的應用。本發明提供的萘磺酰胺類化合物，其結構通式如式Ⅰ所示。本發明提供的式I所示萘磺酰胺類化合物，結構簡單，具有優良的植物生長調節活性，制備方法簡單可行，利于大規模生產。
中國農業大學
2021-04-11
靶向血管生成相關MMPs蛋白的海洋真菌活性肽類化合物在治療糖尿病潰瘍的作用
前期研究發現一個海洋真菌來源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性環三肽化 合物 X-13，在動物、模式生物和細胞水平均發現具有強烈的促血管生成作用；對大鼠糖尿病潰瘍損傷模 型也具有顯著修復活性。
中山大學
2021-04-10
一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途
本發明公開了一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途，其特點將干燥野棉花葉粉碎，平均粒度為300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室溫下震蕩18～30h，過濾、分離正己烷萃取液；回收脫脂野棉花葉，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取劑，室溫震蕩24～48h，分離上清液，并將上清液濃縮干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再將上述甲醇浸膏懸浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附樹脂DiaionHP-20層析柱，用甲醇-水梯度洗脫，濃度為0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脫流速為2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脫液，濃縮干燥后得到樣品，用半制備高效液相色譜分離純化得到該三萜皂苷類化合物。
四川大學
2016-10-27
一種具有流感病毒神經氨酸酶抑制活性的環己烯化合物及其制備方法以及其應用
本發明提供了一種由以下通式I表示的化合物，或其藥學上可接受的鹽，以及解析的對映異構體與純化的非對映體，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是選自H或C1-6烷基，鹵代烷烴，苯基或芳基的基團；R3是可選被C1-4烷基取代的氨基，鹵素，羥基，巰基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整數，或以上基團的鹽。本發明還提供了新的通式I表示的環己烯化合物的制備方法，以及它們作為流感病毒神經氨酸酶抑制劑在用于制備預防或治療流感疾病的藥物中的應用。
中山大學
2021-04-11
頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內多家企業在開發仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結構部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經數年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發了立體選擇性合成噻唑酸側鏈的新工藝，形成具有自主知識產權的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發的頭孢卡品酯與噻唑酸側鏈合成路線的優點在于： 1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規?；a。 3. 采用高效、高立體選擇性技術合成噻唑酸側鏈，可以合成單一完全順式的側鏈產物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結晶的方法分離中間體與終 產物，消除了分離的難點。
華東理工大學
2021-04-11
含氮有機絡合劑的合成及其在硫酸鋁中 除鐵技術的應用
1.項目簡介：目前，我國生產的硫酸鋁的產品質量較低，主要表現在氧化鋁的含量偏低（Al2O3≤17%）：鐵離子含量過高（0.3~0.1%）。各生產廠家雖然投入了大量的人力和物力降低鐵離子含量從而提高氧化鋁的含量，但收效甚微。該項目中的含氮有機螯合劑是一種高效的鐵離子螯合沉淀劑，在制備無鐵或低鐵工業硫酸鋁中，與其它除鐵試劑和方法相比，具有效率高，沉淀速度快，條件溫和，工藝技術簡單，成本低，無“三廢”排放，經濟效益和社會效益顯著等特點；氮有機螯合沉淀劑用于硫酸鋁母液中除鐵，可以使固體硫酸鋁產品中的含鐵量從0.2%降至20ppm，達到無鐵級標準。 高純度的無鐵離子硫酸鋁廣泛應用與高檔紙品的生產。 2.技術特點： ①. 該技術除鐵效果非常明顯，產品經武漢市產品質量監督管理局檢驗化工站參照HG/T2225-2001標準方法檢驗，符合Ⅱ型一等品技術指標要求。 ②. 有機螯合沉淀劑的生產工藝簡單，設備投資少；沒有廢酸、廢水、廢氣等污染物排放。符合環保要求。 ③. 此技術應用到原有的硫酸鋁生產工藝上無須較大的設備改造，即可達到理想的除鐵效果。且該有機絡合沉淀劑可回收重復使用。
武漢工程大學
2021-04-11