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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺(tái)
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新獸藥泰地羅新的合成
泰地羅新是目前最新的動(dòng)物專用大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素，它以泰樂(lè)菌素 為原料，經(jīng)過(guò)多步轉(zhuǎn)化而成。 動(dòng)物呼吸系統(tǒng)疾病具有高發(fā)病率和高死亡率的特點(diǎn)，嚴(yán)重困擾著養(yǎng)殖業(yè)的 發(fā)展。目前我國(guó)用于治療和預(yù)防豬牛呼吸道疾病的大環(huán)內(nèi)酯類藥物是泰樂(lè)菌素 和替米考星，這兩種藥物都取得不錯(cuò)的效果，但隨著長(zhǎng)時(shí)間的使用，各地都出 現(xiàn)了不同程度的抗藥性問(wèn)題；同時(shí)這兩種產(chǎn)品都需要多次給藥才能見效，用量 大，殘留多。 泰地羅新作為全新的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)品，不僅藥效強(qiáng)于泰樂(lè)菌素和替 米考星，治療效果非常明顯。而且用量少，半衰期長(zhǎng)，生物利用度高，低殘留， 單次給藥即可全程治療，具有很大的生產(chǎn)推廣價(jià)值。
山東大學(xué)
2021-04-13
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二磷酸果糖的高效生物合成
二磷酸果糖（FDP）作為藥物研究始于20世紀(jì)80年代，我國(guó)于80年代后期在北京、上海、廣州、南京、西安等地50多家大型醫(yī)院進(jìn)行了臨床試驗(yàn)，證明FDP是急性心機(jī)梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血發(fā)作、休克等的急救良藥和重要治療手段。研究發(fā)現(xiàn)，通常FDP無(wú)法通過(guò)細(xì)胞膜，但可作用于細(xì)胞膜而激活細(xì)胞內(nèi)的磷酸果糖激酶，進(jìn)而聚增細(xì)胞內(nèi)的高能磷酸池，提高細(xì)胞內(nèi)ATP濃度
西安交通大學(xué)
2021-01-12
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高酸值松香合成、制備工藝技術(shù)
高酸值松香是用于微電子集成電路焊接的必需優(yōu)秀助焊劑關(guān)鍵材料，可以十分有效的去除微電子線路板表面的金屬氧化薄層材料，而又極少腐蝕機(jī)體材料，微電子原件焊接無(wú)虛焊的優(yōu)秀松香材料。我國(guó)無(wú)生產(chǎn)，只有依靠進(jìn)口。本項(xiàng)目依據(jù)我國(guó)馬尾松松香分子結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)，采用Diels-Alder合成反應(yīng)，進(jìn)行松香分子的結(jié)構(gòu)改性、精制等工藝方法，獲得酸值在300mgKOH/g的高品質(zhì)的高酸價(jià)松香。這種松香分子內(nèi)有三個(gè)羧基，比普通松香多出兩個(gè)，酸值、軟化點(diǎn)及化學(xué)活性較普通松香都有了顯著的提高。可應(yīng)用于制備：要求極高的微電子工業(yè)級(jí)專用助焊劑、高級(jí)油墨樹脂、高級(jí)施膠劑、表面活性劑等精細(xì)化工產(chǎn)品。
北京航空航天大學(xué)
2021-04-13
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天然藥物全合成研究取得重要進(jìn)展
秋水仙堿（Colchicine）是國(guó)際上第一個(gè)報(bào)道具有阻止微管蛋白轉(zhuǎn)換，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞死亡的天然產(chǎn)物。秋水仙堿具有許多優(yōu)秀的生物活性，例如，是治療急性痛風(fēng)的特效處方藥，也是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的唯一用于治療家族性地中海熱疾病的藥物，患者需要終生服用。但是，由于秋水仙堿對(duì)人正常組織的毒性很大，嚴(yán)重者可致腎衰竭，并引起死亡。秋水仙堿在全合成歷史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的難度相當(dāng)大：如何立體選擇性、區(qū)域選擇性、以及高對(duì)映選擇性的構(gòu)建6-7-7三環(huán)體系，具有很大的合成挑戰(zhàn)性。自分離后，它吸引了眾多世界合成化學(xué)家的研究興趣，截至目前，有四篇全合成和十幾篇的形式全合成報(bào)道，但是合成路線繁瑣且效率很低，難以滿足各種研究需要。其中，哈佛大學(xué)Woodward教授（諾貝爾獲得者），23步，未知產(chǎn)率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化學(xué)家），22步，總產(chǎn)率為0.00006%。為此，開發(fā)一條高效簡(jiǎn)潔的秋水仙堿合成方案，并通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾合成其類似物，尋找高效低毒的、具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物先導(dǎo)化合物，將具有非常重要的學(xué)術(shù)與社會(huì)意義
南方科技大學(xué)
2021-04-13
州大學(xué).jpg){kind=logo}
聚苯胺納米粒子合成方法
本方法制得的聚苯胺納米粒子粒徑均勻、排列規(guī)則，粒徑在 50～100nm。
揚(yáng)州大學(xué)
2021-04-14
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高效原油降凝劑的合成技術(shù)
內(nèi)容介紹： 利用自由基聚合法合成系列高效原油降凝劑，該降凝劑含有較長(zhǎng)的 烷基鏈，又含有極性基團(tuán)，對(duì)原油適應(yīng)性較強(qiáng)，可在紅蓮原油、善都原 油、巴喀原油、吐哈原油等原油中使用，有效地改善原油的流動(dòng)性。 該技術(shù)達(dá)到國(guó)內(nèi)先進(jìn)水平。
西北工業(yè)大學(xué)
2021-04-14
新型水性涂料、油墨膠乳的合成技術(shù)
針對(duì)油性涂料環(huán)境污染大的問(wèn)題，以復(fù)合乳膠為成膜物質(zhì)，先后研制出水性地坪涂料、水性金屬防腐蝕涂料、水性混凝土防腐涂料、水性木器涂料等高性能水性涂料。性能優(yōu)良，完全可以替代同類油性涂料，成為環(huán)境友好新型涂料的重要發(fā)展方向。
揚(yáng)州大學(xué)
2021-04-14
可膨脹熱塑性微球的合成
通過(guò)調(diào)節(jié)單體合成出的熱膨脹具有快速響應(yīng)性，能在達(dá)到初始膨脹溫度后迅速響應(yīng)，快速膨脹至最大尺寸；替代甲基丙烯腈的其他單體而且具有較好的發(fā)泡倍率。 與傳統(tǒng)的熱膨脹微球相比較，本技術(shù)通過(guò)調(diào)節(jié)單體合成出的熱膨脹具有快速響應(yīng)性，能在達(dá)到初始膨脹溫度后迅速響應(yīng)，快速膨脹至最大尺寸。市售的熱膨脹微球很多為獲得較好的發(fā)泡效果均加入甲基丙烯腈，這不僅具有很強(qiáng)的環(huán)境污染而且價(jià)格較貴， 本成果提出替代甲基丙烯腈的其他單體而且具有較好的發(fā)泡倍率。
揚(yáng)州大學(xué)
2021-04-14
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酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點(diǎn)，在酶促合成藥物、天然產(chǎn)物以及新型高分子藥物方面進(jìn)行了重要的發(fā)展，所獲得的實(shí)驗(yàn)結(jié)果對(duì)生物催化的應(yīng)用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)率高，同時(shí)所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現(xiàn)出熱敏性，為其進(jìn)一步的應(yīng)用提供更多的基礎(chǔ)。
四川大學(xué)
2016-04-18
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新型抗癌藥的化學(xué)合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一類新型抗腫瘤藥物，其藥理活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于目前臨床上廣泛使用的抗腫瘤藥物；對(duì)于白血病、黑素瘤、宮頸癌、肺癌、乳腺癌、軟組織肉瘤、結(jié)腸癌、卵巢癌、直腸癌、腎癌、非小細(xì)胞肺癌及前列腺癌等腫瘤細(xì)胞都具有良好的抑制活性；針對(duì)該藥物生產(chǎn)的需要，開發(fā)了一條適合工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線，生產(chǎn)成本僅為國(guó)外產(chǎn)品的七分之一，未來(lái)有望可以部分甚至全部替代進(jìn)口藥品，為國(guó)民醫(yī)療提供重要保障。
哈爾濱工業(yè)大學(xué)
2021-04-14